Lista antibioticelor Beta-lactamice / animale / Farmacologie

Iată o listă a diferitelor antibiotice Beta-lactamice.

peniciline:

(i) Sir Alexander Fleming descoperit în 1928. (ii) matrița aparține Penicillium notatum.

(iii) substanță cristalină albă, penicilină benzil, solubilă în apă. (iv) penicilina benzil are un inel de tiazolidină cu cinci membri și un inel β-lactam cu patru membri.,

(v) penicilinele biosintetice (penicilina V) rezultă din modificarea mediului de creștere a penicilinelor. (vi) penicilinele semisintetice rezultă din separarea lanțului lateral benzil de nucleul acidului 6-aminopenicilanic.

(vii) Unitate de penicilină este specific de activitate cuprinse în 0,6 µg de cristalin de sare de sodiu de penicilina G.

(viii) penicilinele semisintetice sunt exprimate în termeni de greutate (mg/kg greutate corporală)., (ix) penicilinele sunt clasificate în funcție de spectrul activității antibacteriene.

penicilina G (penicilina benzil) și penicilina Fenoximetil (penicilina V):

(a) Farmacologie:

(i) penicilina G este descompusă de acidul gastric, dar penicilina V este rezistentă la acidul gastric. (ii) absorbit foarte rapid din locurile de injectare parenterală.

(iii) nivel sanguin adecvat atins în decurs de 30 de minute prin injecție I / M. (iv) timp de înjumătățire foarte scurt 20 min.

(v) timpul de înjumătățire trebuie crescut prin utilizarea procainei sau benzatinei cu penicilină.,

(vi) procaină penicilină G menține conc sânge terapeutic. (vii) benzatin penicilina G durează 7 zile după o singură injecție I/M. (viii) penicilinele sunt excretate prin urină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă. Secreția tubulară poate fi blocată de probenecid pentru a crește concentrația serică de penicilină.

(ix) concentrația minimă necesară în sânge este de 0, 02-0, 03 cană / ml.,

(x) penicilina benzil nu traversează bariera hemato-encefalică, bariera placentară și bariera intestinală.

(xi) 80% excretat prin urină ca formă activă în termen de 6 ore, cantitate mică cu bilă și salivă. (i) mastită, infecții sistemice și locale la toate speciile (streptococi, stafilococi și Corynebacterium pyogenes). Doza: 3 unități lakhs din fiecare trimestru afectat la un interval de 24 de ore.,

(ii) Pyelonephritis in cattle (Corynebacterium renale).

(iii) Swine erysipelas (Erysipelothrix rhusiopathiae). Dose: 4000 IU/kg at 24 hr. interval.

(iv) Lumpy jaw in cattle (Actinomyces bovis).

(v) Tetanus, pulpy kidney, lamb dysentery (Clostridia).

(vi) Leptospiral nephritis, Vibrionic abortion (Leptospira canicola).

(vii) Anthrax Bacillus anthracis).

Dose: 1 lakh unit/kg at 12 hr. interval.,

(c) efect advers:

(i) puține probleme de toxicitate. (ii) reacții alergice cutanate la animale mici și cai.

(iii) Diaree din cauza suprainfectia cu Clostridium difficile.

(d) rezistență:

(i) producerea β-lactamazei de către unele bacterii determină deschiderea inelului β-lactamic care duce la inactivarea penicilinei G.

(ii) bacilii gram negativi sunt, în general, rezistență.

Fenoximetil penicilină (penicilina V):

(i) stabilitatea acidului și disponibil sub formă orală.,

(ii) Absorption relatively low.

(iii) Antibacterial spectrum is similar to penicillin G.

(iv) Dose: 8 mg/kg b.w.

b-Iactamase (Penicillinase) Resistant Penicillin:

1. Cloxacillin, dicloxacillin and oxacillin.

(i) Active against Penicillin G resistant staphylococci.

(ii) Stable in gastric acid.

(iii) Administered orally or parenterally.

(iv) Rapid and effective absorption of cloxacillin than oxacillin.

(v) Partly metabolised in the body.,

(vi) Antibacterial activity of metabolite of cloxacillin similar to parent compound.

(vii) Sodium cloxacillin for mastitis in lactating animal.

(viii) Benzathine penicillin for treatment and prevention of mastitis in dry period.

(ix) Less effective against gm.(-) bacteria.

(x) Side effects like rash, hypersensitivity, hepatitis.

2. Nafcillin and Flucloxacillin:

(i) Similar to cloxacillin and oxacillin.

(ii) Intramammary administration.

(iii) Excreted primarily by liver attaining high concentration in bile.

3., Meticilină:

(i) administrare parenterală datorită absorbției orale slabe.

(ii) ineficient împotriva gm.(- ) bacterii. (iii) reacții adverse: depresie reversibilă a măduvei osoase, reacție alergică, flebită, nefrită interstițială.

peniciline cu spectru larg:

A. Ampicilină:

(i) la fel ca penicilina G, dar în plus activă împotriva gm. (- ) bacterii comparabile cu cele ale cloramfenicolului și tertraciclinei. (ii) preparat Oral și parenteral disponibil.

(iii) stabil în acid. (iv) concentrația serică maximă obținută aproximativ 2 ore., după administrare orală. (v) timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare 1-1, 5 ore. (vi) se distribuie în întregul țesut corporal. (vii) concentrația în bilă de 40 de ori mai mare decât nivelul plasmatic. (viii) doză foarte mare administrată pe o perioadă lungă de timp, fără a produce reacții toxice. (i) infecții respiratorii-Streptococcus pneumonae, H. influenza, Strep. Pyogenes. (ii) infecții ale tractului urinar-E. coli. Streptococ, Proteus. (iii) meningita-H. gripa, streptococcus pneumonae, N. meningitidis., (iv) febra tifoidă-Salmonella. (v) dizenterie bacilară-Shigella. (vi) infecții cu Listeria. (i) Similar cu penicilina G.

(ii) pacienților cu antecedente de hipersensibilitate de tip I la penicilină nu li se administrează ampicilină.

B. amoxicilină:

(i) Analog apropiat de ampicilină. (ii) acid stabil și bine absorbit din intestin.

(iii) concentrație plasmatică maximă mai mare decât ampicilina după o doză orală similară. (iv) excreție rapidă în urină după calea I/V.

(v) timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare 90 min la câine și vițel., (vi) spectru antibacterian similar cu ampicilina. (vii) diareea ca efect secundar mai puțin frecvente la animale.

peniciline Antipseudomonale:

1. Carbenicilină:

(i) administrată pe cale parenterală.

(ii) se elimină rapid în urină. (iii) spectru antibacterian similar cu ampicilina. (iv) activitate bună împotriva tulpinilor de Proteus și împotriva Enterobacter.

(v) indicat în principal în infecția cu Pseudomonas aeruginosa. (vi) inactivat de enzima penicilinază., (vii) efecte secundare și toxicitate-hipokaliemie, sângerare datorată disfuncției plachetare, suprasarcină de sodiu, reacție de hipersensibilitate ocazională.

2. Ticarcilină:

(i) proprietăți similare cu carbenicilina, dar cu o activitate mai mare împotriva Pseudomonas. (ii) utilizat în asociere cu gentamicină.

(iii) utilizat parenteral.

(iv) inactivat de penicilinază.

3. Mezlocillin:

(i) mai activ împotriva Klebsiella și Pseudomonas decât carbenicilina.

(ii) utilizat parenteral. (iii) excretat în bilă într-o măsură semnificativă.

4., Piperacilină:

(i) activitate similară cu mezlocilina.

mecanismul acțiunii antibacteriene:

pereții celulari ai bacteriilor sunt esențiali pentru creșterea și dezvoltarea lor normală. Peptidoglicanul asigură stabilitate mecanică rigidă. În microorganismele gram pozitive, peretele celular are o grosime de 50 până la 100 de molecule, dar este de numai 1 sau 2 molecule groase în bacteriile gram negative., peptidoglicanul constă în alternarea unităților de acid N-acetil glucozamină și N-acetil muramic, din care se proiectează o peptidă stem, iar în rețeaua peptidoglicanului apar legături încrucișate între peptidele stem pentru a forma peretele celular rigid, așa cum se explică prin fig. 26.1.

terminal glicină reziduuri de pentaglycine pod este legată de cel de-al patrulea reziduuri de pentapeptide (D – ala), eliberând cea de-a cincea reziduuri (de asemenea, D-ala), printr-o trans peptidazei reacție., PBP este, prin urmare, un factor vital în formarea peretelui celular și inhibarea acestuia de către peniciline va avea ca rezultat fie o creștere anormală a celulelor care duce la forme filamentoase de bacterii, fie un sferoplast și moartea celulelor.

Administrare:

Cefalosporine:

(i) Provine de la specii Cephalosporium

(ii) β-lactamic prezent, afectate de β-lactamază

(iii) Mai rezistent pentru a rupe în jos decât penicilina (cu excepția β-lactamază rezistente la peniciline)

(iv) Modificări la poziția 3, afectează comportamentul farmacocinetic.,

(v) Substituirea diferitelor lanțuri laterale a dus la cefalosporină cu o activitate cu spectru larg. (vi) mecanismul de acțiune antibacteriană similar cu cel al penicilinei, adică inhibarea sintezei peretelui celular bacterian. (vii) ineficient împotriva bacteriilor producătoare de cefalosporinază. (viii) utilizat în infecțiile tractului respirator superior, ale tractului urinar, ale pielii și ale țesuturilor moi de către Staphylococcus aureus, infecții sistemice de către gm sensibile. ( + ) și gm. (- ) bacterii și infecții care pun viața în pericol înainte de identificarea organismului specific., (ix) excretat prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară.

(x) numai cefoperazona eliminată (80%) prin excreție biliară.

(xi) metabolizare minimă. (xii) reacții adverse și toxicitate-erupții cutanate, eozinofilie, reactivitate încrucișată la cefalosporine la cei hipersensibili la peniciline, valori crescute ale testelor funcționale hepatice, diaree, hipoprotrombinemie și nefrotoxicitate.,

(xiii) Adăugarea de diferite reacții în lanț la bază moleculă de cefalosporine a rezultat un număr de semisintetic compuși împărțite în trei generații prezentate în următorul tabel:

β-lactamine cu Inhibitori de:

A. Acid Clavulanic:

(i) Conțin β-lactamic. (ii) izolat din Streptomyces clavuligerus. (iii) inhibarea ireversibilă a β-lactamazei. (iv) acidul Clavulanic a distrus, de asemenea, enzima permanent inactivată-„inhibarea suicidului”.,

(v) A combination formulation of potassium clavulanate with amoxicillin- „Clavulanate-potentiated amoxicillin”.

(vi) This combination useful in skin and enteric infection.

(vii) Dosage: 2.5 mg/kg in combination with amoxicillin (10mg/kg) twice daily.

B. Sulbactam:

(i) Similar spectrum to that of the clavulanic acid, but less potent inhibitor.

(ii) Less able to penetrate cells than clavulanic acid.

(iii) A combination formulation of sulbactam with ampicillin in human.,

alte antibiotice β-lactamice:

A. carbapeneme: Imipenem. (i) izolat din Streptomyces Cattleya. (ii) inhibă sinteza peretelui celular al bacteriilor.

(iii) cel mai larg spectru β-lactam.

(iv) activ împotriva gm.( + ) și gm.(- ) bacterii inclusiv Pseudomonas aeruginosa și anaerobe. (v) reacții adverse-reacții alergice, greață, diaree, convulsii.

B. Monobactami: Aztreonam:

(i) un singur inel β-lactam în structură. (ii) interfera sinteza peretelui celular.

(iii) eficace numai împotriva gm.(- ) bacili enterici.,

(iv) fără sensibilitate încrucișată cu penicilina.