classificatie
buprenorfine (Suboxone, Subutex) is een semi-synthetisch thebaïnederivaat dat zowel analgetische als opioïdantagonistische eigenschappen heeft. Als analgeticum is buprenorfine ongeveer 25 tot 40 keer krachtiger dan morfine en als opioïdantagonist is het ongeveer gelijk aan naltrexon. Buprenorfine wordt voorgeschreven in de hydrochloride vorm en therapeutische doseringen variëren van 0,3-0,6 mg wanneer gegeven parenteraal, of 0,2-0.,4 mg sublinguaal, elke 6-8 uur. Het gebruik van grotere dagelijkse doses (2 – 16 mg per dag) is met succes gebruikt voor de behandeling van opiaatontwenning of onderhoud. Symptomen van overdosering zijn: verwardheid, duizeligheid, pupillen, hallucinaties, hypotensie, ademhalingsmoeilijkheden, epileptische aanvallen en coma. Sterfgevallen als gevolg van overdosering met buprenorfine alleen en door polydruggebruik zijn gemeld.,
metabolisme
buprenorfine wordt snel gemetaboliseerd in de lever door het cytochroom P450-systeem tot een farmacologisch actieve n-gedealkyleerde metaboliet, norbuprenorfine en glucuronideconjugaten. Buprenorfine en norbuprenorfine worden bijna uitsluitend in de urine uitgescheiden als glucuroniden, waarbij zeer weinig vrij geneesmiddel wordt gedetecteerd. Studies tonen aan dat de concentratie van vrij buprenorfine en norbuprenorfine in de urine na therapeutische toediening lager kan zijn dan 1 ng/mL, maar kan oplopen tot 20 ng/mL in misbruik situaties., Totale buprenorfine-en norbuprenorfine-concentraties in urine, variërend van respectievelijk 0,5-2936 ng/mL en 4,0 – 4462 ng / mL, zijn gemeld na dagelijkse doses tussen 0,2 – 24 mg. De overeenkomstige mediane norbuprenorfine / buprenorfine ratio was 0,23. Er is echter een significante inter – en intra-individuele variabiliteit in de verhouding omdat de eliminatiekinetiek van norbuprenorfine langzamer is; daarom wordt de verhouding sterk beïnvloed door dosering en monstertijd. Ongeveer 95% van een geëtiketteerde dosis wordt binnen 144 uur uitgescheiden, 68% in de feces en 27% in de urine.,
misbruik
net als methadon wanneer buprenorfine wordt ingenomen door een persoon die verslaafd is aan heroïne of andere opioïden, vermindert buprenorfine de hunkering en helpt het de persoon drugsvrij te blijven. Vanwege de opioïdewerking kan buprenorfine ook worden misbruikt, vooral door personen die niet fysiek afhankelijk zijn van opioïden. In vergelijking met methadon heeft buprenorfine een relatief lager risico op misbruik,afhankelijkheid en bijwerkingen en heeft het een langere werkingsduur., Omdat buprenorfine een partiële opioïde agonist is, bereiken de opioïde effecten, zoals euforie en ademhalingsdepressie, evenals de bijwerkingen, een maximum van maximaal effect, in tegenstelling tot methadon of heroïne. Daarom kan buprenorfine veiliger zijn dan methadon, zolang het niet wordt gecombineerd met kalmerende middelen zoals kalmeringsmiddelen of alcohol. De bijwerkingen van buprenorfine zijn vergelijkbaar met die van andere opioïden en kunnen misselijkheid, braken en constipatie omvatten., Zowel buprenorfine als buprenorfine met naloxon kunnen resulteren in het opioidwithdrawal syndroom indien gebruikt door mensen op hoge doses van andere opioïden. Symptomen van opioïdeontwenning kunnen zijn: dysforie, misselijkheid en braken, spierpijn en krampen, zweten, scheuren, diarree, milde koorts, loopneus, slapeloosheid en prikkelbaarheid.
laboratoriummedicatie: analysemethoden
Enzyme immunoassay (EIA) wordt gebruikt als screeningsmethode voor de detectie van buprenorfine. De test heeft dezelfde kruisreactiviteit als norbuprenorfine, de primaire urinemetaboliet van buprenorfine., De bevestiging van gescreende positieve urines moet worden uitgevoerd met een specifieke methode zoals gaschromatografie-massaspectrometrie (GC/MS) of vloeistofchromatografie-tandem-massaspectrometrie (LC/MS/MS).