Listen over betalaktamantibiotika | Dyr | Farmakologi

Her er en liste over ulike betalaktamantibiotika.

Penicilliner:

(jeg) Sir Alexander Fleming oppdaget i 1928.

(ii) formen tilhører Penicillium notatum.

(iii) Hvitt, krystallinsk stoff, benzyl penicillin, løselig i vann.

(iv) Benzyl penicillin har en fem husket thiazolidine ring og en fire husket β-lactam ringen.,

(v) Biosynthetic penicilliner (Penicillin V) resultat fra å endre medium for vekst av penicilliner.

(vi) Semisynthetic Penicilliner resultat fra separasjon av benzyl side kjede fra 6-aminopenicillanic syre kjernen.

(vii) Enhet for penicillin er den spesifikke aktiviteten som finnes i 0.6 µg av det krystallinske natriumsalt av penicillin G.

(viii) Det semisynthetic penicilliner er uttrykt i form av vekt (mg/kg kroppsvekt).,

(ix) Penicilliner er klassifisert i henhold til spekter av bakteriedrepende aktivitet.

Penicillin G (Benzyl penicillin) og Phenoxymethyl Penicillin (Penicillin V):

(a) Farmakologi:

(jeg) Penicillin G er brutt ned av mage syre, men penicillin V er motstandsdyktig mot magesyre.

(ii) Absorberes raskt fra parenteral injeksjonssteder.

(iii) Tilstrekkelig blod nivå oppnås innen 30 min I/M injeksjon.

(iv) halveringstid svært kort 20 min.

(v) halveringstid økes ved bruk av prokain eller benzathine med penicillin.,

(vi) Prokain penicillin G opprettholde terapeutisk blod kons. for 24 hr.

(vii) Benzathine penicillin G varer i 7 dager etter at enkelt i/M injeksjon.

(viii) Penicilliner utskilles gjennom urin ved glomerular filtration og aktiv tubulær sekresjon. Den tubulære sekresjonen kan bli blokkert av probenecid å øke serum nivå av penicillin.

(ix) Minimum blod konsentrasjonen som er nødvendig er 0.02-0.03 jug /ml.,

(x) Benzyl penicillin ikke krysser blod-hjerne-barrieren, placental barriere og intestinal barriere.

(xi) 80% utskilles gjennom urinen som aktiv form i 6hr, liten mengde med galle og spytt.

(b) Antibakterielle Spektrum og Bruk:

(jeg) Mastitt, systemiske og lokale infeksjoner i alle arter (Streptokokker, Stafylokokker og corynebacterium pyogenes). Dose: 3 lakhs enhet av hver berørt kvartal på 24 timers intervall.,

(ii) Pyelonephritis in cattle (Corynebacterium renale).

(iii) Swine erysipelas (Erysipelothrix rhusiopathiae). Dose: 4000 IU/kg at 24 hr. interval.

(iv) Lumpy jaw in cattle (Actinomyces bovis).

(v) Tetanus, pulpy kidney, lamb dysentery (Clostridia).

(vi) Leptospiral nephritis, Vibrionic abortion (Leptospira canicola).

(vii) Anthrax Bacillus anthracis).

Dose: 1 lakh unit/kg at 12 hr. interval.,

(c) Negativ Effekt:

(jeg) Par toksisitet problem.

(ii) Allergiske hudreaksjoner i små dyr og hester.

(iii) Diaré på grunn av gjengroing med Clostridium difficile.

(d) Motstand:

(i) Produksjon av β-lactamase av noen bakterier fører til åpning av β-lactam ring som fører til inaktivering av penicillin G.

(ii) Gram negative staver er generelt motstand.

Phenoxymethyl Penicillin (Penicillin V):

(jeg) Syre stabilitet og tilgjengelig i muntlig form.,

(ii) Absorption relatively low.

(iii) Antibacterial spectrum is similar to penicillin G.

(iv) Dose: 8 mg/kg b.w.

b-Iactamase (Penicillinase) Resistant Penicillin:

1. Cloxacillin, dicloxacillin and oxacillin.

(i) Active against Penicillin G resistant staphylococci.

(ii) Stable in gastric acid.

(iii) Administered orally or parenterally.

(iv) Rapid and effective absorption of cloxacillin than oxacillin.

(v) Partly metabolised in the body.,

(vi) Antibacterial activity of metabolite of cloxacillin similar to parent compound.

(vii) Sodium cloxacillin for mastitis in lactating animal.

(viii) Benzathine penicillin for treatment and prevention of mastitis in dry period.

(ix) Less effective against gm.(-) bacteria.

(x) Side effects like rash, hypersensitivity, hepatitis.

2. Nafcillin and Flucloxacillin:

(i) Similar to cloxacillin and oxacillin.

(ii) Intramammary administration.

(iii) Excreted primarily by liver attaining high concentration in bile.

3., Meticillin:

(jeg) Parenteral bruk på grunn av dårlig oral absorpsjon.

(ii) Ineffektive mot gm.(-) bakterier.

(iii) Bivirkninger: reversibel bein marg depresjon, allergisk reaksjon, phlebitis, interstitial nephrites.

bredspektret Penicillin:

A. Ampicillin:

(jeg) Samme som penicillin G, men i tillegg aktiv mot gm. (-) bakterier som er sammenlignbare med kloramfenikol og tertracycline.

(ii) Muntlig og parenteral forberedelse tilgjengelig.

(iii) Stabil i syre.

(iv) Peak serum-konsentrasjon oppnås ca 2 t., etter oral dosering.

(v) Eliminering halveringstid 1-1.5 hr.

(vi) Distribuere hele kroppen vev.

(vii) konsentrasjon i galle 40 ganger høyere enn i plasma nivå.

(viii) Svært høy dose gis over en lang periode uten å produsere giftig reaksjon.

Antibakterielle Spektrum og Bruk:

(jeg) luftveisinfeksjon – Streptokokker pneumonae, H. influensa, Strep. Pyogenes.

(ii) urinveisinfeksjon-E. coli. Streptokokker, Proteus.

(iii) Meningitt-H. influensa, streptococcus pneumonae, N. meningitidis.,

(iv) tyfoidfeber-Salmonella.

(v) Bacillary dysenteri-Shigella.

(vi) Listeria infeksjoner.

Bivirkninger:

(i) Lik penicillin G.

(ii) Pasienter med en historie av typen jeg overfølsomhet for penicillin ikke bli gitt ampicillin.

B. Amoxicillin:

(i) Lukk analog til ampicillin.

(ii) Syre stabilt og godt absorbert fra tarmen.

(iii) Høyere topp serum-nivå enn ampicillin etter tilsvarende oral dose.

(iv) Rask utskillelse i urinen etter at jeg/V rute.

(v) Eliminering halveringstid 90 min i hund og kalv.,

(vi) Antibakterielle spektrum lik ampicillin.

(vii) Diaré som bivirkning uvanlig i dyr.

Antipseudomonal Penicilliner:

1. Carbenicillin:

(jeg) som Administreres av parenteral rute.

(ii) Raskt exereted i urinen.

(iii) Antibakterielle spektrum lik ampicillin.

(iv) God aktivitet mot stammer av Proteus og mot Enterobacter.

(v) Hovedsakelig angitt i Pseudomonas aeruginosa infeksjon.

(vi) Inaktivert av Penicillinase-enzymet.,

(vii) bivirkninger og toksisitet-hypokalemi, blødning på grunn av blodplater dysfunksjon, sodium overbelastning, sporadisk overfølsomhetsreaksjon.

2. Ticarcillin:

(i) Egenskaper som ligner carbenicillin men med større aktivitet mot Pseudomonas.

(ii) Brukes i kombinasjon med gentamicin.

(iii) Brukes parenterally.

(iv) Inaktivert av Penicillinase.

3. Mezlocillin:

(jeg) Mer aktiv mot Klebsiella og Pseudomonas enn carbenicillin.

(ii) Brukes parenterally.

(iii) Utskilles i gallen til en betydelig grad.

4., Piperacillin:

(jeg) Lignende aktivitet for å mezlocillin.

Mekanisme av Antibakteriell virkning:

celleveggene til bakterier er avgjørende for deres normal vekst og utvikling. Peptidoglycan gir stive mekanisk stabilitet. I gram-positive mikroorganismer, celleveggen er 50 til 100 molekyler tykk, men det er bare 1 eller 2 molekyl tykk i gram-negativ bakterier.,

peptidoglycan består av vekslende N-acetyl glucosamine og N-acetyl muramic syre enheter, som prosjektet en stilk peptid, og i peptidoglycan nettverk, cross forbindelser oppstår mellom stammen peptider for å danne stiv cellevegg, som forklart av fig. 26.1.

terminal glysin rester av pentaglycine bridge er knyttet til den fjerde rester av pentapeptide (D – ala), frigjør den femte rester (også D-ala), gjennom et internasjonalt peptidase reaksjon., Den PBP er derfor en viktig faktor i celleveggen formasjonen og sin hemming av penicilliner vil resultere i enten unormal cellevekst som fører til trådformede former for bakterier, eller en spheroplast og celledød.

Dosering:

Cefalosporiner:

(jeg) Stammer fra arter Cephalosporium

(ii) β-lactam ring til stede, påvirket av β-lactamase –

– >

(iii) Mer motstandsdyktig mot til å bryte ned enn penicillin (med unntak av β-lactamase-resistente penicilliner)

(iv) Endringer i posisjon 3, påvirker farmakokinetiske atferd.,

(v) Substitusjon av ulike sidekjeder resulterte cephalosporin med et bredt spekter aktivitet.

(vi) mekanismen for antibakteriell virkning som ligner på penicillin dvs. hemming av bakteriell cellevegg syntese.

(vii) Ineffektive mot bakterier produserer cephalosporinase.

(viii) som Brukes i øvre luftveier, urin-skrift, hud og bløtvevet infeksjoner av Staphylococcus aureus, systemiske infeksjoner av sensitive gm. (+) og gm. (-) bakterier, og livstruende infeksjoner før spesifikke organismer identifisert.,

(ix) Skilles ut via nyrene gjennom glomerular filtration og tubulær sekresjon.

(x) Bare cefoperazone eliminert (80%) av galle utskillelse.

(xi) Minimal metabolismen.

(xii) bivirkninger og toksisitet-utslett, eosinofili, kryssreaktivitet med cefalosporiner i de overfølsom for penicilliner, forhøyede leverfunksjonsprøver, diaré, hypoprothrombinemia og nephrotoxicity.,

(xiii) Legge annen side kjede til grunnleggende molekyl av cephalosporin medført en rekke semisynthetic forbindelser delt inn i tre generasjoner gitt i følgende tabell:

β-lactamase-Hemmere:

A. Clavulanic Acid:

(jeg) Inneholder beta-lactam ringen.

(ii) Isolert fra Streptomyces clavuligerus.

(iii) Irreversibel hemming av β-lactamase.

(iv) Clavulanic acid også ødelagt, enzymet permanent inaktivert-«Selvmord hemming».,

(v) A combination formulation of potassium clavulanate with amoxicillin- «Clavulanate-potentiated amoxicillin”.

(vi) This combination useful in skin and enteric infection.

(vii) Dosage: 2.5 mg/kg in combination with amoxicillin (10mg/kg) twice daily.

B. Sulbactam:

(i) Similar spectrum to that of the clavulanic acid, but less potent inhibitor.

(ii) Less able to penetrate cells than clavulanic acid.

(iii) A combination formulation of sulbactam with ampicillin in human.,

Andre β-lactam Antibiotika:

A. Carbapenemer: Imipenem.

(jeg) Isolert fra Streptomyces Cattleya.

(ii) Hemmer cellevegg syntese av bakterier.

(iii) Bredeste spekteret av β-lactam.

(iv) Aktiv mot gm.(+) og gm.(-) bakterier inkludert Pseudomonas aeruginosa og anaerober.

(v) bivirkninger-allergisk reaksjon, kvalme, diaré, kramper.

B. Monobactams: Aztreonam:

(jeg) Et enkelt β-lactam ring i strukturen.

(ii) Påvirke cellevegg syntese.

(iii) Bare effektiv mot gm.(-) enteric staver.,

(iv) Ikke krysse følsomhet med penicillin.