Klasifikace
Buprenorfin (Suboxone, Subutex) je semi-syntetické thebaine derivát, který má jak analgetické a opioidní antagonisty vlastnosti. Jako analgetikum je buprenorfin přibližně 25 až 40krát účinnější než morfin a jako opioidní antagonista je zhruba ekvivalentní naltrexonu. Buprenorfin je předepsáno ve formě hydrochloridu a terapeutické dávky se pohybují od 0,3 – 0,6 mg pokud je podáván parenterálně, nebo 0,2 – 0.,4 mg sublingválně, každých 6-8 hodin. Použití větších denních dávek (2 – 16 mg denně) bylo úspěšně použito k léčbě vysazení nebo údržby opiátů. Příznaky předávkování zahrnují zmatenost, závratě, přesné žáky, halucinace, hypotenzi, respirační potíže, záchvaty a kóma. Byla hlášena úmrtí způsobená samotným předávkováním buprenorfinem a poly-užíváním drog.,
Metabolismu
Buprenorfin je rychle metabolizován v játrech cytochromem P450 tvoří farmakologicky aktivní N-dealkylované metabolit, norbuprenorphine a glukuronidové konjugáty. Buprenorfin a norbuprenorfin se vylučují močí téměř výhradně jako glukuronidy s velmi malým množstvím volného léčiva. Studie naznačují, že koncentrace volného buprenorfinu a norbuprenorfinu v moči může být po terapeutickém podání nižší než 1 ng/mL, ale může se pohybovat až do 20 ng/mL v situacích zneužívání., Celkové koncentrace buprenorfinu a norbuprenorfinu v moči v rozmezí 0,5 – 2936 ng/mL a 4, 0 – 4462 ng/mL byly hlášeny po denních dávkách mezi 0, 2 – 24 mg. Odpovídající střední poměr norbuprenorfinu k buprenorfinu byl 0, 23. Existuje však významná interindividuální a intraindividuální variabilita poměru, protože eliminační kinetika norbuprenorfinu je pomalejší; proto je poměr výrazně ovlivněn dávkováním a časem vzorku. Přibližně 95% značené dávky se vylučuje do 144 hodin, 68% ve stolici a 27% v moči.,
Zneužívání
Jako metadon při buprenorfin je pořízena jedince, který je závislý na heroinu nebo jiných opiátů, buprenorfinu snižuje chuť a pomáhá osoba, která zůstávají bez drog. Vzhledem k jeho opioidním účinkům může být buprenorfin také zneužíván, zejména jednotlivci, kteří nejsou fyzicky závislí na opioidech. Ve srovnání s metadonem má buprenorfin relativně nižší riziko zneužívání, závislosti a vedlejších účinků a má delší trvání účinku., Protože buprenorfin je částečným opioidním agonistou, jeho opioidní účinky, jako je euforie a respirační deprese, stejně jako jeho vedlejší účinky, dosažení stropu maximálního účinku, na rozdíl od metadonu nebo heroinu. Z tohoto důvodu může být buprenorfin bezpečnější než metadon, pokud není kombinován se sedativy, jako jsou trankvilizéry nebo alkohol. Nežádoucí účinky buprenorfinu jsou podobné účinkům jiných opioidů a mohou zahrnovat nevolnost, zvracení a zácpu., Jak buprenorfin, tak buprenorfin s naloxonem mohou mít za následek opioidwithdrawalův syndrom, pokud ho lidé užívají ve vysokých dávkách jiných opioidů. Příznaky stažení opioidů mohou zahrnovat: dysforii, nevolnost a zvracení, bolesti svalů a křeče, pocení, trhání, průjem, mírnou horečku, běžící nos, nespavost a podrážděnost.
Laboratorní testování na drogy: Metody Analýzy
Enzymové imunoanalýzy (EIA) se používá jako screeningová metoda pro detekci buprenorfin. Test má stejnou zkříženou reaktivitu na norbuprenorfin, primární močový metabolit buprenorfinu., Potvrzení promítány pozitivní moč by měla být provedena prostřednictvím specifické metody jako je plynová chromatografie-hmotnostní spektrometrie (GC/MS) nebo kapalinová chromatografie-tandemová hmotnostní spektrometrie (LC/MS/MS).