Pharmacologic classification: glucocorticoid
Therapeutic classification: anti-inflammatory, immunosuppressant
Pregnancy risk category NR
Pharmacodynamics
Anti-inflammatory and immunosuppressant action: Dexamethasone stimulates the synthesis of enzymes needed to decrease the inflammatory response., Det fører til undertrykkelse av immunforsvaret ved å redusere aktivitet og volum av lymfesystemet, produsere lymphocytopenia (først og fremst T-lymfocytter), synkende passering av immunkomplekser gjennom kjelleren membraner, og muligens ved å trykke reaktivitet av vev til antigen-antistoff-interaksjoner.
Stoffet er en lang handler syntetiske adrenocorticoid med sterke anti-inflammatorisk aktivitet og minimal mineralocorticoid egenskaper. Det er 25 til 30 ganger mer potent enn en tilsvarende vekt av hydrokortison.
acetate salt er en suspensjon, og bør ikke brukes I. V., Det er spesielt nyttig som en anti-inflammatorisk agent i intra-artikulære, intradermal, og intralesional injeksjoner.
natriumfosfat salt er svært løselig og har en mer hurtig innsettende og en kortere virketid enn acetat salt. Det er mest brukt for cerebral ødem og svarer sjokk. Det kan også brukes i intra-artikulære, intralesional, eller av mykt vev betennelse. Dexamethasone er også brukt som behandling for kjemoterapi-indusert kvalme og bronkial astma symptomer og som en diagnostisk test for cushings syndrom.,
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Etter oral bruk, stoffet absorberes lett. Suspensjon til injeksjon har en variabel start og varighet av tiltak, avhengig av om det er injisert inn i en intra-artikulære plass, en muskel, eller blodtilførselen til muskler. Etter I. V. injeksjon, dexamethasone er raskt og fullstendig absorbert inn i vev.
Distribusjon: Fjernes raskt fra blodet og distribuert til muskel, lever, hud, tarm og nyrer. Dexamethasone er svakt bundet til plasma proteiner (transcortin og albumin). Bare den ubundne delen er aktiv., Adrenocorticoids vises i morsmelk, og morkaken.
Metabolisme: Metaboliseres i leveren til inaktive glucuronide og sulfat metabolitter.
Utskillelse: Inaktive metabolitter og små mengder av unmetabolized stoffet utskilles via nyrene. Ubetydelige mengder er også skilles ut i avføring; biologisk halveringstid er 36 til 54 timer.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug or its components and in those with systemic fungal infections.,
Bruk med forsiktighet hos pasienter med nylig MI, GI sår, nyresykdom, høyt blodtrykk, osteoporose, diabetes mellitus, hypotyreose, skrumplever, divertikulitt, uspesifikk ulcerøs kolitt, siste intestinal anastomoses, tromboemboliske sykdommer, beslag, myasthenia gravis, hjertesvikt, tuberkulose, okulær herpes simplex, følelsesmessig ustabilitet, og psykotiske tendenser. Fordi noen formuleringer inneholder sulfite konserveringsmidler, også bruk med forsiktighet hos pasienter som er sensitive til sulfites.
Vekselsvirkningene
Drug-drug., Aminoglutetimid: Kan forårsake tap av dexamethasone-indusert adrenal suppresjon. Overvåke pasienten for effekt.
Amfotericin B, diuretika: Øker risiko for hypokalemi. Skjermen serum kalium.
Antacida, kolestyramin, kolestipol: Reduserer kortikosteroid effekt. Overvåke pasienten nøye, og justere dosen etter behov.
Acetylsalisylsyre, NSAIDs: Kan øke risikoen for å GI sårdannelse. Bruk sammen forsiktig.
Barbiturater, fenytoin, rifampicin: Kan forårsake nedsatt kortikosteroid effekter. Justere dosen etter behov.
Ved glykosider: Hypokalemi kan øke risikoen for toksisitet., Justere dosen etter behov.
Efedrin: Kan forårsake nedsatt halveringstid og økt clearance av deksametason. Overvåke pasienten for effekt.
Østrogener, p-piller Kan redusere dexamethasone metabolisme ved å øke transcortin nivåer. Overvåke pasienten nøye.
Insulin, muntlig kalles antidiabetics: Øker risiko for hyperglykemi. Justere dosen etter behov.
Isoniazid, salisylater: Øker metabolismen av disse stoffene. Overvåke pasienten nøye.
Ketokonazol: Kan øke arealet under kurven og redusere clearance av deksametason. Overvåke pasienten for økt ugunstig virkninger.,
Orale antikoagulantia: Reduserer antikoagulerende effekt. Skjermen PT og INR tett.
Kalium-ødeleggende diuretika: Kan føre til hypokalemi. Skjermen serum kalium nivå.
Hud-test antigener: Reduserer respons. Utsett huden testing før behandling er fullført.
Toksoider, vaksiner: Reduserer antistoff-respons og øker risiko for nevrologiske komplikasjoner. Unngå å bruke sammen.
Bedøve-livsstil. Alkohol bruk: Øker risikoen for mage irritasjon og GI sårdannelse. Fraråder bruk av alkohol.,
Adverse reactions
CNS: euphoria, insomnia, psychotic behavior, pseudotumor cerebri, vertigo, headache, paresthesia, seizures.
CV: heart failure, hypertension, edema, arrhythmias, thrombophlebitis, thromboembolism.
EENT: cataracts, glaucoma.
GI: peptic ulceration, GI irritation, increased appetite, pancreatitis, nausea, vomiting.
GU: menstrual irregularities.
Metabolic: hypokalemia, hypocalcemia, hyperglycemia, carbohydrate intolerance, increased urine glucose and calcium levels.
Musculoskeletal: muscle weakness, osteoporosis, growth suppression in children.,
Hud: hirsutisme, forsinket sårtilheling, akne, huden utbrudd, atrofi i I. M. injeksjonssteder.
Andre: mottakelighet for infeksjoner, akutt adrenal insuffisiens følgende økt stress (infeksjon, kirurgi, traumer) eller brå uttak etter langvarig terapi, cushingoid tilstand (moonface, buffalo hump, sentral fedme), vekst undertrykkelse i barn, økt svetting, hirsutisme.
Effekter på lab test resultater
Kan øke glukose og kolesterol nivåer. Kan redusere kalium, kalsium, T3 og T4 nivåer.,
Overdose og behandling
Akutt inntak, selv i massive doser, sjelden utgjør et klinisk problem. Giftig tegn og symptomer forekommer sjelden hvis stoffet blir brukt for mindre enn 3 uker, selv ved store dosering varierer. Men langvarig bruk fører til negative fysiologiske effekter, inkludert suppresjon av hypothalamus-hypofyse-binyre-aksen, cushingoid utseende, muskel svakhet og osteoporose.
I store, akutt overdose, behandling omfatter ventrikkelskylling eller emesis, og den vanlige støttende tiltak.,
Spesielle hensyn 
VARSLING Etter brå avvenning, kan pasienten oppleve rebound betennelse, tretthet, svakhet, artralgi, feber, svimmelhet, apati, depresjon, besvimelse, ortostatisk hypotensjon, dyspné, anoreksi, eller hypoglykemi. Etter langvarig bruk, plutselige tilbaketrekking kan være dødelig. Dosen må være gradvis avsmalnende.
Avgjøre om pasienten er følsom for andre kortikosteroider.
For bedre resultater og mindre toksisitet, bør du vurdere en gang daglig dose om morgenen.,
de Fleste bivirkninger kortikosteroider er dose – eller varighet-avhengige.
Gi stoffet av I. M. injeksjon dypt inn i gluteal muskel. Roter nettsteder. Unngå S. C. injeksjon.
Stoffet blir brukt investigationally for å hindre hyaline membran sykdom (respiratorisk distress syndrom) hos premature barn. Suspensjon (fosfat salt) er gitt I. M. til mor, to eller tre ganger daglig i 2 dager før levering.,
Dexamethasone fører til falske negative resultater i nitroblue tetrazolium test for systemiske bakterielle infeksjoner og reduserer 131I opptak og protein-bundet jod nivåer i funksjon i skjoldbruskkjertelen tester.
Dexamethasone, når det brukes for cerebral ødem, kan føre til en nedgang i opptaket av radioaktivt materiale, endre resultatene av hjerne skanning.
Pediatriske pasienter
langvarig bruk av legemiddel hos barn og unge kan forsinke vekst og modning.
Pasienten utdanning
Fortelle pasienten ikke å stoppe bedøve brått eller uten medisinsk godkjenning.,
Instruere pasienten om å ta stoffet med mat eller melk.
Undervise pasienten tegn på tidlig adrenal insuffisiens: tretthet, muskelsvakhet, leddsmerter, feber, anoreksi, kvalme, dyspné, svimmelhet, og besvimelse.
Reaksjoner kan være felles, uvanlig, livstruende, eller VANLIG OG livstruende.
◆ bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk