ベータラクタム抗生物質|動物|薬理学のリスト

ここでは、様々なベータラクタム抗生物質のリストです。

Penicillins:

(i)Sir Alexander Flemingが1928年に発見した。

（ii）カビはPenicillium notatumに属する。

（iii）白色結晶性物質、ベンジルペニシリン、水に溶ける。

(iv)ベンジルペニシリンは五員のチアゾリジン環と四員のβ-ラクタム環を有する。,

（v）生合成ペニシリン（ペニシリンV）は、ペニシリンの増殖のための培地を変化させることによって生じる。

(vi)半合成ペニシリンは、6-アミノペニシラン酸核からのベンジル側鎖の分離に起因する。

(vii)ペニシリンの単位は、ペニシリンGの結晶性ナトリウム塩の0.6μgに含まれる比活性である。

(viii)半合成ペニシリンは体重（mg/kg体重）で表される。,

(ix)ペニシリンは、抗菌活性のスペクトルに従って分類される。

ペニシリンG（ベンジルペニシリン）とフェノキシメチルペニシリン（ペニシリンV）：

（a）薬理学：

（i）ペニシリンGは胃酸によって分解されるが、ペニシリンVは胃酸に耐性がある。 （ｉｉ）非経口注射部位から非常に急速に吸収された。

（iii）I/M注射によって30分以内に達成された適切な血中濃度。

（iv）半減期は非常に短い20分。

（v）半減期はペニシリンとのプロカインかbenzathineの使用によって高められます。,

（vi）プロカインペニシリンGは、治療血液concを維持します。 24時間。

（vii）ベンザチンペニシリンGは、単一のI/M注射後7日間持続する。

（viii）ペニシリンは、糸球体濾過および活性尿細管分泌によって尿を通して排泄される。 尿細管分泌はプロベネシドによって遮断され，ペニシリンの血清レベルを上昇させることができた。

（ix）必要な最小血中濃度は0.02-0.03水差し/mlである。,

（x）ベンジルペニシリンは、血液脳関門、胎盤関門および腸関門を通過しない。

（xi）80％は6時間以内に活性型として尿を通して排泄され、少量は胆汁および唾液で排泄される。 （i）すべての種（連鎖球菌、ブドウ球菌およびcorynebacterium pyogenes）における乳房炎、全身性および局所感染症。 線量:3時間間隔の各影響を受けた四分の一のlakhsの単位24。,

(ii) Pyelonephritis in cattle (Corynebacterium renale).

(iii) Swine erysipelas (Erysipelothrix rhusiopathiae). Dose: 4000 IU/kg at 24 hr. interval.

(iv) Lumpy jaw in cattle (Actinomyces bovis).

(v) Tetanus, pulpy kidney, lamb dysentery (Clostridia).

(vi) Leptospiral nephritis, Vibrionic abortion (Leptospira canicola).

(vii) Anthrax Bacillus anthracis).

Dose: 1 lakh unit/kg at 12 hr. interval.,

（c）有害作用：

（i）毒性の問題がほとんどない。

（ii）小動物および馬におけるアレルギー性皮膚反応。

(iii)クロストリジウム-ディフィシルによる過増殖による下痢。

(d)抵抗性：

(i)いくつかの細菌によるβ-ラクタマーゼの産生は、β-ラクタム環の開放を引き起こし、ペニシリンGの不活性化をもたらす。

(ii)グラム陰性桿菌は一般に抵抗性である。

フェノキシメチルペニシリン（ペニシリンV）：

（i）酸安定性および経口形態で利用可能。,

(ii) Absorption relatively low.

(iii) Antibacterial spectrum is similar to penicillin G.

(iv) Dose: 8 mg/kg b.w.

b-Iactamase (Penicillinase) Resistant Penicillin:

1. Cloxacillin, dicloxacillin and oxacillin.

(i) Active against Penicillin G resistant staphylococci.

(ii) Stable in gastric acid.

(iii) Administered orally or parenterally.

(iv) Rapid and effective absorption of cloxacillin than oxacillin.

(v) Partly metabolised in the body.,

(vi) Antibacterial activity of metabolite of cloxacillin similar to parent compound.

(vii) Sodium cloxacillin for mastitis in lactating animal.

(viii) Benzathine penicillin for treatment and prevention of mastitis in dry period.

(ix) Less effective against gm.(-) bacteria.

(x) Side effects like rash, hypersensitivity, hepatitis.

2. Nafcillin and Flucloxacillin:

(i) Similar to cloxacillin and oxacillin.

(ii) Intramammary administration.

(iii) Excreted primarily by liver attaining high concentration in bile.

3., メチシリン：

（i）経口吸収不良による非経口使用。

(ii)gmに対して効果がない。（-）バクテリア。

（iii）副作用：可逆性骨髄うつ病、アレルギー反応、静脈炎、間質性腎炎症。

広いスペクトルのペニシリン:

A.Ampicillin:

(i)ペニシリンGと同じであるが、gmに対してさらに活性である。 （-）クロラムフェニコールおよびテルトラサイクリンのそれと対等である細菌。

（ii）経口および非経口製剤が利用可能である。 （iii）酸中で安定である。

(iv)ピーク血清濃度は約2時間得られた。, 経口投与後。

（v）排除半減期1-1.5時間。

（vi）体組織全体に分布する。

（vii）胆汁中の濃度は、血漿レベルよりも40倍高い。

（viii）毒性反応を起こさずに長期にわたって与えられた非常に高用量。 抗菌スペクトルおよび使用法：（i）呼吸器感染症-肺炎球菌、H.インフルエンザ、連鎖球菌。 ピョゲネス

（ii）尿路感染症-大腸菌。 ストレプトコッカスプロテウス （iii）髄膜炎-H.インフルエンザ、肺炎連鎖球菌、n.meningitidis。,

（iv）腸チフス-サルモネラ。

（v）細菌性赤痢-赤痢菌。

（vi）リステリア感染症。

副作用：

（i）ペニシリンGと同様

（ii）ペニシリンに対するI型過敏症の病歴を有する患者は、アンピシリンを与えられない。

B.アモキシシリン：

（i）アンピシリンに近い類似体。 （ii）酸は安定で、腸からよく吸収される。

(iii)同様の経口投与後のアンピシリンよりも高いピーク血清レベル。

（iv）I/V経路後の尿中の急速な排泄。

（v）犬および子牛の除去の半減期90分。,

(vi)アンピシリンと同様の抗菌スペクトル。

（vii）動物では珍しい副作用としての下痢。

Antipseudomonalペニシリン:

1. カルベニシリン：

（i）非経口経路によって投与される。

（ii）尿中に急速に作用した。

(iii)アンピシリンに類似した抗菌スペクトル。

（iv）Proteus株およびEnterobacter株に対する良好な活性。

(v)主に緑膿菌感染で示されます。

(vi)ペニシリナーゼ酵素によって不活性化される。,

（vii）副作用および毒性-低カリウム血症、血小板機能不全による出血、ナトリウム過負荷、時折過敏反応。

2. チカルシリン：

（i）カルベニシリンに似ているが、シュードモナスに対してより大きな活性を有する特性。

(ii)ゲンタマイシンと組み合わせて使用される。

（iii）非経口的に使用される。

(iv)ペニシリナーゼによって不活性化される。

3. メズロシリン：

（i）カルベニシリンよりもクレブシエラおよびシュードモナスに対してより活性。

（ii）非経口的に使用される。

（iii）胆汁中に有意に排泄される。

4., ピペラシリン：

（i）メズロシリンと同様の活性。

抗菌作用のメカニズム：

細菌の細胞壁は、それらの正常な成長および発達に不可欠である。 Peptidoglycanは堅い機械安定性を提供します。 グラム陽性微生物では、細胞壁は50-100分子の厚さですが、グラム陰性細菌では1または2分子の厚さしかありません。,

ペプチドグリカンは、n-アセチルグルコサミンとN-アセチルムラミン酸ユニットが交互に構成され、そこから茎ペプチドを投影し、ペプチドグリカンネットワークでは、茎ペプチド間に架橋が起こり、剛性の細胞壁を形成する。 26.1.

ペンタグリシン橋の末端グリシン残基は、ペンタペプチド（D-ala）の第四残基に連結され、トランスペプチダーゼ反応によって第五残基（またD-ala）を放出する。, 従ってPBPは、細胞壁の形成の重大な要因であり、ペニシリンによる阻止は細菌の糸状の形態、かspheroplastおよび細胞死の原因となる異常な細胞の成長で起因

投与量:

セファロスポリン:

(i)種セファロスポリウム由来

(ii)β-ラクタム環が存在し、β-ラクタマーゼの影響を受ける

(iii)ペニシリンよりも分解に対して耐性がある(β-ラクタマーゼ耐性ペニシリンを除く)

（Iv）位置3での変化は、薬物動態学的行動に影響を与える。,

（v）様々な側鎖の置換は、広いスペクトル活性を有するセファロスポリンをもたらした。

（vi）細菌の細胞壁の統合のペニシリンすなわち阻止のそれと類似した抗菌性の行為のメカニズム。

(vii)セファロスポリナーゼを産生する細菌に対して効果がない。 （viii）黄色ブドウ球菌による上気道、尿路、皮膚および軟部組織感染症、敏感なgmによる全身感染症に使用される。 （+）およびgm。 （-）細菌、および特定の生物が同定される前に生命を脅かす感染症。,

（ix）糸球体濾過および尿細管分泌を介して腎臓によって排泄される。

（x）胆汁排excretionによってセフォペラゾンのみが排除された（80％）。

（xi）最小限の代謝。

（xii）副作用および毒性-発疹、eos球増加症、ペニシリンに過敏である人におけるセファロスポリンに対する交差反応性、肝機能検査の上昇、下痢、低プロトロンビン血症および腎毒性。,

(xiii)セファロスポリンの塩基性分子に異なる側鎖を添加すると、以下の表に与えられた三世代に分けられた半合成化合物の数をもたらした：

β-ラクタマーゼ阻害剤：

A.クラブラン酸：

(ｉ）β-ラクタム環を含有する。 （ｉｉ）Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｃｌａｖｕｌｉｇｅｒｕｓから単離された。

(iii)Β-ラクタマーゼの不可逆的阻害。

（iv）クラブラン酸も破壊され、酵素は永久に不活性化された-“自殺阻害”。,

(v) A combination formulation of potassium clavulanate with amoxicillin- “Clavulanate-potentiated amoxicillin”.

(vi) This combination useful in skin and enteric infection.

(vii) Dosage: 2.5 mg/kg in combination with amoxicillin (10mg/kg) twice daily.

B. Sulbactam:

(i) Similar spectrum to that of the clavulanic acid, but less potent inhibitor.

(ii) Less able to penetrate cells than clavulanic acid.

(iii) A combination formulation of sulbactam with ampicillin in human.,

その他のβ-ラクタム系抗生物質：

A.カルバペネム：イミペネム。 （ｉ）Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｃａｔｔｌｅｙａから単離された。

（ii）細菌の細胞壁合成を阻害する。

(iii)最も広いスペクトルβ-ラクタム。

（iv）gmに対して活性である。（+）およびgm。（-）緑膿菌および嫌気性菌を含む細菌。

（v）副作用-アレルギー反応、吐き気、下痢、発作。 B.モノバクタム：アズトレオナム：

（i）構造中の単一のβ-ラクタム環。 （ii）細胞壁合成を妨害する。

（iii）gmに対してのみ有効である。（-）腸内細菌。,

（iv）ペニシリンとの交差感受性はない。