Klasyfikacja
buprenorfina (Suboxone, Subutex) jest półsyntetyczną pochodną tebainy, która ma właściwości przeciwbólowe i antagonistyczne opioidów. Jako środek przeciwbólowy, buprenorfina jest około 25 do 40 razy silniejsza niż morfina, a jako antagonista opioidów jest w przybliżeniu równoważna naltreksonowi. Buprenorfina jest przepisywana w postaci chlorowodorku, a dawki terapeutyczne wahają się od 0,3 – 0,6 mg po podaniu pozajelitowym lub 0,2 – 0.,4 mg podjęzykowo, co 6-8 godzin. Stosowanie większych dawek dobowych (2-16 mg na dobę) było z powodzeniem stosowane w leczeniu odstawienia opiatów lub leczenia podtrzymującego. Objawy przedawkowania obejmują splątanie, zawroty głowy, punktowe źrenice, omamy, niedociśnienie tętnicze, trudności w oddychaniu, drgawki i śpiączkę. Zgłaszano przypadki śmiertelne z powodu samego przedawkowania buprenorfiny i zażywania wielu narkotyków.,
metabolizm
buprenorfina jest szybko metabolizowana w wątrobie przez układ cytochromu P450, tworząc farmakologicznie aktywny N-dealkilowany metabolit, koniugaty norbuprenorfiny i glukuronidu. Buprenorfina i norbuprenorfina są wydalane z moczem prawie wyłącznie w postaci glukuronidów, przy bardzo małej wykrywalności wolnego leku. Badania wskazują, że stężenie wolnej buprenorfiny i norbuprenorfiny w moczu po podaniu terapeutycznym może być mniejsze niż 1 ng/mL, ale w sytuacjach nadużywania może wynosić do 20 ng/mL., Całkowite stężenia buprenorfiny i norbuprenorfiny w moczu, wynoszące odpowiednio 0, 5 – 2936 ng/mL i 4,0 – 4462 ng/mL, zgłaszano po dawkach dobowych od 0, 2 do 24 mg. Odpowiadająca mediana stosunku norbuprenorfiny do buprenorfiny wynosiła 0,23. Jednak istnieje znaczna zmienność między – i wewnątrzosobnicza w stosunku, ponieważ Kinetyka eliminacji norbuprenorfiny jest wolniejsza; dlatego stosunek ten jest w dużym stopniu zależny od dawki i czasu próby. Około 95% znakowanej dawki jest wydalane w ciągu 144 godzin, 68% z kałem i 27% z moczem.,
nadużywanie
podobnie jak metadon, gdy buprenorfina jest przyjmowana przez osobę uzależnioną od heroiny lub innego opioidu, buprenorfina zmniejsza głód i pomaga osobie pozostać wolną od narkotyków. Ze względu na działanie opioidowe buprenorfina może być również nadużywana, szczególnie przez osoby, które nie są fizycznie uzależnione od opioidów. W porównaniu z metadonem,buprenorfina ma stosunkowo mniejsze ryzyko nadużywania, uzależnienia i działań niepożądanych i ma dłuższy czas działania., Ponieważ buprenorfina jest częściowym agonistą opioidów, jej efekty opioidowe, takie jak euforia i depresja oddechowa, jak również skutki uboczne, osiągają maksymalny pułap działania, w przeciwieństwie do metadonu lub heroiny. Z tego powodu buprenorfina może być bezpieczniejsza niż metadon, o ile nie jest łączona ze środkami uspokajającymi, takimi jak środki uspokajające lub alkohol. Działania niepożądane buprenorfiny są podobne do działań innych opioidów i mogą obejmować nudności, wymioty i zaparcia., Zarówno buprenorfina, jak i buprenorfina z naloksonem mogą powodować zespół opioidów, jeśli są stosowane przez ludzi w dużych dawkach innych opioidów. Objawy odstawienia opioidów mogą obejmować: dysforię, nudności i wymioty, bóle i skurcze mięśni, pocenie się, łzawienie, biegunkę, łagodną gorączkę, katar, bezsenność i drażliwość.
laboratoryjne testy narkotykowe: metody analizy
enzymatyczny test immunologiczny (EIA) jest stosowany jako metoda przesiewowa do wykrywania buprenorfiny. Test wykazuje jednakową reaktywność krzyżową w stosunku do norbuprenorfiny, głównego metabolitu buprenorfiny w moczu., Potwierdzenie obecności moczu z dodatnim wynikiem badań przesiewowych powinno być wykonane za pomocą określonej metody, takiej jak chromatografia gazowa-spektrometria mas (GC/MS) lub chromatografia cieczowa-tandemowa spektrometria mas (LC/MS/MS).