Seznam Beta-Laktamová Antibiotika | Živočichů | Farmakologie

Zde je seznam různých Beta-Laktamová antibiotika.

peniciliny:

(i) Sir Alexander Fleming objeven v roce 1928.

(ii) forma patří do Penicillium notatum.

(iii) Bílá krystalická látka, benzyl penicilin, rozpustný ve vodě.

(iv) Benzyl penicilin má pětičlenný thiazolidinový kruh a čtyřčlenný β-laktamový kroužek.,

(v) biosyntetické peniciliny (penicilin V) jsou výsledkem změny média pro růst penicilinů.

(vi) polosyntetické peniciliny jsou výsledkem oddělení benzylového postranního řetězce od jádra kyseliny 6-aminopenicilanové.

(vii) Jednotky penicilinu je konkrétní činnosti obsažené v 0,6 µg krystalické sodné soli penicilinu G.

(viii) Na polosyntetické peniciliny jsou vyjádřeny v jednotkách hmotnosti (mg/kg tělesné hmotnosti).,

(ix) peniciliny jsou klasifikovány podle spektra antibakteriální aktivity.

Penicilin G (Benzyl penicilin) a Phenoxymethyl Penicilin (Penicilin V):

(a) Farmakologie:

(i) Penicilin G je rozbité dolů působením žaludeční kyseliny, ale penicilin V je odolný vůči žaludeční kyseliny.

(ii) se velmi rychle vstřebává z parenterálních míst vpichu.

(iii) adekvátní hladina v krvi dosažená během 30 minut injekcí I / m.

(iv) poločas velmi krátký 20 min.

(v) poločas se zvyšuje použitím prokainu nebo benzathinu s penicilinem.,

(vi) prokain penicilin G udržuje terapeutický krevní conc. pro 24 hod.

(vii) benzathin penicilin G trvá 7 dní po jednorázové I/m injekci.

(viii) peniciliny se vylučují močí glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí. Tubulární sekrece by mohla být blokována probenecidem, aby se zvýšila hladina penicilinu v séru.

(ix) minimální požadovaná koncentrace v krvi je 0, 02-0, 03 džbánu /ml.,

(x) Benzyl penicilin není přes hematoencefalickou bariéru, placentu a střevní bariéry.

(xi) 80% se vylučuje močí jako aktivní forma během 6 hodin, malé množství s žlučí a slinami.

(b) Antibakteriální Spektrum a Použití:

(i) Mastitidy, systémové a lokální infekce ve všech druhů (Streptokoky, Stafylokoky a corynebacterium pyogenes). Dávka: 3 lakhs jednotka každého postiženého čtvrtletí v intervalu 24 hodin.,

(ii) Pyelonephritis in cattle (Corynebacterium renale).

(iii) Swine erysipelas (Erysipelothrix rhusiopathiae). Dose: 4000 IU/kg at 24 hr. interval.

(iv) Lumpy jaw in cattle (Actinomyces bovis).

(v) Tetanus, pulpy kidney, lamb dysentery (Clostridia).

(vi) Leptospiral nephritis, Vibrionic abortion (Leptospira canicola).

(vii) Anthrax Bacillus anthracis).

Dose: 1 lakh unit/kg at 12 hr. interval.,

(c) nežádoucí účinek:

(i) problém s toxicitou.

(ii) alergické kožní reakce u malých zvířat a koní.

(iii) Průjem v důsledku přemnožení Clostridium difficile.

(d) Odpor:

(i) Produkce β-laktamázy, které některé bakterie způsobuje otevření β-laktamový kruh, který vede k inaktivaci penicilinu G.

(ii) Gram-negativní bacily jsou obecně odpor.

fenoxymethyl penicilin (penicilin V):

(i) stabilita kyseliny a dostupná v perorální formě.,

(ii) Absorption relatively low.

(iii) Antibacterial spectrum is similar to penicillin G.

(iv) Dose: 8 mg/kg b.w.

b-Iactamase (Penicillinase) Resistant Penicillin:

1. Cloxacillin, dicloxacillin and oxacillin.

(i) Active against Penicillin G resistant staphylococci.

(ii) Stable in gastric acid.

(iii) Administered orally or parenterally.

(iv) Rapid and effective absorption of cloxacillin than oxacillin.

(v) Partly metabolised in the body.,

(vi) Antibacterial activity of metabolite of cloxacillin similar to parent compound.

(vii) Sodium cloxacillin for mastitis in lactating animal.

(viii) Benzathine penicillin for treatment and prevention of mastitis in dry period.

(ix) Less effective against gm.(-) bacteria.

(x) Side effects like rash, hypersensitivity, hepatitis.

2. Nafcillin and Flucloxacillin:

(i) Similar to cloxacillin and oxacillin.

(ii) Intramammary administration.

(iii) Excreted primarily by liver attaining high concentration in bile.

3., Meticilin:

(i) parenterální podání v důsledku špatné absorpce po perorálním podání.

(ii) neúčinné proti gm.(-) bakterium.

(iii) nežádoucí účinky: reverzibilní deprese kostní dřeně, alergická reakce, flebitida, intersticiální Nefrity.

široké spektrum penicilinů:

a. ampicilin:

(i) stejný jako penicilin G, ale navíc aktivní proti gm. (- ) bakterie, které jsou srovnatelné s bakteriemi chloramfenikolu a tertracyklinu.

(ii) perorální a parenterální přípravek k dispozici.

(iii) stabilní v kyselině.

(iv) maximální sérová koncentrace získaná přibližně 2 hod., po perorálním podání.

(v) eliminační poločas 1-1, 5 hod.

(vi) distribuovat po celé tělesné tkáni.

(vii) koncentrace v žluči 40krát vyšší než plazmatická hladina.

(viii) velmi vysoká dávka podávaná po dlouhou dobu bez vyvolání toxické reakce.

antibakteriální spektrum a použití:

(i) infekce dýchacích cest – Streptococcus pneumonae, h.chřipka, Strep. Pyogenes.

(ii) infekce močových cest-E.coli. Streptococcus, Proteus.

(iii) meningitida-h. chřipka, streptococcus pneumonae, n. meningitidis.,

(iv) tyfus-Salmonella.

(v) bacilární úplavice-Shigella.

(vi) infekce Listeria.

Nežádoucí Účinky:

(i) Podobné penicilinu G.

(ii) u Pacientů s anamnézou typu I přecitlivělost na penicilin neměl být podáván ampicilin.

B.amoxicilin:

(i) blízký Analog ampicilinu.

(ii) kyselina stabilní a dobře absorbovaná ze střeva.

(iii) vyšší maximální sérová hladina než ampicilin po podobné perorální dávce.

(iv) rychlé vylučování moči po i / v cestě.

(v) eliminační poločas 90 min u psa a tele.,

(vi) antibakteriální spektrum podobné ampicilinu.

(vii) průjem jako vedlejší účinek méně časté u zvířat.

Antipseudomonální peniciliny:

1. Karbenicilin:

(i) podávaný parenterální cestou.

(ii) rychle exereted v moči.

(iii) antibakteriální spektrum podobné ampicilinu.

(iv) dobrá aktivita proti kmenům Proteus a proti Enterobacter.

(v) je indikován hlavně u infekce Pseudomonas aeruginosa.

(vi) inaktivovaná enzymem penicilinázy.,

(vii) nežádoucí účinky a toxicita-hypokalémie, krvácení způsobené dysfunkcí krevních destiček, přetížení sodíku, příležitostná reakce přecitlivělosti.

2. Tikarcilin:

(i) vlastnosti podobné karbenicilinu, ale s větší aktivitou proti Pseudomonas.

(ii) používané v kombinaci s gentamicinem.

(iii) parenterálně.

(iv) inaktivovaná Penicilinázou.

3. Mezlocilin:

(i) aktivnější proti Klebsiella a Pseudomonas než karbenicilin.

(ii) parenterálně.

(iii) vylučován žlučí do značné míry.

4., Piperacilin:

(i) podobná aktivita jako mezlocilin.

mechanismus antibakteriálního účinku:

buněčné stěny bakterií jsou nezbytné pro jejich normální růst a vývoj. Peptidoglykan poskytuje pevnou mechanickou stabilitu. U gram pozitivních mikroorganismů je buněčná stěna tlustá 50 až 100 molekul, ale v gramnegativních bakteriích je tlustá pouze 1 nebo 2 molekuly.,

peptidoglykan se skládá ze střídajících N-acetyl-glukosamin a N-acetyl muramové kyseliny jednotek, z nichž projektu kmenových peptid, a v peptidoglykanu sítě, přes vazby se vyskytují mezi kmenové peptidy tvoří tuhé buněčné stěny, jak je uvedeno u obr. 26.1.

terminální glycin zbytek pentaglycine most je spojen se čtvrtým zbytek pentapeptid (D – ala), uvolnění páté reziduum (také D-ala), přes trans-peptidáza reakce., PBP je proto důležitým faktorem v buněčné stěně tvorbu a její inhibice peniciliny bude mít za následek buď abnormální růst buněk vede k vláknité formy bakterie, nebo spheroplast a buněčné smrti.

Dávkování:

Cefalosporiny:

(i) Pocházejí z druhů Cephalosporium

(ii) β-laktamový kruh přítomen, postiženy β-laktamázy

(iii) Více odolné proti rozebrat než penicilin (s výjimkou β-laktamázy rezistentní peniciliny)

(iv) Změny v poloze 3, ovlivnit farmakokinetické chování.,

(v) substituce různých postranních řetězců vedla k cefalosporinu se širokospektrální aktivitou.

(vi) mechanismus antibakteriálního účinku podobný mechanismu penicilinu, tj. inhibice syntézy bakteriální buněčné stěny.

(vii) neúčinné proti bakteriím produkujícím cefalosporinázu.

(viii) Používá se u infekcí horních cest dýchacích, močových cest, kůže a měkkých tkání Staphylococcus aureus, systémových infekcí citlivými gm. ( + ) a gm. (- ) bakterie a život ohrožující infekce před identifikovaným specifickým organismem.,

(ix) vylučován ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí.

(x) pouze cefoperazon eliminován (80%) biliární exkrecí.

(xi) minimální metabolismus.

(xii) Nežádoucí účinky a toxicita-vyrážka, eosinofilie, křížové reaktivity na cefalosporiny v těchto přecitlivělostí na peniciliny, zvýšené hodnoty jaterních testů, průjem, hypoprothrombinemia a nefrotoxicita.,

(xiii) Přidáním různých postranního řetězce na základní molekuly cefalosporinová za následek řadu semisyntetických sloučenin rozdělit do tří generací uveden v následující tabulce:

β-laktamázy Inhibitory:

A. Kyselina Klavulanová:

(i) Obsahují β-laktamový kruh.

(ii) izolované ze Streptomyces clavuligerus.

(iii) nevratná inhibice β-laktamázy.

(iv) kyselina klavulanová také zničila, enzym trvale inaktivoval – „sebevražedná inhibice“.,

(v) A combination formulation of potassium clavulanate with amoxicillin- „Clavulanate-potentiated amoxicillin”.

(vi) This combination useful in skin and enteric infection.

(vii) Dosage: 2.5 mg/kg in combination with amoxicillin (10mg/kg) twice daily.

B. Sulbactam:

(i) Similar spectrum to that of the clavulanic acid, but less potent inhibitor.

(ii) Less able to penetrate cells than clavulanic acid.

(iii) A combination formulation of sulbactam with ampicillin in human.,

Jiná β-laktamová antibiotika:

a. karbapenemy: Imipenem.

(i) izolované ze Streptomyces Cattleya.

(ii) inhibují syntézu buněčných stěn bakterií.

(iii) nejširší spektrum β-laktamu.

(iv) aktivní proti gm.( + ) a gm.(- ) bakterie včetně Pseudomonas aeruginosa a anaerob.

(v) nežádoucí účinky-alergická reakce, nauzea, průjem, záchvaty.

B. Monobaktamy: Aztreonam:

(i) jediný β-laktamový kroužek ve struktuře.

(ii) interferují syntézu buněčné stěny.

(iii) účinné pouze proti gm.(- ) enterické bacily.,

(iv) žádná křížová citlivost s penicilinem.