Pharmacotherapeutic Group:혈당 강하제. 비구 아니 데스. ATC 코드:A10BA02.
약리학:약물 동력학:작용 메커니즘:메트포르민은 항 고혈당 효과가있는 biguanide 로 기저 및 식후 혈장 포도당을 낮 춥니 다. 그것은 인슐린 분비를 자극하지 않으므로 저혈당을 생성하지 않습니다.,
Metformin 수 있습을 통해 행동 3 메커니즘의 감소 간 포도당 생산을 억제하여 gluconeogenesis 과 글리코겐 분해에 근육으로 증가하는 인슐린을 감도 향상,주변 당 흡수하고 활용도와 지연의 포도당 장 흡수시킵니다.
메트포르민은 글리코겐 합성 효소에 작용하여 세포 내 글리코겐 합성을 자극합니다. 메트포르민은 현재까지 알려진 모든 유형의 막 포도당 수송 체(GLUTs)의 수송 능력을 증가시킵니다.,
Pharmacodynamic 효과:임상 연구에서의 사용 metformin 와 관련이 있었나는 안정적인 체중 또는 겸손한 체중 감소입니다.
인간에서,당 혈증에 대한 작용과 독립적으로,메트포르민은 지질 대사에 유리한 영향을 미친다. 이것은 치료 용량에어,중기거나 장기 임상 연구:metformin 총소 콜레스테롤,LDL 콜레스테롤과 트리글리세라이드 수준이다.
임상 효능:장래 무작위 연구(UKPDS)의 설립의 장기적인 이익을 집중 혈당 조절에 성인 2 형 당뇨병 환자.,
의 분석 결과에 대한 과체중으로 환자 치료 metformin 후 실패의 다이어트를 혼자 보였:뜻깊은 감소의 절대적인 위험의 모든 당뇨병 관련 합병증에 metformin 그룹(29.8 이벤트/1000 환자-년)를 대 혼자 다이어트(43.3 이벤트/1000 환자 년),p=0.0023 및 비 결합 sulfonylurea 로과 인슐린 단독요법 그룹(40.1 이벤트/1000 환자 년),p=0.0034;
크게 감소의 절대적인 위험의 당뇨병 관련 사망률:metformin7.5 이벤트/1000 환자 년,혼자 다이어트 12.7 이벤트/1000 환자 년,p=0.,017;
크게 감소의 절대적인 위험의 전체 사망률:metformin13.5 이벤트/1000 환자 년대 혼자 다이어트 20.6 이벤트/1000 년(p=0.011),그리고 대 결합 sulfonylurea 로과 인슐린 단독요법 그룹의 18.9 이벤트/1000 환자 년(p=0.021);
크게 감소에서 절대적인 위험의 심근 경색:metformin11 이벤트/1000 환자 년,혼자 다이어트 18 이벤트/1000 년(p=0.01).
임상 결과에 관한 이점은 설 포닐 우레아와 함께 제 2 선 요법으로 사용되는 메트포르민에 대해서는 나타나지 않았다., 제 1 형 당뇨병에서 선택된 환자에서 메트포르민과 인슐린의 조합이 사용되었지만,이 조합의 임상 적 이점은 공식적으로 확립되지 않았습니다.
소아 인구:통제되는 임상 연구에서 제한된 소아 인구 aged10-16years 치료에서 1 년을 증명과 유사에서 응답 혈당을 제어하는 성인에서 볼.
약동학:흡수:메트포르민 하이드로 클로라이드 정제의 경구 투여 후,최대 혈장 농도(Cmax)는 약 2.5 시간(tmax)에 도달한다., 500mg 또는 850mg 메트포르민 하이드로 클로라이드 정제의 절대 생체 이용률은 건강한 피험자에서 약 50-60%입니다. 경구 투여 후,대변에서 회수 된 비 흡수 분획은 20-30%였다. 경구 투여 후,메트포르민 흡수는 포화 및 불완전하다. 메트포르민 흡수의 약물 동력학은 비선형 적이라고 가정한다. 권장되는 메트포르민 투여 량 및 투여 스케줄에서,정상 상태 혈장 농도는 24 내지 48 시간 내에 도달하며 일반적으로 1 마이크로 그램/ml 미만이다., 통제 된 임상 시험에서,최대 메트포르민 혈장 수준(Cmax)은 최대 용량에서도 5 마이크로 그램/ml 를 초과하지 않았다. 음식은 정도를 줄이고 메트포르민의 흡수를 약간 지연시킵니다. 다음과 같은 구강 관리의 850mg tablet,40%낮은 플라즈마 최고 농도,25%감소 AUC(area under the curve)로 35 분이 연장의 시간을 절 혈중 농도 관찰되었다. 이러한 발견의 임상 적 관련성은 알려져 있지 않다.
분포:혈장 단백질 결합은 무시할 만하다. 메트포르민은 적혈구로 분할됩니다., 혈액 피크는 혈장 피크보다 낮으며 거의 같은 시간에 나타납니다. 적혈구는 분포의 2 차 구획을 나타낼 가능성이 큽니다. 분포의 평균 부피(Vd)는 63-276l 사이의 범위였다.
대사:메트포르민은 소변에서 변하지 않게 배설된다. 인간에서는 대사 산물이 확인되지 않았습니다.
제거:신부의 통관 metformin hydrochloride 은>400mL/min,을 나타내는 메트포르민에 의해 삭제됩 사 여과 관 모양의 분비물입니다., 경구 투여에 이어,명백한 말단 제거 반감기는 약 6.5 시간이다. 신장 기능이 손상되면 크레아티닌에 비례하여 신장 클리어런스가 감소하여 제거 반감기가 연장되어 혈장 내 메트포르민 수치가 증가합니다.
특성에서는 특정 그룹의 환자:신장애:사용할 수 있는 데이터 과목에서 적당한 신부전 부족과 더 신뢰할 수 있는 추정의 조직의 노출 metformin 에서 이군으로 비교하는 과목으로 정상적인 신장 기능을 수 있습니다., 따라서,용량 적응은 임상 효능/내약성 고려 사항에 따라 이루어져야한다.
소아 인구:단일 용량을 공부 한 후 단일 용량으로 메트포르민의 염산염 500mg 소아 환자는 다음과 같이 비슷한 pharmacokinetic 프로필에서 관찰 하는 건강한 성인이다.
다중 선량 연구:데이터는 하나의 연구로 제한됩니다., 후 반복의 용량 500mg 매일 두 번에서 7 일간의 소아는 환자,피크 plasma concentration(Cmax)및 조직의 노출(AUC0-t)이 약 33%감소하였고,40%를 각각 비교를 당뇨병인을 받은 사람은 반복의 용량 500mg 두 번 매일 제어,이것은 제한된 임상 관련이 없는 것입니다.
독성학:전 임상 안전 데이터:전 임상 데이터 공개 특별한 위험에 대한 인간을 기반으로 기존 연구의 안전성,약리학,반복투여독성시,genotoxicity,발암 가능성 그리고 생식 독성입니다.