Classification
Buprenorphine（Suboxone、Subutex）は、鎮痛およびオピオイド拮抗薬の両方の特性を有する半合成テベイン誘導体である。 鎮痛剤として、ブプレノルフィンはモルヒネより有効およそ25から40倍であり、オピオイドの反対者としてnaltrexoneと大体同等です。 ブプレノルフィンは塩酸塩の形態で規定され、治療上の適量は非経口的に与えられたとき0.3-0.6mgから、または0.2-0及びます。,舌下4mg、6-8時間ごと。 より大きい毎日の線量（毎日2-16mg）の使用はアヘン剤の回収または維持の処置のために首尾よく使用されました。 過量の徴候は混乱、目まい、正確な生徒、幻覚、低血圧、呼吸の難しさ、捕捉および昏睡状態を含んでいます。 ブプレノルフィンの過剰投与による単独および多薬剤の使用による死亡者が報告されている。,
代謝
ブプレノルフィンは、シトクロムP450系によって肝臓で急速に代謝され、薬理学的に活性なN-ディルキル化代謝産物、ノルブプレノルフィンおよびグルクロニド複合体を形成する。 Buprenorphineおよびnorbuprenorphineは検出される少しだけ自由な薬剤が付いているglucuronidesとして尿でほとんど専ら排泄されます。 調査は尿の自由なbuprenorphineおよびnorbuprenorphineの集中が治療上の管理に続く1ng/mLよりより少しである場合もありましたり乱用の状態の20ng/mLまで及ぶことができ, 尿中の総ブプレノルフィンおよびノルブプレノルフィン濃度は、それぞれ0.5-2936ng/mLおよび4.0-4462ng/mLの範囲で、0.2-24mgの間の毎日の用量に続いて ブプレノルフィン比に対応する中央値ノルブプレノルフィンは0.23であった。 但し、norbuprenorphineの除去の動力学がより遅いので比率に重要な相互および内部個々の可変性があります;従って、比率は適量およびサンプル時間によって非常に影 標識された用量の約95％が144時間以内に排泄され、糞便中に68％、尿中に27％が排泄される。,
乱用
メタドンのようにブプレノルフィンがヘロインまたは他のオピオイドに常習している個人によって取られるとき、ブプレノルフィンは渇望を減らし、人が薬剤なしに残るのを助けます。 オピオイドの効果のために、buprenorphineはまたオピオイドに物理的に依存していない個人によって、特に乱用することができます。 メタドンと比較されて、buprenorphineに乱用、依存および副作用の比較的低い危険があり、行為のより長い持続期間があります。, Buprenorphineが部分的なオピオイドのアゴニストであるので、オピオイドの効果は、幸福感および呼吸抑制のような、また副作用、メサドンまたはヘロインとは違って、最大効果の天井に、達します。 このため、ブプレノルフィンは精神安定剤やアルコールなどの鎮静剤と組み合わされていない限り、メタドンよりも安全である可能性があります。 Buprenorphineの副作用は他のオピオイドのそれらに類似して、悪心、嘔吐および便秘を含むかもしれません。, ナロキソンとブプレノルフィンとブプレノルフィンの両方が他のオピオイドの高用量の人々によって使用される場合、opioidwithdrawal症候群をもたらすことができ オピオイド離脱の症状には、不快感、吐き気および嘔吐、筋肉痛およびけいれん、発汗、裂傷、下痢、軽度の発熱、鼻の実行中、不眠症および過敏性が含まれ得る。
実験室の薬剤のテスト:分析の方法
酵素の免疫学的検定(EIA)はブプレノルフィンの検出のためにスクリーニング方法として使用されます。 試金にnorbuprenorphine、buprenorphineの第一次尿の代謝物質に等しい十字の反応があります。, スクリーニングされた陽性尿の確認は、ガスクロマトグラフィー-質量分析（GC/MS）または液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析（LC/MS/MS）などの特定の方法によって行われるべきである。