Clasificare
Buprenorfină (Suboxone, Subutex) este un semi-sintetic thebaine instrument financiar derivat care are atât antagonist opioid analgezic și proprietăți. Ca analgezic, buprenorfina este de aproximativ 25 până la 40 de ori mai potentă decât morfina și ca antagonist opioid este aproximativ echivalentă cu naltrexona. Buprenorfina este prescrisă sub formă de clorhidrat, iar dozele terapeutice variază de la 0,3 – 0,6 mg atunci când sunt administrate parenteral sau 0,2 – 0.,4 mg sublingual, la fiecare 6-8 ore. Utilizarea dozelor zilnice mai mari (2-16 mg zilnic) a fost utilizată cu succes pentru tratamentul retragerii sau întreținerii opiaceelor. Simptomele supradozajului includ confuzie, amețeli, pupile precise, halucinații, hipotensiune arterială, dificultăți respiratorii, convulsii și comă. Au fost raportate decese datorate supradozajului de buprenorfină în monoterapie și consumului de poli-drog.,
Metabolism
buprenorfina este metabolizată rapid în ficat de către sistemul citocromului P450 pentru a forma un metabolit N-dezalchilat activ farmacologic, norbuprenorfina și conjugații glucuronidici. Buprenorfina și norbuprenorfina sunt excretate în urină aproape exclusiv sub formă de glucuronide, fiind detectate foarte puține medicamente libere. Studiile indică faptul că concentrația de buprenorfină liberă și norbuprenorfină în urină poate fi mai mică de 1 ng/mL după administrarea terapeutică, dar poate varia până la 20 ng/mL în situații de abuz., Concentrațiile totale de buprenorfină și norbuprenorfină în urină, cuprinse între 0,5 – 2936 ng/mL și respectiv 4, 0 – 4462 ng/mL, au fost raportate după doze zilnice cuprinse între 0, 2 – 24 mg. Raportul median corespunzător dintre norbuprenorfină și buprenorfină a fost de 0,23. Cu toate acestea, există semnificative inter – și intra-individuale variabilitatea în raport deoarece cinetica eliminării norbuprenorphine sunt mai lente; prin urmare, raportul este mult influențată de doza și timpul de probă. Aproximativ 95% dintr-o doză marcată este excretată în 144 de ore, 68% în fecale și 27% în urină.,ca metadona când buprenorfina este luată de o persoană care este dependentă de heroină sau de alte opioide, buprenorfina reduce pofta și ajută persoana să rămână fără droguri. Datorită efectelor sale opioide, buprenorfina poate fi, de asemenea, abuzată, în special de persoanele care nu sunt dependente fizic de opioide. În comparație cu metadona,buprenorfina are un risc relativ mai mic de abuz, dependență și efecte secundare și are o durată mai lungă de acțiune., Deoarece buprenorfina este un agonist opioid parțial, efectele sale opioide, cum ar fi euforia și depresia respiratorie, precum și efectele sale secundare, ating un plafon de efect maxim, spre deosebire de metadonă sau heroină. Din acest motiv, buprenorfina poate fi mai sigură decât metadona, atâta timp cât nu este combinată cu sedative, cum ar fi tranchilizante sau alcool. Efectele secundare ale buprenorfinei sunt similare cu cele ale altor opioide și pot include greață, vărsături și constipație., Atât buprenorfina, cât și buprenorfina cu naloxonă pot duce la sindromul opioidwithdrawal dacă sunt utilizate de persoane în doze mari de alte opioide. Simptomele retragerii opioidelor pot include: disforie, greață și vărsături, dureri musculare și crampe, transpirație, rupere, diaree, febră ușoară, nas care rulează, insomnie și iritabilitate.
testarea medicamentelor de laborator: metode de analiză
testul imunologic enzimatic (EIA) este utilizat ca metodă de screening pentru detectarea buprenorfinei. Testul are o reactivitate încrucișată egală cu norbuprenorfina, metabolitul urinar primar al buprenorfinei., Confirmarea urinelor pozitive ecranate trebuie efectuată printr-o metodă specifică, cum ar fi cromatografia în fază gazoasă-spectrometrie de masă (GC/MS) sau cromatografia lichidă-spectrometrie de masă în tandem (LC/MS/MS).