klassificering
buprenorfin (Suboxone, Subutex) är ett halvsyntetiskt tebainderivat som har både analgetiska och opioidantagonistiska egenskaper. Som smärtstillande medel är buprenorfin ungefär 25 till 40 gånger mer potent än morfin och som opioidantagonist är det ungefär likvärdigt med naltrexon. Buprenorfin ordineras i hydrokloridformen och terapeutiska doser sträcker sig från 0,3-0,6 mg när de ges parenteralt eller 0,2 – 0.,4 mg sublingualt, var 6 – 8 timmar. Användning av större dagliga doser (2-16 mg dagligen) har använts med framgång för behandling av opiatabstinens eller underhållsbehandling. Överdosering symtom inkluderar förvirring, yrsel, precisera elever, hallucinationer, hypotension, andningssvårigheter, kramper och koma. Dödsfall på grund av enbart buprenorfinöverdosering och användning av flerläkemedel har rapporterats.,
Metabolism
buprenorfin metaboliseras snabbt i levern av cytokrom P450-systemet för att bilda en farmakologiskt aktiv n-dealkylerad metabolit, norbuprenorfin och glukuronidkonjugat. Buprenorfin och norbuprenorfin utsöndras i urinen nästan uteslutande som glukuronider med mycket lite fritt läkemedel som detekteras. Studier visar att koncentrationen av fritt buprenorfin och norbuprenorfin i urinen kan vara mindre än 1 ng / mL efter terapeutisk administrering, men kan variera upp till 20 ng/mL i missbrukssituationer., Totala buprenorfin – och norbuprenorfinkoncentrationer i urinen, från 0,5 – 2936 ng/mL respektive 4, 0 – 4462 ng/mL, har rapporterats efter dagliga doser mellan 0, 2-24 mg. Motsvarande medianvärde för norbuprenorfin till buprenorfin var 0, 23. Det finns emellertid signifikant Inter-och intra-individuell variabilitet i förhållandet eftersom elimineringskinetiken för norbuprenorfin är långsammare; förhållandet påverkas därför starkt av dosering och provtid. Cirka 95% av en märkt dos utsöndras inom 144 timmar, 68% i avföring och 27% i urinen.,
missbruk
som metadon när buprenorfin tas av en individ som är beroende av heroin eller annan opioid, minskar buprenorfin begäret och hjälper personen att förbli drogfri. På grund av dess opioideffekter kan buprenorfin också missbrukas, särskilt av individer som inte är fysiskt beroende av opioider. Jämfört med metadon har buprenorfin en relativt lägre risk för missbruk, beroende och biverkningar, och det har en längre verkningstid., Eftersom buprenorfin är en partiell opioidagonist, når dess opioideffekter, såsom eufori och andningsdepression, liksom dess biverkningar, ett tak med maximal effekt, till skillnad från metadon eller heroin. Av denna anledning kan buprenorfin vara säkrare än metadon, så länge det inte kombineras med lugnande medel som lugnande medel eller alkohol. Biverkningarna av buprenorfin liknar de hos andra opioider och kan inkludera illamående, kräkningar och förstoppning., Både buprenorfin och buprenorfin med naloxon kan resultera i opioidendrawalt syndrom om det används av personer på höga doser av andra opioider. Symptom på opioidabstinens kan innefatta: dysfori, illamående och kräkningar, muskelvärk och kramper, svettning, riva, diarré, mild feber, rinnande näsa, sömnlöshet och irritabilitet.
Laboratory drug testing: Methods of Analysis
Enzymimmunoassay (EIA) används som en screeningmetod för detektion av buprenorfin. Analysen har lika korsreaktivitet med norbuprenorfin, den primära urinmetaboliten av buprenorfin., Bekräftelse av screenade positiva uriner bör utföras med en specifik metod, såsom gaskromatografi-masspektrometri (GC/MS) eller vätskekromatografi-tandemmasspektrometri (LC/MS/MS).