Classification
buprenorfina (Suboxone, Subutex) é um derivado semi-sintético da tebaína que tem propriedades analgésicas e opióides. Como analgésico, a buprenorfina é aproximadamente 25 a 40 vezes mais potente do que a morfina e, como antagonista opióide, é aproximadamente equivalente à naltrexona. A buprenorfina é prescrita na forma de cloridrato e as dosagens terapêuticas variam entre 0, 3 – 0, 6 mg quando administrada por via parentérica, ou 0, 2 – 0.,4 mg sublingualmente, a cada 6-8 horas. O uso de doses diárias maiores (2 – 16 mg por dia) foi utilizado com sucesso no tratamento da privação ou manutenção de opiáceos. Os sintomas de sobredosagem incluem confusão, tonturas, pupilas pontuais, alucinações, hipotensão, dificuldade respiratória, convulsões e coma. Foram notificados casos fatais devidos à sobredosagem com buprenorfina por si só e pelo consumo de policonsumo.,a buprenorfina é rapidamente metabolizada no fígado pelo sistema do citocromo P450, formando um metabolito N-desalquilado farmacologicamente activo, norbuprenorfina e conjugados glucuronidos. A buprenorfina e a norbuprenorfina são excretadas na urina quase exclusivamente sob a forma de glucuronidos com muito pouco fármaco livre a ser detectado. Estudos indicam que a concentração de buprenorfina livre e norbuprenorfina na urina pode ser inferior a 1 ng/mL após a administração terapêutica, mas pode atingir 20 ng/mL em situações de abuso., Foram notificadas concentrações totais de buprenorfina e norbuprenorfina na urina, variando entre 0,5 – 2936 ng/mL e 4, 0 – 4462 ng/mL, respectivamente, após doses diárias entre 0, 2 – 24 mg. A mediana correspondente da razão norbuprenorfina-buprenorfina foi de 0, 23. No entanto, existe uma variabilidade significativa inter e intra-individual na razão porque a cinética de eliminação da norbuprenorfina é mais lenta; portanto, a razão é grandemente influenciada pela dose e pelo tempo de amostragem. Aproximadamente 95% de uma dose marcada é excretada em 144 horas, 68% nas fezes e 27% na urina.,como a metadona quando a buprenorfina é tomada por um indivíduo viciado em heroína ou outro opióide, a buprenorfina reduz o desejo e ajuda a pessoa a permanecer livre de drogas. Devido aos seus efeitos opióides, a buprenorfina pode também ser abusada, em particular por indivíduos que não são fisicamente dependentes de opióides. Em comparação com a metadona,a buprenorfina apresenta um risco relativamente menor de abuso, dependência e efeitos secundários, e tem uma duração de acção mais longa., Uma vez que a buprenorfina é um agonista opióide parcial, os seus efeitos opióides, tais como euforia e depressão respiratória, bem como os seus efeitos secundários, atingem um limite máximo de efeito, ao contrário da metadona ou da heroína. Por esta razão, a buprenorfina pode ser mais segura do que a metadona, desde que não seja combinada com sedativos como tranquilizantes ou álcool. Os efeitos secundários da buprenorfina são semelhantes aos de outros opióides e podem incluir náuseas, vómitos e obstipação., Tanto a buprenorfina como a buprenorfina com naloxona podem resultar no opiáceo com síndrome dedrawal se utilizadas por pessoas com doses elevadas de outros opiáceos. Os sintomas de privação dos opióides podem incluir: disforia, náuseas e vómitos, dores musculares e cãibras, sudação, lacrimejo, diarreia, febre ligeira, corrimento nasal, insónia e irritabilidade.
Laboratory drug testing: Methods of Analysis
Enzyme immunoassay (EIA) is used as a screening method for the detection of buprenorphine. O doseamento tem igual reactividade cruzada à norbuprenorfina, o principal metabolito urinário da buprenorfina., A confirmação de urinas positivas rastreadas deve ser realizada por um método específico, como cromatografia gasosa-espectrometria de massa (GC/MS) ou cromatografia líquida-espectrometria de massa tandem (LC/MS/MS).