Pharmacologic classification: glucocorticoid
Therapeutic classification: anti-inflammatory, immunosuppressant
Pregnancy risk category NR
Pharmacodynamics
Anti-inflammatory and immunosuppressant action: Dexamethasone stimulates the synthesis of enzymes needed to decrease the inflammatory response., Provoca la soppressione del sistema immunitario riducendo l’attività e il volume del sistema linfatico, producendo linfocitopenia (principalmente linfociti T), diminuendo il passaggio di immunocomplessi attraverso le membrane basali e possibilmente deprimendo la reattività del tessuto alle interazioni antigene-anticorpo.
Il farmaco è un adrenocorticoide sintetico a lunga durata d’azione con una forte attività antinfiammatoria e proprietà mineralcorticoidi minime. È 25 a 30 volte più potente di un peso uguale di idrocortisone.
Il sale acetato è una sospensione e non deve essere usato per via endovenosa., È particolarmente utile come agente antinfiammatorio nelle iniezioni intra-articolari, intradermiche e intralesionali.
Il sale del fosfato di sodio è altamente solubile ed ha un inizio più rapido ed una più breve durata di azione che fa il sale dell’acetato. È più comunemente usato per edema cerebrale e shock non rispondente. Può anche essere utilizzato in infiammazione intrarticolare, intralesionale o dei tessuti molli. Il desametasone inoltre è usato come trattamento per la nausea indotta dalla chemioterapia ed i sintomi di asma bronchiale e come prova diagnostica per la sindrome di Cushing.,
Farmacocinetica
Assorbimento: Dopo l’uso orale, il farmaco viene assorbito facilmente. La sospensione iniettabile ha un inizio e una durata d’azione variabili, a seconda che venga iniettata in uno spazio intra-articolare, in un muscolo o nell’afflusso di sangue al muscolo. Dopo l’iniezione endovenosa, il desametasone viene rapidamente e completamente assorbito nei tessuti.
Distribuzione: Rimosso rapidamente dal sangue e distribuito a muscoli, fegato, pelle, intestino e reni. Il desametasone è legato debolmente alle proteine plasmatiche (transcortina e albumina). Solo la parte non legata è attiva., Gli adrenocorticoidi compaiono nel latte materno e nella placenta.
Metabolismo: Metabolizzato nel fegato a glucuronide inattivo e metaboliti solfato.
Escrezione: i metaboliti inattivi e piccole quantità di farmaco non metabolizzato vengono escreti dai reni. Quantità insignificanti sono anche escrete nelle feci; l’emivita biologica è di 36 a 54 ore.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug or its components and in those with systemic fungal infections.,
Usare con cautela in pazienti con infarto miocardico recente, ulcera gastrointestinale, malattia renale, ipertensione, osteoporosi, diabete mellito, ipotiroidismo, cirrosi, diverticolite, colite ulcerosa non specifica, anastomosi intestinali recenti, disturbi tromboembolici, convulsioni, miastenia grave, insufficienza cardiaca, tubercolosi, herpes simplex oculare, instabilità emotiva e tendenze psicotiche. Poiché alcune formulazioni contengono conservanti solfiti, utilizzare anche con cautela nei pazienti sensibili ai solfiti.
Interazioni
Droga-droga., Aminoglutetimide: Può causare la perdita di soppressione surrenale indotta da desametasone. Monitorare il paziente per effetto.
Amfotericina B, diuretici: aumenta il rischio di ipopotassiemia. Monitorare i livelli sierici di potassio.
Antiacidi, colestiramina, colestipolo: diminuisce l’effetto corticosteroide. Monitorare attentamente il paziente e regolare il dosaggio secondo necessità.
Aspirina, FANS: può aumentare il rischio di ulcerazione GI. Utilizzare insieme con cautela.
Barbiturici, fenitoina, rifampicina: possono causare una diminuzione degli effetti dei corticosteroidi. Regolare il dosaggio secondo necessità.
Glicosidi cardiaci: l’ipopotassiemia può aumentare il rischio di tossicità., Regolare il dosaggio secondo necessità.
Efedrina: può causare una diminuzione dell’emivita e una maggiore clearance del desametasone. Monitorare il paziente per effetto.
Estrogeni, contraccettivi orali: Può ridurre il metabolismo del desametasone aumentando i livelli di transcortina. Monitorare attentamente il paziente.
Insulina, antidiabetici orali: aumenta il rischio di iperglicemia. Regolare il dosaggio secondo necessità.
Isoniazide, salicilati: aumenta il metabolismo di questi farmaci. Monitorare attentamente il paziente.
Ketoconazolo: può aumentare l’area sotto la curva e diminuire la clearance del desametasone. Monitorare il paziente per un aumento degli effetti avversi.,
Anticoagulanti orali: Diminuisce gli effetti anticoagulanti. Monitorare attentamente PT e INR.
Diuretici che riducono il potassio: può causare ipopotassiemia. Monitorare il livello di potassio sierico.
Antigeni del test cutaneo: diminuisce la risposta. Rinviare il test cutaneo fino al completamento della terapia.
Tossoidi, vaccini: diminuisce la risposta anticorpale e aumenta il rischio di complicanze neurologiche. Evitare l’uso insieme.
Droga-stile di vita . Uso di alcol: aumenta il rischio di irritazione gastrica e ulcerazione GI. Scoraggiare l’uso di alcol.,
Adverse reactions
CNS: euphoria, insomnia, psychotic behavior, pseudotumor cerebri, vertigo, headache, paresthesia, seizures.
CV: heart failure, hypertension, edema, arrhythmias, thrombophlebitis, thromboembolism.
EENT: cataracts, glaucoma.
GI: peptic ulceration, GI irritation, increased appetite, pancreatitis, nausea, vomiting.
GU: menstrual irregularities.
Metabolic: hypokalemia, hypocalcemia, hyperglycemia, carbohydrate intolerance, increased urine glucose and calcium levels.
Musculoskeletal: muscle weakness, osteoporosis, growth suppression in children.,
Pelle: irsutismo, ritardata guarigione delle ferite, acne, eruzioni cutanee, atrofia nei siti di iniezione I. M.
Altro: suscettibilità alle infezioni, insufficienza surrenalica acuta a seguito di aumento dello stress (infezione, intervento chirurgico o trauma) o brusco ritiro dopo terapia a lungo termine, stato di cushingoide (moonface, gobba di bufalo, obesità centrale), soppressione della crescita nei bambini, aumento della sudorazione, irsutismo.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di glucosio e colesterolo. Può diminuire i livelli di potassio, calcio, T3 e T4.,
Sovradosaggio e trattamento
L’ingestione acuta, anche in dosi massicce, raramente pone un problema clinico. Segni e sintomi tossici si verificano raramente se il farmaco viene utilizzato per meno di 3 settimane, anche a grandi intervalli di dosaggio. Tuttavia, l’uso a lungo termine causa effetti fisiologici avversi, tra cui la soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene, l’aspetto cushingoide, la debolezza muscolare e l’osteoporosi.
In caso di sovradosaggio acuto di grandi dimensioni, il trattamento include lavanda gastrica o emesi e le solite misure di supporto.,
Considerazioni speciali
AVVISO Dopo un brusco ritiro, il paziente può manifestare infiammazione di rimbalzo, affaticamento, debolezza, artralgia, febbre, vertigini, letargia, depressione, svenimento, ipotensione ortostatica, dispnea, anoressia o ipoglicemia. Dopo un uso prolungato, il ritiro improvviso può essere fatale. La dose deve essere gradualmente ridotta.
Determine Determinare se il paziente è sensibile ad altri corticosteroidi.
Per risultati migliori e meno tossicità, prendere in considerazione una dose una volta al giorno al mattino.,
reactions La maggior parte delle reazioni avverse ai corticosteroidi sono dipendenti dalla dose o dalla durata.
Give Dare farmaco da I. M. iniezione in profondità nel muscolo gluteo. Ruotare i siti. Evitare l’iniezione di S. C.
Drug Farmaco viene utilizzato in via sperimentale per prevenire la malattia della membrana ialina (sindrome da distress respiratorio) nei neonati prematuri. La sospensione (sale fosfato) viene somministrata I. M. alla madre due o tre volte al giorno per 2 giorni prima della consegna.,
Dex Il desametasone provoca risultati falsi negativi nel test nitroblue tetrazolium per le infezioni batteriche sistemiche e diminuisce l’assorbimento di 131I e i livelli di iodio legati alle proteine nei test di funzionalità tiroidea.
Dex Il desametasone, se usato per l’edema cerebrale, può causare una diminuzione dell’assorbimento di materiale radioattivo, alterando i risultati della scansione cerebrale.
Pazienti pediatrici
L’uso a lungo termine del farmaco nei bambini e negli adolescenti può ritardare la crescita e la maturazione.
Educazione del paziente
Tell Dire al paziente di non interrompere il farmaco bruscamente o senza approvazione medica.,
Instruc Istruire il paziente a prendere la droga con il cibo o il latte.
Teach Insegnare ai pazienti segni di insufficienza surrenalica precoce: affaticamento, debolezza muscolare, dolori articolari, febbre, anoressia, nausea, dispnea, vertigini e svenimenti.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato