multe supradoze sunt accidentale, astfel încât FDA poate solicita noi avertismente privind ameliorarea durerii populare și scăderea limitei zilnice.
pentru o lungă perioadă de timp, acetaminofenul, ingredientul activ din Tylenol, părea să fie pariul sigur printre calmantele disponibile în mod obișnuit.aspirina poate fi greu pe stomac și nu este în discuție pentru copiii mici din cauza legăturii sale cu sindromul Reye, o afecțiune rară, dar potențial fatală, care afectează creierul și ficatul., Ibuprofen, naproxen, alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) — sunt, de asemenea, greu pe intestin. Și dacă le luați în mod regulat, există riscul creșterii tensiunii arteriale.inhibitorii COX-2 ar fi trebuit să fie următorul lucru important în ameliorarea durerii, economisind intestinul în timp ce învingeau durerea. Dar au căzut în dizgrație în urmă cu câțiva ani, după ce studiile le-au conectat la atacuri de cord. Celecoxib (Celebrex) a reușit să rămână pe piață, dar așteptările înalte pentru inhibitorii COX-2 nu au fost îndeplinite.,acum, chiar și acetaminofenul sigur și stabil arată mai puțin.se știe de ceva timp că dozele mari de acetaminofen pot provoca insuficiență hepatică, dar rezultatele studiului și valorile păstrate de centrele de control al otrăvurilor națiunii au arătat că aceasta este mai mult decât o preocupare teoretică. Prin unele numărări, zeci de mii de americani sunt spitalizați în fiecare an pentru probleme hepatice cauzate de acetaminofen și câteva sute mor. Multe dintre supradoze sunt tentative de sinucidere, dar un studiu important a constatat că aproape jumătate au fost accidentale.,și supradozele clare nu pot fi singura problemă. Chiar și cantități presupuse sigure de acetaminofen-doze apropiate de 4.000 miligrame (mg) pe zi, limita zilnică actuală — poate fi destul de toxică pentru ficat într-un număr mic de persoane.pentru a adăuga insultă la rănire, acetaminofenul poate avea efecte dăunătoare dincolo de ficat. Cercetătorii de la Harvard au legat medicamentul de hipertensiunea arterială. Alți cercetători au identificat o posibilă legătură cu astmul. Acestea sunt constatări preliminare, generatoare de ipoteze, nu dovezi ale cauzei și efectului., Totuși, sunt un alt motiv pentru care percepția acetaminofenului ca medicament inofensiv se schimbă.în 2009, un grup de experți numit Grupul de lucru hepatotoxicitate acetaminofen (hepatotoxicitate înseamnă otrăvire hepatică) a făcut mai multe recomandări către FDA care ar înăspri regulile pentru acetaminofen. Din iulie 2009, FDA nu a decis care, dacă este cazul, dintre recomandările de implementat, dar unele modificări sunt probabile.indiferent de ceea ce FDA decide să facă, o abordare mai judicioasă a acetaminofenului este justificată — dar o reacție excesivă nu este., Milioane de oameni iau acetaminofen în fiecare zi, fără efecte nedorite — și sunt în mai puțină durere pentru că o fac. Doar pentru că acetaminofenul nu este complet sigur — nici un medicament nu este — nu înseamnă că este periculos.acetaminofenul, care în alte țări se numește paracetamol (pronunțat par-ah-SET-ah-Mol), a fost sintetizat pentru prima dată și utilizat la pacienți la sfârșitul secolului al XIX-lea. Dar a fost scăzut în favoarea unui medicament înrudit, fenacetina, și a căzut în obscuritate până când a fost redescoperit în anii 1950, după fenacetina sa dovedit a avea prea multe efecte secundare., Acetaminofenul nu a prins până la începutul anilor 1980, când a umplut golul lăsat de aspirină ca calmant sigur și reductor de febră pentru copii, după ce aspirina a fost legată de sindromul Reye.acetaminofenul este de obicei pus în propria categorie, separat de AINS, deoarece nu are efectele lor antiinflamatorii. Unele cercetări arată că interferează cu sinteza prostaglandinelor, cum ar fi AINS, dar într-un mod care nu produce un efect răspândit asupra inflamației., Unele cercetări sugerează că efectele de reducere a febrei ale acetaminofenului provin din inhibarea enzimelor COX din creier. Alte cercetări au arătat că dozele mari pot activa unele dintre aceleași sisteme din creier ca morfina și celelalte analgezice opioide. O teorie relativ nouă este că acetaminofenul are efecte similare cu canabinoidele, un grup de compuși care include unele dintre substanțele psihoactive din marijuana. Acest lucru ar putea explica sentimentele relaxate, somnolente și euforice pe care le au unii oameni după ce au luat acetaminofen.,acetaminofenul poate fi enigmatic în anumite privințe, dar nu există nici o îndoială că oferă un fel de „ușurare rapidă” atât de des promisă în reclame. Părăsește rapid tractul gastro-intestinal. Concentrația sanguină maximă în decurs de o oră după administrarea unei doze orale.ca multe medicamente, acetaminofenul este metabolizat în ficat. Cea mai mare parte este descompusă și modificată în substanțe care sunt excretate în urină fără incidente. Dar un procent mic este transformat într-un compus extrem de dăunător celulelor hepatice., Numele complet este atât de greoi încât este aproape întotdeauna menționat de inițialele sale, NAPQI (de asemenea, o îmbucătură, dar o îmbunătățire).de obicei, NAPQI este făcut inofensiv deoarece se combină cu glutation, un alt compus din ficat. Dar dacă există prea mult NAPQI, care se poate întâmpla cu o supradoză de acetaminofen sau nu este suficientă glutation pentru a sop up NAPQI, ceea ce se întâmplă dacă nu ați mâncat bine sau sunteți subnutriți, atunci pot apărea leziuni hepatice.,dacă beți mult alcool într-o singură sesiune și luați o doză normală de acetaminofen, probabil că nu veți avea probleme hepatice. Pe termen scurt, alcoolul și acetaminofenul sunt concurenți metabolici, astfel încât o mulțime de alcool poate modifica metabolismul acetaminofenului, producând mai puțin NAPQI.de asemenea, se pare că băutorii grei nu sunt mai predispuși decât nondrinkerii să sufere leziuni hepatice de la o singură doză mare de acetaminofen.,problema începe atunci când băutorii grei iau mult acetaminofen pe o perioadă de timp — cel puțin câteva zile și poate mai mult. (În acest context, băutorii grei sunt definiți ca persoane care au trei sau mai multe băuturi pe zi.) Un obicei de băut și o dietă săracă merg adesea mână în mână. Mai multe doze mari de acetaminofen sunt mai periculoase pentru băutori, parțial deoarece nivelurile lor de glutation tind să fie scăzute, deoarece nu mănâncă bine. De asemenea, consumul de alcool tinde să șunteze acetaminofenul pe o cale metabolică care are ca rezultat mai mult NAPQI.,una dintre recomandările grupului de lucru al FDA este de a stabili o limită zilnică mai mică pentru acetaminofen pentru persoanele care au în mod obișnuit trei sau mai multe băuturi alcoolice pe zi. Cât de mult mai mic nu a fost specificat.
surse „ascunse”
o parte a problemei cu dozarea acetaminofenului este că adesea luăm medicamentul fără să ne dăm seama, deoarece acetaminofenul este un ingredient în atâtea medicamente. Cele mai puternice analgezice de prescripție darvocet, Percocet și Vicodin conțin oriunde de la 350 la 650 mg în fiecare pilulă., Și este un ingredient în multe medicamente fără prescripție medicală: produsele de răceală și gripă precum NyQuil și TheraFlu, produsele de migrenă Excedrin și chiar unele soiuri de Alka-Seltzer. Acetaminofenul din aceste surse poate începe să se adauge. Mai mult decât atât, simptomele inițiale ale toxicității hepatice de la acetaminofen sunt adesea vagi — oboseală, unele greață — și ușor de confundat cu simptomele bolii pe care oamenii încearcă să le trateze cu medicamentul.,când cercetătorii au comparat supradozele accidentale de acetaminofen cu cele intenționate, au descoperit ceva surprinzător: supradozele accidentale tind să ducă la leziuni hepatice mai grave decât cele intenționate, chiar dacă supradozele intenționate au fost mult mai mari. Explicația: persoanele care iau prea mult acetaminofen din greșeală întârzie să primească îngrijiri medicale, deoarece simptomele precoce sunt nedescrise și, desigur, nu știu că fac ceva care le-ar putea provoca rău., Deci, în momentul în care pacientul cu supradozaj accidental primește îngrijiri medicale, nivelurile de acetaminofen sunt ridicate, iar afectarea ficatului este mai extinsă.
cât de mult este prea mult?
este dificil să se identifice cantitatea de acetaminofen care va duce la o supradoză care afectează ficatul. Reacțiile oamenilor variază, în funcție de starea de sănătate a ficatului, de nivelul lor de glutation și poate de unii factori genetici încă neidentificați. Unele surse spun că 12.000 mg pe o perioadă de 24 de ore vor avea efecte toxice asupra ficatului., Pentru a pune acest lucru în perspectivă: ar trebui să luați 37 de pastile cu rezistență regulată (la 325 mg fiecare) pentru a atinge marca 12,000-mg.dar există dovezi că cantități mult mai mici vor dăuna ficatului. Potrivit grupului de lucru FDA, doza zilnică mediană asociată cu leziunile hepatice înregistrate în baza de date a evenimentelor adverse ale agenției și într-un studiu de insuficiență hepatică mare a fost de 5,000 mg până la 7,500 mg. Aceasta este inconfortabil de aproape de 4,000 mg, limita zilnică actuală pentru un aport sigur, astfel încât grupul de lucru a recomandat scăderea acesteia la 3,250 mg, care funcționează la 10 pastile regulate pe zi.,supradozajul cu acetaminofen este tratabil cu un medicament numit acetilcisteină, dar este important să fie prins devreme. Afectarea gravă a ficatului este puțin probabilă și moartea extrem de rară dacă acetilcisteina este administrată în decurs de opt până la 10 ore după supradozaj, indiferent de cantitatea de acetaminofen din sânge la acel moment. Dar, după aceea, cu cât nivelul acetaminofenului din sânge este mai mare, cu atât acetilcisteina devine mai puțin eficientă.acetilcisteina este un medicament greu de luat., Cursul complet începe cu o doză mare de „încărcare” și apoi cu 17 mai mici, care trebuie luate la fiecare patru ore. Livrat ca lichid, medicamentul are un gust teribil de ou putred, care adesea face ca oamenii să vomite. Medicii se îngrijorează că pacienții nu termină cursul complet, așa că îi țin adesea spitalizați pentru a se asigura că o fac. Există o versiune intravenoasă, dar este rezervată persoanelor care pur și simplu nu pot tolera gustul neplăcut, femeilor însărcinate și celor ale căror ficat încep deja să eșueze, așa că au nevoie de o doză mare în grabă.,pentru început, ceea ce nu trebuie să faceți este să aruncați acetaminofenul. Este un medicament excelent, cu un record de siguranță bun. Dar ar trebui să vezi acetaminofenul ca un medicament serios — nu ceva ce poți să faci ca bomboanele. Iată câteva indicii:
-
păstrați filele cu privire la cantitatea de acetaminofen pe care o luați. Nu uitați să includeți în totalurile dvs. sumele din medicamentele fără prescripție medicală.fiți deosebit de atenți dacă luați un analgezic pe bază de prescripție medicală, cum ar fi Percocet sau Vicodin., Fiecare pilulă poate conține până la 650 mg de acetaminofen.dacă sunteți bolnav și nu mâncați bine, limitați aportul zilnic de acetaminofen la aproximativ 3000 mg. Postul sau malnutriția scade nivelul de glutation din ficat, ceea ce îl face mai vulnerabil la produsul secundar toxic al metabolismului acetaminofenului.dacă beți în mod regulat trei sau mai multe porții de alcool pe zi, trebuie să vă limitați aportul de acetaminofen dacă luați medicamentul pe parcursul mai multor zile. Băutorii constanți sunt vulnerabili la otrăvirea cu acetaminofen.,dacă aveți hepatită sau altă boală hepatică, întrebați-vă medicul dacă este sigur să luați acetaminofen și, dacă da, cât de mult.
Disclaimer:
ca un serviciu pentru cititorii noștri, Harvard Health Publishing oferă acces la biblioteca noastră de conținut arhivat. Vă rugăm să rețineți data ultimei revizuiri sau actualizări a tuturor articolelor. Nici un conținut de pe acest site, indiferent de data, ar trebui să fie folosit vreodată ca un substitut pentru sfatul medical direct de la medicul dumneavoastră sau alt clinician calificat.