Nepřeháním paracetamol

Mnoho předávkování jsou náhodné, takže FDA mohou vyžadovat nové varování na populární lék proti bolesti a nižší denní limit.

acetaminofen, účinná látka v Tylenolu, se po dlouhou dobu zdál být bezpečnou sázkou mezi běžně dostupnými léky proti bolesti.

Aspirin může být těžké na žaludek a je vyloučeno pro malé děti, protože jeho odkaz na Reye syndromu, vzácné, ale potenciálně smrtelné onemocnění, které postihuje mozek a játra., Ibuprofen, naproxen, ostatní nesteroidní protizánětlivé léky — NSAID) – jsou také těžké na střevě. A pokud je užíváte pravidelně, Existuje riziko zvýšení krevního tlaku.

inhibitory COX-2 měly být další velkou věcí při úlevě od bolesti, šetřící střeva a zároveň potlačující bolest. Před několika lety však upadli v nemilost poté, co je studie spojily s infarkty. Celecoxib (Celebrex) se podařilo zůstat na trhu, ale vznešená očekávání inhibitorů COX-2 nebyla splněna.,

nyní i bezpečný a stabilní acetaminofen vypadá méně.

je To už nějakou dobu je známo, že velké dávky paracetamol může způsobit selhání jater, ale studijní výsledky a výsledky stále národa jed control center ukázaly, že to je více než jen teoretické obavy. V některých případech jsou desítky tisíc Američanů hospitalizovány každý rok kvůli problémům s játry způsobeným acetaminofenem a několik stovek zemře. Mnoho z předávkování jsou pokusy o sebevraždu, ale jedna důležitá studie zjistila, že téměř polovina byla náhodná.,

a předávkování přípravkem clear-cut nemusí být jediným problémem. Dokonce i údajně bezpečné množství acetaminofenu-dávky v blízkosti 4000 miligramů (mg) denně, aktuální denní limit — může být docela toxický pro játra u malého počtu lidí.

Chcete-li přidat urážku zranění, může mít acetaminofen škodlivé účinky mimo játra. Harvardští vědci spojili lék s vysokým krevním tlakem. Jiní vědci identifikovali možné spojení s astmatem. Jedná se o předběžná zjištění vytvářející hypotézu, nikoli o důkaz příčiny a následku., Přesto jsou dalším důvodem, proč se mění vnímání acetaminofenu jako neškodného léku.

V roce 2009, skupina expertů, Hepatotoxicita Acetaminofenu Pracovní Skupiny (hepatotoxicita znamená otravu jater) několik doporučení FDA, že by se zpřísnit pravidla pro paracetamol. Od července 2009 FDA nerozhodla, která, pokud existuje, doporučení k provedení, ale některé změny jsou pravděpodobné.

bez ohledu na to, co se FDA rozhodne udělat, je zaručen rozumnější přístup k acetaminofenu — ale přehnaná reakce není., Miliony lidí užívají acetaminofen každý den bez nepříznivých účinků-a jsou v menší bolesti, protože to dělají. Jen proto, že acetaminofen není zcela bezpečný-žádná droga není-neznamená, že je to nebezpečné.

Těžko postřehnutelné

Acetaminophen, což v jiných zemích se nazývá paracetamol (vyslovováno par-ah-ah-mol), byl poprvé syntetizován a používá se u pacientů v pozdní 19.století. Ale to bylo upuštěno ve prospěch příbuzného léku, fenacetin, a upadl do zapomnění, dokud to bylo znovuobjeveno v roce 1950 poté, co fenacetin ukázal, že má příliš mnoho vedlejších účinků., Paracetamol nechytil až do začátku roku 1980, kdy jej vyplnil prázdnotu tím, že aspirin jako bezpečný lék proti bolesti a horečka reduktor pro děti po aspirinu byla spojena s reyeova syndromu.

acetaminofen je obvykle zařazen do své vlastní kategorie, oddělené od NSAID, protože nemá jejich protizánětlivé účinky. Některé výzkumy ukazují, že narušuje syntézu prostaglandinů, jako jsou NSAID, ale způsobem, který nevyvolává rozšířený účinek na zánět., Některé výzkumy naznačují, že účinky acetaminofenu snižující horečku pocházejí z inhibice enzymů COX v mozku. Jiný výzkum ukázal, že velké dávky mohou aktivovat některé stejné systémy v mozku jako morfin a další opioidní léky proti bolesti. Relativně nové teorie je, že paracetamol má účinky podobné kanabinoidy, skupina sloučenin, které obsahuje některé z psychoaktivních látek v marihuaně. To by mohlo vysvětlit uvolněné, ospalé a euforické pocity, které někteří lidé mají po užívání acetaminofenu.,

Metabolizován v játrech

Paracetamol mohou být tajemný v některých ohledech, ale není pochyb o tom, že poskytuje jakýsi „rychlá úleva“ tak často, slíbil v reklamách. Rychle opouští gastrointestinální trakt. Koncentrace v krvi vrcholí během jedné hodiny po podání perorální dávky.

stejně jako mnoho léků je acetaminofen metabolizován v játrech. Většina z nich se rozkládá a mění na látky, které jsou nerovnoměrně vylučovány močí. Ale malé procento je přeměněno na sloučeninu, která je extrémně škodlivá pro jaterní buňky., Celé jméno je tak těžkopádné, že je téměř vždy označováno jeho iniciály, NAPQI (také sousto, ale zlepšení).

obvykle je NAPQI neškodný, protože se kombinuje s glutathionem, další sloučeninou v játrech. Ale pokud tam je příliš mnoho NAPQI, který se může stát s paracetamol předávkování, nebo ne dost glutathion zreaguje NAPQI, který se stane, jestli jsi nejedla dobře, nebo jsou podvyživené, pak poškození jater se může objevit.,

nebezpečné pro chronické pijáky

Pokud pijete hodně alkoholu v jedné relaci a užíváte normální dávku acetaminofenu, pravděpodobně nebudete mít problémy s játry. V krátkodobém horizontu jsou alkohol a acetaminofen metabolickými konkurenty, takže spousta alkoholu může změnit metabolismus acetaminofenu a produkovat méně NAPQI.

zdá se také, že těžké pijáky nejsou o nic pravděpodobnější než nondrinkery, že utrpí poškození jater jedinou velkou dávkou acetaminofenu.,

potíže začínají, když těžcí pijáci užívají po určitou dobu hodně acetaminofenu-alespoň několik dní a možná i déle. (V této souvislosti jsou těžcí pijáci definováni jako lidé, kteří mají tři nebo více nápojů denně.) Pitný zvyk a špatná strava často jdou ruku v ruce. Vícenásobné vysoké dávky acetaminofenu jsou pro pijáky nebezpečnější částečně proto, že jejich hladiny glutathionu mají tendenci být nízké, protože nejí dobře. Pití má také tendenci zkracovat acetaminofen po metabolické cestě, která vede k většímu NAPQI.,

jedním z doporučení pracovní skupiny FDA je stanovit nižší denní limit pro acetaminofen pro lidi, kteří běžně mají tři nebo více alkoholických nápojů denně. Kolik nižší nebylo specifikováno.

„Skryté“ zdroje

Součástí problému s acetaminophen dávkování je, že jsme často užívat lék, aniž by si to uvědomovali, protože paracetamol je složkou v mnoha léků. Silné léky proti bolesti na předpis Darvocet, Percocet a Vicodin obsahují kdekoli od 350 do 650 mg v každé pilulce., A je to složka mnoha volně prodejných léků: produkty nachlazení a chřipky, jako jsou NyQuil a TheraFlu, produkty migrény Excedrin a dokonce i některé odrůdy Alka-Seltzer. Acetaminofen z těchto zdrojů se může začít sčítat. Navíc počáteční příznaky jaterní toxicity z acetaminofenu jsou často nejasné-únava, nevolnost-a snadno zaměnitelné s příznaky onemocnění, které se lidé pokoušejí léčit lékem.,

Když vědci porovnali v případě náhodného předávkování acetaminophen s úmyslným ty, které jsem našel něco překvapivého: v případě náhodného předávkování mají tendenci mít za následek vážné poškození jater, než úmyslné ty, i když úmyslné předávkování byly mnohem větší. Vysvětlení: lidé, kteří berou příliš mnoho paracetamol omylem zpoždění získání lékařské péče proto, že časné příznaky jsou nevýrazné a, samozřejmě, oni nevědí, že dělají něco, co by jim mohli ublížit., Takže v době, kdy pacient s náhodným předávkováním dostane lékařskou pomoc, jsou hladiny acetaminofenu vysoké a poškození jater rozsáhlejší.

kolik je příliš mnoho?

je obtížné určit množství acetaminofenu, které bude mít za následek předávkování poškozující játra. Reakce lidí se liší v závislosti na zdraví jejich jater, hladinách glutathionu a možná i některých dosud neidentifikovaných genetických faktorech. Některé zdroje uvádějí, že 12 000 mg po dobu 24 hodin bude mít toxické účinky na játra., Abych to uvedl v perspektivě: musíte vzít 37 tablet s pravidelnou pevností (po 325 mg), abyste dosáhli známky 12 000 mg.

ale existují důkazy, že mnohem nižší množství poškodí játra. Podle pracovní skupiny FDA byla střední denní dávka spojená s poraněním jater zaznamenaná v databázi nežádoucích účinků agentury a ve velké studii selhání jater 5 000 mg až 7 500 mg. To je nepříjemně blízko 4 000 mg, aktuální denní limit pro bezpečný příjem, takže pracovní skupina doporučila snížit na 3 250 mg, což vyjde na 10 tablet s pravidelnou pevností denně.,

antidotum

předávkování acetaminofenem je léčitelné lékem zvaným acetylcystein, ale je důležité, aby byl chycen brzy. Vážné poškození jater je nepravděpodobné a smrt extrémně vzácná, pokud je acetylcystein podáván do osmi až 10 hodin po předávkování, bez ohledu na množství acetaminofenu v krevním řečišti v té době. Ale poté, čím vyšší je hladina acetaminofenu v krvi, tím méně účinný acetylcystein se stává.

acetylcystein je těžké užívat., Celý kurz začíná jednou velkou dávkou“ načítání “ a poté 17 menšími, které je třeba užívat každé čtyři hodiny. Dodává se jako kapalina, droga má strašnou zkaženou chuť vajec, která často způsobuje, že lidé zvracejí. Lékaři se obávají, že pacienti nedokončí celý kurz, takže je často hospitalizují, aby se ujistili, že ano. Existuje intravenózní verze, ale je vyhrazena pro lidi, kteří prostě nemohou tolerovat špatnou chuť, těhotné ženy a ty, jejichž játra již začínají selhávat, takže potřebují velkou dávku ve spěchu.,

co byste měli udělat

pro začátek, co byste neměli dělat, je vyhodit acetaminofen. Je to vynikající lék s dobrým bezpečnostním záznamem. Ale měli byste vidět acetaminofen jako vážnou drogu-ne něco, co můžete pop jako cukroví. Zde je několik ukazatelů:

• Mějte přehled o množství acetaminofenu, který užíváte. Nezapomeňte do svých součtů zahrnout částky v volně prodejných lécích.

• buďte obzvláště opatrní, pokud užíváte léky proti bolesti na předpis, jako je Percocet nebo Vicodin., Každá pilulka může obsahovat až 650 mg acetaminofenu.

• Pokud jste nemocní a nejíte dobře, omezte denní příjem acetaminofenu na přibližně 3 000 mg. Půst nebo podvýživa snižuje hladinu glutathionu v játrech, což z něj činí zranitelnější toxický vedlejší produkt metabolismu acetaminofenu.

• Pokud pravidelně pít tři nebo více porcí alkoholu denně, je třeba omezit příjem paracetamol, pokud užíváte lék během několika dní. Stabilní pijáci jsou náchylní k otravě acetaminofenem.,

• Pokud máte hepatitidu nebo jiné onemocnění jater, zeptejte se svého lékaře, zda je pro vás bezpečné užívat acetaminofen, a pokud ano, kolik.

Disclaimer:
jako služba našim čtenářům poskytuje Harvard Health Publishing přístup do naší knihovny archivovaného obsahu. Vezměte prosím na vědomí datum poslední recenze nebo aktualizace všech článků. Žádný obsah na tomto webu, bez ohledu na datum, by nikdy neměl být používán jako náhrada za přímou lékařskou pomoc od svého lékaře nebo jiného kvalifikovaného lékaře.