Classificazione
La buprenorfina (Suboxone, Subutex) è un derivato semi-sintetico della tebaina che ha proprietà antagoniste analgesiche e oppioidi. Come analgesico, la buprenorfina è approssimativamente da 25 a 40 volte più potente della morfina e come antagonista degli oppioidi è approssimativamente equivalente al naltrexone. Buprenorfina è prescritto nella forma cloridrato e dosaggi terapeutici vanno da 0,3-0,6 mg quando somministrato per via parenterale, o 0,2 – 0.,4 mg per via sublinguale, ogni 6 – 8 ore. L’uso di dosi giornaliere più grandi (2-16 mg al giorno) è stato utilizzato con successo per il trattamento del ritiro o del mantenimento di oppiacei. I sintomi da sovradosaggio includono confusione, vertigini, pupille puntiformi, allucinazioni, ipotensione, difficoltà respiratoria, convulsioni e coma. Sono stati riportati decessi dovuti al sovradosaggio di buprenorfina da solo e all’uso di poli-droga.,
Metabolismo
La buprenorfina viene rapidamente metabolizzata nel fegato dal sistema del citocromo P450 per formare un metabolita N-dealchilato farmacologicamente attivo, norbuprenorfina e glucuronide coniugati. Buprenorfina e norbuprenorfina sono escreti nelle urine quasi esclusivamente come glucuronidi con pochissimo farmaco libero viene rilevato. Gli studi indicano che la concentrazione di buprenorfina libera e norbuprenorfina nelle urine può essere inferiore a 1 ng / mL dopo somministrazione terapeutica, ma può variare fino a 20 ng/mL in situazioni di abuso., Concentrazioni totali di buprenorfina e norbuprenorfina nelle urine, comprese rispettivamente tra 0,5 – 2936 ng/mL e 4,0 – 4462 ng/mL,sono state riportate dopo dosi giornaliere comprese tra 0,2-24 mg. Il corrispondente rapporto mediano tra norbuprenorfina e buprenorfina era 0,23. Tuttavia, vi è una significativa variabilità inter-e intra-individuale nel rapporto perché la cinetica di eliminazione della norbuprenorfina è più lenta; pertanto, il rapporto è fortemente influenzato dal dosaggio e dal tempo di campionamento. Circa il 95% di una dose marcata viene escreto entro 144 ore, il 68% nelle feci e il 27% nelle urine.,
Abuso
Come il metadone quando la buprenorfina viene assunta da un individuo che è dipendente da eroina o altri oppioidi, la buprenorfina riduce il desiderio e aiuta la persona a rimanere priva di droghe. A causa dei suoi effetti oppioidi, la buprenorfina può anche essere abusata, in particolare da individui che non sono fisicamente dipendenti dagli oppioidi. Rispetto al metadone, la buprenorfina ha un rischio relativamente inferiore di abuso, dipendenza ed effetti collaterali e ha una durata d’azione più lunga., Poiché la buprenorfina è un agonista parziale degli oppioidi, i suoi effetti oppioidi, come l’euforia e la depressione respiratoria, così come i suoi effetti collaterali, raggiungono un massimale di massimo effetto, a differenza del metadone o dell’eroina. Per questo motivo, la buprenorfina può essere più sicura del metadone, purché non sia combinata con sedativi come tranquillanti o alcol. Gli effetti collaterali della buprenorfina sono simili a quelli di altri oppioidi e possono includere nausea, vomito e stitichezza., Sia la buprenorfina che la buprenorfina con naloxone possono causare la sindrome di opioidwithdrawal se usata da persone con alte dosi di altri oppioidi. I sintomi di astinenza da oppioidi possono includere: disforia, nausea e vomito, dolori muscolari e crampi, sudorazione, lacrimazione, diarrea, febbre lieve, naso in esecuzione, insonnia e irritabilità.
Test antidroga di laboratorio: metodi di analisi
Il saggio immunoenzimatico (EIA) viene utilizzato come metodo di screening per la rilevazione della buprenorfina. Il test ha uguale reattività crociata alla norbuprenorfina, il principale metabolita urinario della buprenorfina., La conferma delle urine positive sottoposte a screening deve essere eseguita con un metodo specifico come la gascromatografia-spettrometria di massa (GC/MS) o la cromatografia liquida-spettrometria di massa tandem (LC/MS/MS).