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여기에는 목록의 여러 베타 락탐 항생제입니다.
페니실린:
(i)알렉산더 플레밍 경은 1928 년에 발견했다.
(ii)곰팡이는 Penicillium notatum 에 속합니다.
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(iii)백색 크리스탈 물질,벤질 페니실린,수용성에서는 물.
(iv)벤질 페니실린은 5 개의 원위치 티아 졸리 딘 고리와 4 개의 원위치 β-락탐 고리를 갖는다.,
(v)생합성 페니실린(페니실린 V)는 페니실린의 성장을 위한 매체를 바꾸기에서 유래합니다.
(vi)반합성 페니실린은 6-아미노 페니실란 산 핵으로부터 벤질 측쇄의 분리로부터 유래한다.
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(vii)단위로 페니실린의 특정 활동에 포함된 0.6μg 의 크리스탈 나트륨 염 페니실린 G.
(viii)반합성 페니실린은 측면에서 표현의 무게(mg/kg body weight).,
(ix)페니실린은 항균 활성의 스펙트럼에 따라 분류됩니다.
페니실린 G(벤질 페니실린)및 Phenoxymethyl 페니실린(페니실린 V):
(a)약리학
(i)페니실린 G 깨진 다운로 위산지만 V 페니실린 내성을 위산입니다.
(ii)는 비경 구 주사 부위에서 매우 빠르게 흡수됩니다.
(iii)I/M 주입에 의해 30 분 이내에 달성되는 적절한 혈중 농도.
(iv)반감기 매우 짧은 20 분.
(v)반감기는 페니실린과 함께 프로 카인 또는 벤 자틴을 사용하여 증가합니다.,
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(vi)프로카인 페니실린 G 는 치료 혈액 conc 를 유지합니다. 24hr.
(vii)Benzathine 페니실린 G 는 단 하나 I/M 주입 다음 7 일 동안 지속됩니다.
(viii)페니실린은 사구체 여과 및 활성 관상 분비에 의해 소변을 통해 배설됩니다. 관 분비는 페니실린의 혈청 수준을 올리기 위하여 probenecid 에 의해 막힐 수 있었습니다.
(ix)필요한 최소 혈중 농도는 0.02-0.03jug/ml 입니다.,
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(x)벤질 페니실린이 교차하지 않는 혈액 뇌 장벽,태반과 장니다.
(xi)80%는 담즙과 타액으로 6hr,소량 내에서 활성 형태로 소변을 통해 배설됩니다.
(b)항균 스펙트럼 및 사용법:
(i)모든 종(Streptococci,Staphylococci 및 corynebacterium pyogenes)에서 유방염,전신 및 국소 감염. 복용량:24 시간 간격으로 영향을받는 각 분기의 3lakhs 단위.,
ADVERTISEMENTS:
(ii) Pyelonephritis in cattle (Corynebacterium renale).
(iii) Swine erysipelas (Erysipelothrix rhusiopathiae). Dose: 4000 IU/kg at 24 hr. interval.
(iv) Lumpy jaw in cattle (Actinomyces bovis).
(v) Tetanus, pulpy kidney, lamb dysentery (Clostridia).
ADVERTISEMENTS:
(vi) Leptospiral nephritis, Vibrionic abortion (Leptospira canicola).
(vii) Anthrax Bacillus anthracis).
Dose: 1 lakh unit/kg at 12 hr. interval.,
(c)부작용:
(i)독성 문제가 거의 없습니다.
(ii)작은 동물과 말에서 알레르기 성 피부 반응.
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(iii)Clostridium difficile 과 함께 과증식으로 인한 설사.
(d)Resistance:
(i)생산의 β-락타 마여 몇 가지 박테리아의 원인 개의 β-락탐 링에 이르는 비활성화의 페니실린 G.
(ii)그램 음균은 일반적으로 저항입니다.
페녹시 메틸 페니실린(페니실린 V):
(i)산성 안정성 및 경구 형태로 이용 가능.,
(ii) Absorption relatively low.
ADVERTISEMENTS:
(iii) Antibacterial spectrum is similar to penicillin G.
(iv) Dose: 8 mg/kg b.w.
b-Iactamase (Penicillinase) Resistant Penicillin:
1. Cloxacillin, dicloxacillin and oxacillin.
(i) Active against Penicillin G resistant staphylococci.
(ii) Stable in gastric acid.
(iii) Administered orally or parenterally.
(iv) Rapid and effective absorption of cloxacillin than oxacillin.
(v) Partly metabolised in the body.,
(vi) Antibacterial activity of metabolite of cloxacillin similar to parent compound.
(vii) Sodium cloxacillin for mastitis in lactating animal.
(viii) Benzathine penicillin for treatment and prevention of mastitis in dry period.
(ix) Less effective against gm.(-) bacteria.
(x) Side effects like rash, hypersensitivity, hepatitis.
2. Nafcillin and Flucloxacillin:
(i) Similar to cloxacillin and oxacillin.
(ii) Intramammary administration.
(iii) Excreted primarily by liver attaining high concentration in bile.
3., 메티 실린:
(i)구강 흡수가 좋지 않아 비경 구 사용.
(ii)Gm 에 대해 효과가 없다.(-)박테리아.
(iii)부작용:가역적 인 골수 우울증,알레르기 반응,정맥염,간질 신염.
넓은 스펙트럼 페니실린:
A. 암피실린
(i)동일한으로 페니실린 G 하지만 또한에 대해 활성화합니다. (-)chloramphenicol 와 tertracycline 의 그것과 대등한 박테리아.
(ii)구강 및 비경 구 제제 사용 가능.
(iii)산에서 안정하다.
(iv)피크 혈청 농도는 약 2hr 을 얻었다., 경구 투약 후.
(v)제거 반감기 1-1.5hr.
(vi)는 신체 조직 전체에 분포합니다.
(vii)담즙의 농도는 혈장 수준보다 40 배 높습니다.
(viii)독성 반응을 일으키지 않고 장기간에 걸쳐 매우 높은 용량을 투여합니다.
항균 스펙트럼 및 사용법:
(i)호흡기 감염-Streptococcus pneumonae,H. 인플루엔자,Strep. 피오게네스. 요로 감염은 요로 감염으로 인한 것입니다. 연쇄상 구균,프로 테우스. 수막염을 치료하기 위해 수막염을 치료하기 위해 수막염을 치료해야합니다.,
(iv)장티푸스-살모넬라.
(v)Bacillary dysentery-Shigella.
(vi)리스테리아 감염.
Side Effects:
(i)비슷한 페니실린 G.
(ii)환자의 역사를 가진 유형 I 과민성 페니실린에 주어지지 않을 것이 암피실린.
B. 아목시실린:
(i)암피실린에 가까운 유사체.
(ii)산은 안정하고 장에서 잘 흡수됩니다.
(iii)유사한 경구 투여 후 암피실린보다 높은 피크 혈청 수준.
(iv)I/V 경로 후 소변에서의 빠른 배설.
(v)제거 반감기 90 분 개 송아지.,
(vi)암피실린과 유사한 항균 스펙트럼.
(vii)동물에서 흔하지 않은 부작용으로 설사.
Antipseudomonal 페니실린:
1. 카르 베니 실린:
(i)비경 구 경로로 투여. 소변에서 급속히 운동하는 것이 중요합니다.
(iii)암피실린과 유사한 항균 스펙트럼.
(iv)프로테우스의 균주 및 엔테로 박터에 대한 양호한 활성.
(v)주로 Pseudomonas aeruginosa 감염에 나타납니다.
(vi)페니실리나제 효소에 의해 불활성화.,
(vii)부작용 및 독성-저칼륨 혈증,혈소판 기능 장애로 인한 출혈,나트륨 과부하,가끔 과민 반응. 피>2. Ticarcillin:
(i)카르 베니 실린과 유사하지만 슈도모나스에 대해 더 큰 활성을 갖는 특성.
(ii)겐타 마이신과 함께 사용.
(iii)비경 구적으로 사용.
(iv)페니실리나제에 의해 불활성화. 피>3. Mezlocillin:
(i)카르 베니 실린보다 클렙시 엘라 및 슈도모나스에 대해 더 활성.
(ii)비경 구적으로 사용.
(iii)담즙에 상당한 정도로 배설됩니다. 피>4., Piperacillin:
(i)mezlocillin 과 유사한 활성.
항균 작용 메커니즘:
박테리아의 세포벽은 정상적인 성장과 발달에 필수적입니다. 펩티도 글리 칸은 단단한 기계적 안정성을 제공합니다. 그람 양성 미생물에서 세포벽은 50 내지 100 분자 두께이지만 그람 음성 박테리아에서는 단지 1 또는 2 분자 두께이다.,
peptidoglycan 교대로 구성되어 있 N-아세틸 글루코사민,N-아세틸 muramic 산 단위,에서는 프로젝트에 줄기 펩타이드,및에서 peptidoglycan 네트워크,교차 연결이 사이에 발생한 줄기 펩티드 형태로 엄밀한 세포벽으로 설명했다. 26.1.
터미널 글리신 잔류의 pentaglycine 다리 연결된 네 번째 잔류의 pentapeptide(D-ala),놓을 다섯 번째 잔류물(또한 D-알라)를 통해 트랜스 펩티 반응입니다., 이 뿐만 아니라,따라서 중요한 요인에 세포벽을 형성과 그에 의해 억제하는 페니실린 것이 결과에 중 하나 이상한 세포의 성장을 선도하는 필라멘트 형태의 박테리아,또는 spheroplast 과 세포 사망이다.
복용량:
세팔로스포린이:
(i)에서 유래한 종 Cephalosporium
(ii)β-락탐 반지,존재에 의해 영향을 받 β-락타 마
(iii)더 많은 저항을 나누보다 페니실린을 제외하고(β-락타 마 저항하는 페니실린)
(iv)에서 변경 사항을 3 의 위치에 영향을 미치 pharmacokinetic 니다.,
(v)체의 다양한 측면 체인의 결과로스포린 넓은 스펙트럼을 가진 활동.
(vi)페니실린의 그것과 유사한 항균 활동의 기계장치 세균성 세포벽 종합의 i.e 금지.
(vii)세 팔로 스포리나제를 생산하는 박테리아에 효과적이지 않습니다.
(viii)상부 호흡기,요로,황색 포도상 구균에 의한 피부 및 연조직 감염,민감한 gm 에 의한 전신 감염에 사용됩니다. (+)및 gm. (-)박테리아,및 생명을 위협하는 감염 전에 특정 유기체 확인.,
(ix)는 사구체 여과 및 관상 분비를 통해 신장에 의해 배설됩니다.
(x)cefoperazone 만이 담즙 배설에 의해 제거되었습니다(80%).
(xi)최소한의 신진 대사.
(xii)부작용 및 독성 발진,간 단축,교차하는 반응을 세팔로스포린에서 그에 민감한 페니실린,높은 간기능검사,설사,hypoprothrombinemia 및 신 독성.,
(xiii)추가하면 다른 측면 체인 기본적인 분자의 결과로스포린의 번호를 반합성 화합물로 주어진 세대에서 다음과 같은 테이블:
β-락타 마 억제제:
A. 클라 불란산:
(i) 을 포함 β-락탐다.
(ii)Streptomyces clavuligerus 로부터 분리.
(iii)β-락타 마제의 돌이킬 수없는 억제.
(iv)클라 불란 산도 파괴,효소 영구적으로 비활성화-“자살 억제”.,
(v) A combination formulation of potassium clavulanate with amoxicillin- “Clavulanate-potentiated amoxicillin”.
(vi) This combination useful in skin and enteric infection.
(vii) Dosage: 2.5 mg/kg in combination with amoxicillin (10mg/kg) twice daily.
ADVERTISEMENTS:
B. Sulbactam:
(i) Similar spectrum to that of the clavulanic acid, but less potent inhibitor.
(ii) Less able to penetrate cells than clavulanic acid.
(iii) A combination formulation of sulbactam with ampicillin in human.,
기타 β-락탐 항생제:
A.Carbapenems:Imipenem.
(i)Streptomyces Cattleya 로부터 분리.
(ii)박테리아의 세포벽 합성을 억제한다.
(iii)가장 넓은 스펙트럼 β-락탐.
(iv)Gm 에 대해 활성.(+)및 gm.(-)슈도모나스 아에 루기 노사 및 혐기성 균을 포함한 박테리아.
(v)부작용-알레르기 반응,메스꺼움,설사,발작.
B.Monobactams:Aztreonam:
(i)구조에서 단일 β-락탐 고리.
(ii)세포벽 합성을 방해한다.
(iii)gm 에 대해서만 효과적입니다.(-)장간균.,
(iv)페니실린과의 교차 감도 없음.나는 이것이 내가 할 수있는 유일한 방법이라고 생각한다.