Pharmacologic classification: glucocorticoid
Therapeutic classification: anti-inflammatory, immunosuppressant
Pregnancy risk category NR
Pharmacodynamics
Anti-inflammatory and immunosuppressant action: Dexamethasone stimulates the synthesis of enzymes needed to decrease the inflammatory response., Det orsakar undertryckande av immunsystemet genom att minska aktiviteten och volymen av det lymfatiska systemet, producerar lymfocytopeni (främst T-lymfocyter), minskar passage av immunkomplex genom basalmembran, och eventuellt genom att deprimerande reaktivitet av vävnad till antigen-antikroppsinteraktioner.
läkemedel är en långverkande syntetisk adrenokortikoid med stark antiinflammatorisk aktivitet och minimala mineralokortikoid egenskaper. Det är 25 till 30 gånger mer potent än en lika stor vikt av hydrokortison.
acetatsaltet är en suspension och ska inte användas I. V., Det är särskilt användbart som ett antiinflammatoriskt medel vid intraartikulära, intradermala och intralesionala injektioner.
natriumfosfatsaltet är mycket lösligt och har en snabbare start och en kortare verkningstid än acetatsaltet. Det används oftast för hjärnödem och svarar inte på chock. Det kan också användas vid intraartikulär, intralesionell eller mjukvävnadsinflammation. Dexametason används också som en behandling för kemoterapiinducerad illamående och bronkialastma symptom och som ett diagnostiskt test för Cushings syndrom.,
farmakokinetik
Absorption: efter oral användning absorberas läkemedlet lätt. Injektionsvätska, suspension har varierande insättande effekt och Duration, beroende på om den injiceras i ett intraartikulärt utrymme, en muskel eller blodtillförseln till muskeln. Efter iv-injektion absorberas dexametason snabbt och fullständigt i vävnaderna.
Distribution: avlägsnas snabbt från blod och distribueras till muskler, lever, hud, tarmar och njurar. Dexametason binds svagt till plasmaproteiner (transkortin och albumin). Endast den obundna delen är aktiv., Adrenokortikoider förekommer i bröstmjölk och placentan.
Metabolism: metaboliseras i levern till inaktiva glukuronid och sulfatmetaboliter.
utsöndring: inaktiva metaboliter och små mängder ometaboliserat läkemedel utsöndras av njurarna. Obetydliga kvantiteter utsöndras också i avföring; biologisk halveringstid är 36 till 54 timmar.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug or its components and in those with systemic fungal infections.,
använd försiktigt till patienter med nyligen hjärtinfarkt, GI sår, njursjukdom, hypertoni, osteoporos, diabetes mellitus, hypotyreos, cirros, divertikulit, ospecifik ulcerös kolit, nyligen intestinala anastomoser, tromboemboliska störningar, kramper, myasthenia gravis, hjärtsvikt, tuberkulos, okulär herpes simplex, emotionell instabilitet, och psykotiska tendenser. Eftersom vissa formuleringar innehåller sulfitskyddsmedel, använd också försiktigt hos patienter som är känsliga för sulfiter.
interaktioner
läkemedel., Aminoglutetimid: kan orsaka förlust av dexametasoninducerad binjurebarksuppression. Övervaka patienten för effekt.
amfotericin B, diuretika: ökar risken för hypokalemi. Övervaka serumkaliumnivåer.
antacida, kolestyramin, kolestipol: minskar kortikosteroideffekten. Övervaka patienten noggrant och justera dosen efter behov.
acetylsalicylsyra, NSAID: kan öka risken för gastrointestinala sår. Använd tillsammans försiktigt.
barbiturater, fenytoin, rifampin: kan orsaka minskade kortikosteroideffekter. Justera dosen efter behov.
hjärtglykosider: hypokalemi kan öka risken för toxicitet., Justera dosen efter behov.
efedrin: kan orsaka minskad halveringstid och ökad clearance av dexametason. Övervaka patienten för effekt.
östrogener, orala preventivmedel: kan minska dexametasonmetabolismen genom att öka transkortinnivåerna. Övervaka patienten noggrant.
Insulin, perorala diabetesmedel: ökar risken för hyperglykemi. Justera dosen efter behov.
Isoniazid, salicylater: ökar metabolismen av dessa läkemedel. Övervaka patienten noggrant.
ketokonazol: kan öka arean under kurvan och minska clearance av dexametason. Övervaka patienten för ökade biverkningar.,
orala antikoagulantia: minskar antikoagulerande effekter. Övervaka PT och INR noggrant.
kaliumsparande diuretika: kan orsaka hypokalemi. Övervaka serumkaliumnivå.
Hudtestantigener: minskar responsen. Skjut upp hudtestet tills behandlingen är klar.
toxoider, vacciner: minskar antikroppssvaret och ökar risken för neurologiska komplikationer. Undvik att använda tillsammans.
drog-livsstil. Alkoholanvändning: ökar risken för gastrisk irritation och GI-sårbildning. Avskräcka alkoholanvändning.,
Adverse reactions
CNS: euphoria, insomnia, psychotic behavior, pseudotumor cerebri, vertigo, headache, paresthesia, seizures.
CV: heart failure, hypertension, edema, arrhythmias, thrombophlebitis, thromboembolism.
EENT: cataracts, glaucoma.
GI: peptic ulceration, GI irritation, increased appetite, pancreatitis, nausea, vomiting.
GU: menstrual irregularities.
Metabolic: hypokalemia, hypocalcemia, hyperglycemia, carbohydrate intolerance, increased urine glucose and calcium levels.
Musculoskeletal: muscle weakness, osteoporosis, growth suppression in children.,
Hud: hirsutism, fördröjd sårläkning, akne, hudutslag, atrofi vid I. M. injektionsställen.
annat: mottaglighet för infektioner, akut binjurebarksvikt efter ökad stress (infektion, kirurgi eller trauma) eller abrupt utsättning efter långtidsbehandling, cushingoid tillstånd (moonface, buffalo hump, central fetma), tillväxthämning hos barn, ökad svettning, hirsutism.
effekter på laboratorietestresultat
kan öka glukos och kolesterolnivåer. Kan minska kalium, kalcium, T3 och T4 nivåer.,
överdosering och behandling
akut intag, även i massiva doser, utgör sällan ett kliniskt problem. Giftiga tecken och symtom uppträder sällan om läkemedlet används i mindre än 3 veckor, även vid stora doseringsintervall. Långvarig användning orsakar emellertid negativa fysiologiska effekter, inklusive undertryckande av hypotalamus-hypofys-binjuraxeln, cushingoid utseende, muskelsvaghet och osteoporos.
i stora, akuta överdoser innefattar behandlingen magsköljning eller kräkning och de vanliga understödjande åtgärderna.,
särskilda överväganden
varning efter abrupt utsättning kan patienten uppleva rebound inflammation, trötthet, svaghet, artralgi, feber, yrsel, letargi, depression, svimning, ortostatisk hypotension, dyspné, anorexi eller hypoglykemi. Efter långvarig användning kan plötslig utsättning vara dödlig. Dosen måste gradvis avsmalnas.
ta reda på om patienten är känslig för andra kortikosteroider.
för bättre resultat och mindre toxicitet, överväga en daglig dos på morgonen.,
de flesta biverkningar på kortikosteroider är dosberoende eller durationsberoende.
ger läkemedel av I. M. injektion djupt in gluteal muskel. Rotera platser. Undvik injektion.
läkemedel används prövande för att förhindra hyalinmembransjukdom (andnödssyndrom) hos för tidigt födda barn. Suspensionen (fosfatsalt) ges I. M. till moderen två eller tre gånger dagligen i 2 dagar före leverans.,
dexametason orsakar falskt negativa resultat i nitroblue tetrazoliumtest för systemiska bakterieinfektioner och minskar 131I upptag och proteinbundna jodnivåer i sköldkörtelfunktionstester.
dexametason, när den används för cerebralt ödem, kan orsaka en minskning av upptaget av radioaktivt material, vilket förändrar resultaten av hjärnskanningen.
pediatriska patienter
långvarig användning av läkemedel hos barn och ungdomar kan fördröja tillväxt och mognad.
patientutbildning
berätta för patienten att inte stoppa läkemedlet plötsligt eller utan medicinskt godkännande.,
instruera patienten att ta läkemedel med mat eller mjölk.
lärar patienten tecken på tidig binjurebarksvikt: trötthet, muskelsvaghet, ledvärk, feber, anorexi, illamående, dyspné, yrsel och svimning.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning