Pharmacologic classification: glucocorticoid
Therapeutic classification: anti-inflammatory, immunosuppressant
Pregnancy risk category NR
Pharmacodynamics
Anti-inflammatory and immunosuppressant action: Dexamethasone stimulates the synthesis of enzymes needed to decrease the inflammatory response., To způsobuje potlačení imunitního systému, snížením aktivity a objemu lymfatický systém, produkující lymfocytopenie (především T-lymfocytů), snižuje průchod imunitní komplexy prostřednictvím suterénu membrány, a možná tím, že depresivní reaktivita tkáně antigen-protilátka interakce.
lék je dlouhodobě působící syntetický adrenokortikoid se silnou protizánětlivou aktivitou a minimálními mineralokortikoidními vlastnostmi. Je to 25 až 30krát silnější než stejná hmotnost hydrokortizonu.
acetátová sůl je suspenze a neměla by se používat i. v., Je to zvláště užitečné jako protizánětlivé činidlo v intraartikulárních, intradermálních a intralesionálních injekcích.
sodná fosfátová sůl je vysoce rozpustná a má rychlejší nástup a kratší trvání účinku než acetátová sůl. Nejčastěji se používá pro mozkový edém a nereagující šok. Může být také použit při intraartikulárním, intralezním nebo zánětu měkkých tkání. Dexamethason se také používá jako léčba symptomů nevolnosti a bronchiálního astmatu vyvolaných chemoterapií a jako diagnostický test Cushingova syndromu.,
farmakokinetika
absorpce: po perorálním podání se lék snadno vstřebává. Injekční suspenze má variabilní nástup a trvání účinku, v závislosti na tom, zda je vstříknut do nitrokloubní prostor, sval, nebo prokrvení svalů. Po i. v. injekci se dexamethason rychle a zcela vstřebává do tkání.
distribuce: rychle odstraněna z krve a distribuována do svalů, jater, kůže, střev a ledvin. Dexamethason je slabě vázán na plazmatické proteiny (transkortin a albumin). Aktivní je pouze nevázaná část., Adrenokortikoidy se objevují v mateřském mléce a placentě.
metabolismus: metabolizován v játrech na neaktivní glukuronid a sulfátové metabolity.
vylučování: neaktivní metabolity a malé množství nemetabolizovaného léčiva se vylučují ledvinami. Nevýznamné množství se také vylučuje do výkalů; biologický poločas je 36 až 54 hodin.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug or its components and in those with systemic fungal infections.,
Používat opatrně u pacientů s nedávnými MI, GI vředy, onemocnění ledvin, hypertenze, osteoporóza, diabetes mellitus, hypotyreóza, cirhóza, divertikulitida, nespecifická ulcerózní kolitida, nedávné střevní anastomózy, tromboembolické poruchy, záchvaty, myasthenia gravis, selhání srdce, tuberkulóza, očním herpes simplex, emoční nestabilita, a psychotické tendence. Protože některé formulace obsahují siřičitanové konzervační látky, opatrně používejte také u pacientů citlivých na siřičitany.
interakce
lék-lék., Aminoglutethimid: může způsobit ztrátu adrenální suprese vyvolané dexamethasonem. Sledujte pacienta na účinek.
amfotericin B, diuretika: zvyšuje riziko hypokalémie. Monitorujte hladiny draslíku v séru.
antacida, cholestyramin, colestipol: snižuje účinek kortikosteroidů. Pečlivě sledujte pacienta a podle potřeby upravte dávkování.
Aspirin, NSAID: může zvýšit riziko GI ulcerace. Používejte opatrně.
barbituráty, fenytoin, rifampin: mohou způsobit snížené účinky kortikosteroidů. Upravte dávkování podle potřeby.
srdeční glykosidy: hypokalémie může zvýšit riziko toxicity., Upravte dávkování podle potřeby.
efedrin: může způsobit snížený poločas a zvýšenou clearance dexamethasonu. Sledujte pacienta na účinek.
estrogeny, perorální antikoncepce: může snížit metabolismus dexamethasonu zvýšením hladin transkortinu. Pečlivě sledujte pacienta.
inzulín, perorální antidiabetika: zvyšuje riziko hyperglykémie. Upravte dávkování podle potřeby.
Isoniazid, salicyláty: zvyšuje metabolismus těchto léků. Pečlivě sledujte pacienta.
ketokonazol: může zvýšit plochu pod křivkou a snížit clearance dexamethasonu. Monitorujte pacienta pro zvýšené nežádoucí účinky.,
perorální antikoagulancia: snižuje antikoagulační účinky. Pečlivě sledujte PT a INR.
diuretika poškozující draslík: mohou způsobit hypokalémii. Monitorujte hladinu draslíku v séru.
kožní test antigeny: snižuje odezvu. Odložte testování kůže až do ukončení léčby.
toxoidy, vakcíny: snižuje odpověď protilátek a zvyšuje riziko neurologických komplikací. Nepoužívejte společně.
drogy-životní styl. Užívání alkoholu: zvyšuje riziko podráždění žaludku a ulcerace GI. Odradit užívání alkoholu.,
Adverse reactions
CNS: euphoria, insomnia, psychotic behavior, pseudotumor cerebri, vertigo, headache, paresthesia, seizures.
CV: heart failure, hypertension, edema, arrhythmias, thrombophlebitis, thromboembolism.
EENT: cataracts, glaucoma.
GI: peptic ulceration, GI irritation, increased appetite, pancreatitis, nausea, vomiting.
GU: menstrual irregularities.
Metabolic: hypokalemia, hypocalcemia, hyperglycemia, carbohydrate intolerance, increased urine glucose and calcium levels.
Musculoskeletal: muscle weakness, osteoporosis, growth suppression in children.,
kůže: hirsutismus, zpožděné hojení ran, akné, kožní erupce, atrofie v místech vpichu I.m.
Ostatní: náchylnost k infekcím, akutní adrenální insuficience po zvýšení stresu (infekce, operace nebo trauma), nebo náhlé vysazení po dlouhodobém terapie, cushingoid státu (kulíšku, buvolí hrb, centrální obezita), potlačení růstu u dětí, zvýšené pocení, nadměrné ochlupení.
účinky na výsledky laboratorních testů
mohou zvýšit hladinu glukózy a cholesterolu. Může snížit hladiny draslíku, vápníku, T3 a T4.,
předávkování a léčba
akutní požití, a to i v masivních dávkách, zřídka představuje klinický problém. Toxické příznaky a příznaky se zřídka vyskytují, pokud se lék užívá méně než 3 týdny, a to i ve velkých dávkových rozsazích. Dlouhodobé užívání však způsobuje nepříznivé fyziologické účinky, včetně potlačení osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny, cushingoidního vzhledu, svalové slabosti a osteoporózy.
při velkém akutním předávkování zahrnuje léčba výplach žaludku nebo zvracení a obvyklá podpůrná opatření.,
Speciální úvahy 
ALERT Po náhlém odstoupení od smlouvy, pacient může dojít k odrazu zánět, únava, slabost, bolest kloubů, horečku, závratě, letargie, deprese, mdloby, ortostatická hypotenze, dušnost, anorexie, nebo hypoglykémie. Po dlouhodobém užívání může být náhlé stažení fatální. Dávka se musí postupně zužovat.
zjistěte, zda je pacient citlivý na jiné kortikosteroidy.
pro lepší výsledky a menší toxicitu zvažte dávku jednou denně ráno.,
Většina nežádoucích účinků na kortikosteroidy je závislá na dávce nebo délce trvání.
podávejte lék injekcí I. m. hluboko do gluteálního svalu. Otočit stránky. Vyhněte se injekci SC.
lék se používá hodnoceně k prevenci onemocnění hyalinní membrány (syndrom respirační tísně) u předčasně narozených dětí. Suspenze (fosfátová sůl) se podává I.m. matce dvakrát nebo třikrát denně po dobu 2 dnů před porodem.,
Dexamethason způsobuje falešně negativní výsledky v nitroblue trifenyltetrazolium test pro systémovou bakteriální infekcí a snižuje aplikován 131i příjem a bílkoviny vázaného jódu úrovně funkčních testů štítné žlázy.
Dexamethason, pokud se používá k edému mozku, může způsobit snížení příjmu radioaktivního materiálu a změnit výsledky skenování mozku.
Pediatričtí pacienti
dlouhodobé užívání léku u dětí a dospívajících může zpomalit růst a zrání.
vzdělávání pacientů
řekněte pacientovi, aby nezastavil lék náhle nebo bez lékařského souhlasu.,
instruujte pacienta, aby užíval lék s jídlem nebo mlékem.
Naučte pacienta příznaky časné adrenální nedostatečnosti: únava, svalová slabost, bolest kloubů, horečka, anorexie, nevolnost, dušnost, závratě a mdloby.
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neznačené klinické použití