薬物療法グループ：血糖値を下げる薬。 ビグアニデス ATCコード：A10BA02。
薬理学：薬力学：作用機序：メトホルミンは、降圧効果を有するビグアニドであり、基底および食後の血漿グルコースの両方を低下させる。 従ってそれはインシュリンの分泌を刺激しないし、hypoglycaemiaを作,
メトホルミンは、糖新生および糖原分解を阻害することによる肝臓グルコース産生の減少、筋肉では、インスリン感受性を増加させ、末梢グルコース取
メトホルミンはグリコーゲン合成酵素に作用することにより細胞内のグリコーゲン合成を刺激する。 Metforminはこれまでに知られているすべてのタイプの膜のブドウ糖の輸送者(GLUTs)の輸送容量を高めます。,
薬力学的効果：臨床試験では、メトホルミンの使用は、安定した体重または適度な体重減少のいずれかと関連していた。
ヒトでは、血糖に対する作用とは無関係に、メトホルミンは脂質代謝に有利な効果を有する。 これは管理された、中期または長期臨床調査で治療上の線量で示されていました:metforminは総コレステロール、LDLのコレステロールおよびトリグリセリドのレ
臨床的有効性：前向き無作為化研究（UKPDS）は、2型糖尿病の成人患者における集中的な血糖コントロールの長期的な利益を確立しています。,メトホルミン群（29.8イベント/1000患者年）対ダイエット単独（43.3イベント/1000患者年）、p=0.0023、およびスルホニル尿素とインスリン単独療法の組み合わせ群（40.1イベント/1000患者年）、p=0.0034;
糖尿病関連死亡の絶対リスクの有意な減少：メトホルミン7.5イベント/1000患者年、食事だけで12.7イベント/1000患者-年、p=0。,017;
全体死亡の絶対リスクの有意な減少：メトホルミン13.5イベント/1000患者年対食事単独20.6イベント/1000患者年（p=0.011）、および組み合わせたスルホニル尿素とインスリン単独療法グループ18.9イベント/1000患者年（p=0.021）;
心筋梗塞の絶対リスクの有意な減少：メトホルミン11イベント/1000患者年、食事単独18イベント/1000患者年（p=0.01）。
臨床転帰に関する利点は、スルホニル尿素と組み合わせて、セカンドライン療法として使用されるメトホルミンのために示されていません。, タイプ1の糖尿病では、metforminおよびインシュリンの組合せは選ばれた患者で使用されましたが、この組合せの臨床利点は形式的に確立されませんで
小児集団：10-16歳の限られた小児集団における対照臨床試験では、1年で治療されたグリセミックコントロールにおいて、成人で見られるものと同様の反応が示された。薬物動態：吸収：塩酸メトホルミン錠剤の経口投与後、最大血漿濃度（Cmax）は約2.5時間（tmax）で達成される。, 500mgまたは850mgのメトホルミン塩酸塩タブレットの絶対バイオアベイラビリティは、健常者では約50-60％である。 経口投与後、糞便中で回収された非吸収画分は20-30％であった。 経口投与後、メトホルミン吸収は可飽和で不完全である。 メトホルミン吸収の薬物動態は非線形であると仮定される。 推薦されたmetforminの線量および投薬のスケジュールで、定常血しょう集中は24から48時間以内に達され、一般に1マイクログラム/mlよりより少しです。, 制御された臨床試験では、最大メトホルミン血漿レベル（Cmax）は、最大用量であっても5マイクログラム/mlを超えなかった。 食物はその程度を減少させ、メトホルミンの吸収をわずかに遅らせる。 850mg錠剤の経口投与後、40％の血漿ピーク濃度の低下、AUC（曲線下面積）の25％の減少、および血漿ピーク濃度までの時間の35分の延長が観察された。 これらの所見の臨床的関連性は不明である。
分布：血漿タンパク質結合は無視できる。 メトホルミンは赤血球に分裂する。, 血のピークは血しょうピークより低く、ほぼ同時に現われます。 赤血球は、分布の二次区画を表す可能性が最も高い。 平均分布容積（Vd）は63-276lの範囲であった。
代謝：メトホルミンは尿中に変化しない排泄される。 ヒトにおいて代謝産物は同定されていない。
排泄：塩酸メトホルミンの腎クリアランスは>400mL/分であり、メトホルミンは糸球体濾過および尿細管分泌によって除去されることを示す。, 経口投与後、見かけの末端除去半減期は約6.5時間である。 腎機能が損なわれるとき、腎臓の整理はクレアチニンのそれに比例して減り、こうして除去の半減期は延長され、血しょうのmetforminの増加されたレベル
特定の患者群の特徴：腎障害：中等度の腎不全を有する被験者で利用可能なデータは乏しく、正常な腎機能を有する被験者と比較して、このサブグループのメトホルミンへの全身曝露の信頼できる推定は行うことができなかった。, したがって、用量適応は、臨床的有効性/忍容性を考慮して行われるべきである。
小児集団：単回投与研究：塩酸メトホルミン500mgの単回投与後、小児患者は健康な成人で観察されたものと同様の薬物動態プロファイルを示している。
複数用量研究：データは一つの研究に制限されています。, 小児患者における500mgの7日間毎日二回の反復投与後、ピーク血漿濃度（Cmax）および全身暴露（AUC0-t）は、それぞれ約33％および40％減少し、500mgの反復投与毎日コントロールを受けた糖尿病性成人と比較して、これは限られた臨床的関連性である。
毒性学：前臨床安全性データ：前臨床データは、安全性、薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発癌性および生殖毒性に関する従来の研究に基づいて、ヒトにとって特別な危険を明らかにしない。