Klassifisering
Buprenorfin (Suboxone, Subutex) er en semi-syntetisk thebaine derivat som har både smertestillende og opioid antagonist egenskaper. Som et analgetikum, buprenorfin er ca 25 til 40 ganger mer potent enn morfin, og som en opioid antagonist det er omtrent tilsvarende naltrexon. Buprenorfin er foreskrevet i hydrochloride form og terapeutiske doser varierer fra 0,3 til 0,6 mg når det er gitt parenterally, eller 0,2 – 0.,4 mg sublingually, hver 6 – 8 timer. Bruk av større daglige doser (2 – 16 mg daglig) har vært brukt med hell for behandling av opiat uttak eller vedlikehold. Overdose symptomer inkluderer forvirring, svimmelhet, pinpoint-elever, hallusinasjoner, hypotensjon, respiratoriske problemer, kramper og koma. Dødsfall på grunn av buprenorfin overdosering er alene, og ved poly-narkotikabruk har blitt rapportert.,
Metabolisme
Buprenorfin er raskt metabolisert i leveren av cytokrom P450-systemet for å danne en farmakologisk aktive N-dealkylated metabolitt, norbuprenorphine og glucuronide konjugater. Buprenorfin og norbuprenorphine utskilles i urinen nesten utelukkende som glucuronides med svært liten gratis stoffet blir oppdaget. Studier indikerer at konsentrasjonen av gratis buprenorfin og norbuprenorphine i urinen kan være mindre enn 1 ng/mL følgende terapeutiske administrasjon, men kan variere opp til 20 ng/mL i misbruk situasjoner., Totalt buprenorfin og norbuprenorphine konsentrasjoner i urin, alt fra 0,5 – 2936 ng/mL og 4.0 – 4462 ng/mL henholdsvis,har vært rapportert etter daglige doser på mellom 0.2 – 24 mg. Tilsvarende median norbuprenorphine til buprenorfin forholdet var 0.23. Det er imidlertid betydelig inter – og intra-individuell variasjon i forholdet fordi eliminering kinetikk for norbuprenorphine er tregere; derfor, forholdet er sterkt påvirket av dosering og tidsintervall. Omtrent 95% av en merket dose utskilles i 144 timer, 68% i feces og 27% i urinen.,
Misbruk
Som metadon når buprenorfin er tatt av en person som er avhengige av heroin eller andre opioider, buprenorfin reduserer craving og hjelper personen forbli rusfri. På grunn av sin opioid effekter, buprenorfin, kan også være utsatt for overgrep, spesielt av personer som ikke er fysisk avhengige av opioider. Sammenlignet med metadon,buprenorfin har en relativt lavere risiko for misbruk, avhengighet og bivirkninger, og det har en lengre varighet av tiltak., Fordi buprenorfin er en partiell opioid-agonist, sin opioid effekter, som for eksempel eufori og respirasjonsdepresjon, så vel som dens bivirkninger, nå et tak på maksimal effekt, i motsetning til med metadon eller heroin. For denne grunn, buprenorfin kan være tryggere enn metadon, så lenge det ikke er kombinert med beroligende midler, for eksempel beroligende midler eller alkohol. Bivirkninger av buprenorfin er lik de andre opioider og kan være kvalme, oppkast og forstoppelse., Både buprenorfin og buprenorfin med nalokson kan resultere i opioidwithdrawal syndrom dersom det brukes av folk på høye doser av andre opioider. Symptomer på opioidavvenning kan omfatte: dysphoria, kvalme og oppkast, muskelsmerter og kramper, svetting, rive, diaré, mild feber, rennende nese, søvnløshet og irritabilitet.
Laboratorium for utprøving av: Metoder for Analyse
Enzym immunoassay (EIA) er brukt som en screening-metode for påvisning av buprenorfin. Analysen har lik kryssreaktivitet å norbuprenorphine, det primære urin metabolitt av buprenorfin., Bekreftelse av vist positive urines bør utføres av en bestemt metode som gass kromatografi-mass spectrometry (GC/MS) eller væske-kromatografi-tandem mass spectrometry (LC/MS/MS).