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Aqui está uma lista de vários antibióticos Beta-lactâmicos. penicilinas:
(i) Sir Alexander Fleming descoberto em 1928. o mofo pertence a Penicillium notatum.
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(iii) substância cristalina branca, benzil penicilina, solúvel em água.
(iv) A Benzil-penicilina tem um anel com cinco membros tiazolidina e um anel β-lactâmico com quatro membros.,
(v) as penicilinas biossintéticas (penicilina V) resultam da alteração do meio de crescimento das penicilinas. as penicilinas semissintéticas resultam da separação da cadeia lateral do benzilo do núcleo do ácido 6-aminopenicilânico.
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(vii) Unidade de penicilina é a atividade específica contida no 0.6 µg de cristalina do sal de sódio de penicilina G.
(viii) O semi-sintético penicilinas são expressas em termos de peso (mg/kg de peso corporal).,
(ix) as penicilinas são classificadas de acordo com o espectro de actividade antibacteriana.
Penicilina G (Benzil penicilina) e Phenoxymethyl Penicilina (Penicilina V):
(a) Farmacologia:
(eu) Penicilina G é quebrado pelo ácido gástrico, mas penicilina V é resistente ao ácido gástrico.
(ii) absorvido muito rapidamente a partir dos locais de injecção parentérica.
(iii) nível sanguíneo adequado atingido no espaço de 30 minutos por injecção de I/M.
(iv) semi-vida muito curta 20 minutos. a semi-vida de
(v) deve ser aumentada utilizando procaína ou benzatina com penicilina.,
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(vi) procaína penicilina G mantém a concentração sanguínea terapêutica. durante 24 horas
vii) A benzatina penicilina G dura 7 dias após uma injecção única de I/M. as penicilinas são excretadas através da urina por filtração glomerular e secreção tubular activa. A secreção tubular pode ser bloqueada pelo probenecide para aumentar o nível sérico da penicilina.
(ix) a concentração mínima necessária no sangue é de 0, 02-0, 03 jarro /ml.,
propagandas:
(x) a Benzil penicilina não atravessa a barreira hematoencefálica, a barreira placentária e a barreira intestinal. 80% excretados pela urina sob a forma activa no período de 6 horas, pequena quantidade com bílis e saliva. (i) mastite, infecções sistémicas e locais em todas as espécies (estreptococos, estafilococos e corynebacterium pyogenes). Dose: 3 unidades lakhs de cada trimestre afectado com um intervalo de 24 horas.,
ADVERTISEMENTS:
(ii) Pyelonephritis in cattle (Corynebacterium renale).
(iii) Swine erysipelas (Erysipelothrix rhusiopathiae). Dose: 4000 IU/kg at 24 hr. interval.
(iv) Lumpy jaw in cattle (Actinomyces bovis).
(v) Tetanus, pulpy kidney, lamb dysentery (Clostridia).
ADVERTISEMENTS:
(vi) Leptospiral nephritis, Vibrionic abortion (Leptospira canicola).
(vii) Anthrax Bacillus anthracis).
Dose: 1 lakh unit/kg at 12 hr. interval., efeitos adversos: poucos problemas de toxicidade. (ii) reacções alérgicas cutâneas em animais pequenos e cavalos.
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(iii) diarreia devido ao crescimento excessivo com Clostridium difficile.
(d) resistência:
(i) a produção de β-lactamase por algumas bactérias causa a abertura do anel β-lactam, o que leva à inactivação da penicilina G.
(ii) os bacilos Gram negativos são geralmente resistência.
Fenoximetil penicilina (penicilina V):
(i) estabilidade ácida e disponível em forma oral.,
(ii) Absorption relatively low.
ADVERTISEMENTS:
(iii) Antibacterial spectrum is similar to penicillin G.
(iv) Dose: 8 mg/kg b.w.
b-Iactamase (Penicillinase) Resistant Penicillin:
1. Cloxacillin, dicloxacillin and oxacillin.
(i) Active against Penicillin G resistant staphylococci.
(ii) Stable in gastric acid.
(iii) Administered orally or parenterally.
(iv) Rapid and effective absorption of cloxacillin than oxacillin.
(v) Partly metabolised in the body.,
(vi) Antibacterial activity of metabolite of cloxacillin similar to parent compound.
(vii) Sodium cloxacillin for mastitis in lactating animal.
(viii) Benzathine penicillin for treatment and prevention of mastitis in dry period.
(ix) Less effective against gm.(-) bacteria.
(x) Side effects like rash, hypersensitivity, hepatitis.
2. Nafcillin and Flucloxacillin:
(i) Similar to cloxacillin and oxacillin.
(ii) Intramammary administration.
(iii) Excreted primarily by liver attaining high concentration in bile.
3., Meticilina:
(i) uso parentérico devido a uma fraca absorção oral.
(ii) ineficaz contra a gm.(-) bacteria. efeitos secundários: depressão reversível da medula óssea, reacção alérgica, flebite, nefrite intersticial. penicilinas de largo espectro:
A. Ampicilina:
(i) igual à penicilina G, Mas também activa contra a gm. (- ) bactérias comparáveis às do cloranfenicol e da tertraciclina.
(ii) preparação Oral e parentérica disponível.
(iii) estável em ácido.
(iv) concentração sérica máxima obtida cerca de 2 horas., após administração oral.
(v) semi-vida de eliminação 1-1.5 h
(vi) distribuição por todo o tecido corporal. vii) a concentração na bílis 40 vezes superior ao nível plasmático.
(viii) dose muito elevada administrada durante um longo período sem produzir reacção tóxica. espectro antibacteriano e utilização: infecção respiratória-Streptococcus pneumonae, h. gripe, estreptococos. Piógenes.
(ii) infecção do tracto urinário-E. coli. Streptococcus, Proteus. meningite-h. influenza, streptococcus pneumonae, N. meningitidis., febre tifóide-salmonela.
(v) disenteria bacilar-Shigella.
(vi) infecções por Listeria. efeitos secundários: Os doentes com história de hipersensibilidade tipo I à penicilina não devem receber ampicilina.
B. Amoxicilina:
(i) análogo próximo da ampicilina. ácido estável e bem absorvido pelo intestino.
(iii) nível sérico máximo mais elevado do que a ampicilina após uma dose oral semelhante. IV) excreção rápida na urina após via I / V.
(v) semi-vida de eliminação: 90 minutos no cão e na cria.,
(vi) espectro antibacteriano semelhante à ampicilina. diarreia como um efeito secundário pouco frequente em animais. penicilinas Antipseudomonais:
1. Carbenicilina:
(i) administrada por via parentérica. ii) rapidamente extraiu a urina.
(iii) espectro antibacteriano semelhante à ampicilina. iv) boa actividade contra estirpes de Proteus e contra Enterobacter.
(v) principalmente indicado na infecção por Pseudomonas aeruginosa.
(vi) inactivado pela enzima penicilinase., efeitos secundários e toxicidade-hipocaliemia, hemorragia devido a disfunção plaquetária, sobrecarga de sódio, reacção de hipersensibilidade ocasional. 2. Ticarcilina: propriedades
(i) semelhantes à carbenicilina, mas com maior actividade contra Pseudomonas.
(ii) utilizado em associação com gentamicina.
(iii) utilizados por via parentérica.
(iv) inactivado pela penicilinase. 3. Mezlocilina:
(i) mais activo contra Klebsiella e Pseudomonas do que a carbenicilina.
(ii) utilizado por via parentérica. (iii) excretados em grau significativo na bílis. 4., Piperacilina:
(i) actividade semelhante à mezlocilina. mecanismo de acção antibacteriana: as paredes celulares das bactérias são essenciais para o seu crescimento e desenvolvimento normais. Peptidoglican provides rigid mechanical stability. Em microorganismos gram-positivos, a parede celular tem 50 a 100 moléculas de espessura, mas é apenas 1 ou 2 moléculas de espessura em bactérias gram-negativas.,
o peptidoglicano consiste em unidades alternadas de N-acetil-glucosamina e ácido N-acetil-murâmico, a partir das quais se projecta um peptídeo de caule, e na rede peptidoglicana, ocorrem ligações cruzadas entre os peptídeos de caule para formar a parede de células rígidas, como explicado pela Fig. 26.1.
O terminal de resíduo de glicina do pentaglycine ponte está ligada a quarta resíduo da pentapeptide (D – ala), liberando o quinto resíduo (também D-ala), através de uma trans peptidase reação., A PBP é, portanto, um factor vital na formação da parede celular e a sua inibição pelas penicilinas irá resultar em qualquer crescimento celular anormal que conduza a formas filamentosas de bactérias, ou um esferoplasto e morte celular.
Dosagem:
Cefalosporinas:
(eu), Originados de espécies de Cephalosporium
(ii) β-lactam anel de presente, afetado por β-lactamases
(iii) Mais resistente para quebrar do que a penicilina (exceto β-lactamase resistentes à penicilina)
(iv) Alterações na posição 3, afetar a farmacocinética de comportamento.,
(v) a substituição de várias cadeias laterais resultou numa cefalosporina com uma actividade de largo espectro.
(vi) mecanismo de acção antibacteriana semelhante ao da penicilina, isto é, inibição da síntese da parede celular bacteriana.
(vii) ineficaz contra bactérias produtoras de cefalosporinase.
viii) infecções do tracto respiratório superior, do tracto urinário, da pele e dos tecidos moles por Staphylococcus aureus, infecções sistémicas por gm sensível. ( + ) e gm. (- ) bactérias e infecções potencialmente fatais antes da identificação de um organismo específico.,
(ix) excretado por via renal através de filtração glomerular e secreção tubular. apenas a cefoperazona eliminada (80%) por excreção biliar. metabolismo mínimo. efeitos secundários e toxicidade-erupção cutânea, eosinofilia, reactividade cruzada às cefalosporinas nos doentes hipersensíveis às penicilinas, testes de função hepática elevados, diarreia, hipoprotrombinemia e nefrotoxicidade.,
(xiii) a Adição de diferentes cadeia lateral para a molécula de cefalosporina, resultou uma série de compostos semi-sintético dividido em três gerações dado na tabela a seguir:
β-lactamases Inibidores:
A. Clavulânico:
(eu) Contém beta-lactam anel. (ii) isolados de Streptomyces clavuligerus. III) inibição irreversível da β-lactamase.
(iv) ácido clavulânico também destruído, a enzima permanentemente inactivada-“inibição do suicídio”.,
(v) A combination formulation of potassium clavulanate with amoxicillin- “Clavulanate-potentiated amoxicillin”.
(vi) This combination useful in skin and enteric infection.
(vii) Dosage: 2.5 mg/kg in combination with amoxicillin (10mg/kg) twice daily.
ADVERTISEMENTS:
B. Sulbactam:
(i) Similar spectrum to that of the clavulanic acid, but less potent inhibitor.
(ii) Less able to penetrate cells than clavulanic acid.
(iii) A combination formulation of sulbactam with ampicillin in human., outros antibióticos β-lactâmicos: (i) isolados de Streptomyces Cattleya.
(ii) inibem a síntese da parede celular das bactérias. III) β-lactame de largo espectro. IV) activo contra a gm.( + ) e gm.(- ) bactérias incluindo Pseudomonas aeruginosa e anaeróbios. efeitos secundários-reacção alérgica, náuseas, diarreia, convulsões. Monobactamas: Aztreonam:
(i) um único anel β-lactama na estrutura. ii) interferem na síntese da parede celular.
(iii) apenas eficaz contra a gm.(- ) Bacilli entérico.,
(iv) sem sensibilidade cruzada com penicilina.