osztályozás
buprenorfin (Suboxone, Subutex) egy félszintetikus thebain származék, amely fájdalomcsillapító és opioid antagonista tulajdonságokkal rendelkezik. Fájdalomcsillapítóként a buprenorfin körülbelül 25-40-szer hatásosabb, mint a morfin, és opioid antagonistaként nagyjából egyenértékű a naltrexonnal. A buprenorfint hidroklorid formában írják fel, a terápiás dózisok parenterálisan vagy 0,2 – 0 – tól 0,3-0,6 mg-ig terjednek.,4 mg szublingválisan, 6-8 óránként. Nagyobb napi adagok (napi 2-16 mg) alkalmazását sikeresen alkalmazták az opiát megvonásának vagy fenntartásának kezelésére. A túladagolás tünetei: zavartság, szédülés, pupillák, hallucinációk, hipotenzió, légzési nehézség, görcsrohamok és kóma. Csak a buprenorfin túladagolása és a poli-kábítószer-használat okozta halálesetekről számoltak be.,
metabolizmus
a buprenorfin gyorsan metabolizálódik a májban a citokróm P450 rendszer által, hogy farmakológiailag aktív n-dealkilált metabolitot, norbuprenorfint és glükuronid konjugátumokat képezzen. A buprenorfin és a norbuprenorfin szinte kizárólag glükuronidként választódik ki a vizelettel, és nagyon kevés szabad hatóanyagot mutat ki. A vizsgálatok azt mutatják, hogy a szabad buprenorfin és a norbuprenorfin koncentrációja a vizeletben kevesebb lehet, mint 1 ng/mL terápiás alkalmazást követően, de visszaélés esetén akár 20 ng/mL is lehet., A napi 0,2 – 24 mg – os adagokat követően a vizeletben a buprenorfin és a norbuprenorfin összkoncentrációja 0,5 – 2936 ng/mL és 4,0-4462 ng/mL között volt. A megfelelő medián norbuprenorfin-buprenorfin Arány 0,23 volt. Az arány azonban jelentős egyéni és egyéni variabilitást mutat, mivel a norbuprenorfin eliminációs kinetikája lassabb, ezért az arányt nagyban befolyásolja az adagolás és a mintavételi idő. A jelzett dózis körülbelül 95% – A 144 órán belül, 68% – a a székletben, 27% – a a vizeletben választódik ki.,
visszaélés
mint a metadon amikor buprenorfint vesz egy személy, aki függ a heroin vagy más opioid, buprenorfin csökkenti a vágy, és segít a személy továbbra is drogmentes. Opioid hatása miatt a buprenorfint is visszaélhetik, különösen olyan személyek, akik fizikailag nem függenek az opioidoktól. A metadonhoz képest a buprenorfin viszonylag kisebb a visszaélés, a függőség és a mellékhatások kockázata, és hosszabb hatástartamú., Mivel a buprenorfin egy részleges opioid agonista, opioid hatásai, mint például az eufória és a légzésdepresszió, valamint a mellékhatások, elérik a maximális hatás felső határát, ellentétben a metadonnal vagy a heroinnal. Emiatt a buprenorfin biztonságosabb lehet, mint a metadon, mindaddig, amíg nem kombinálódik nyugtatókkal, például nyugtatókkal vagy alkohollal. A buprenorfin mellékhatásai hasonlóak a többi opioidéhoz, és lehetnek hányinger, hányás és székrekedés., Mind a buprenorfin, mind a buprenorfin naloxonnal az opioidwithdrawal szindrómát eredményezheti, ha az emberek nagy dózisú más opioidokat használnak. Az opioid megvonás tünetei lehetnek: dysphoria, hányinger és hányás, izomfájdalom és görcsök, izzadás, könnyezés, hasmenés, enyhe láz, orrfolyás, álmatlanság és ingerlékenység.
laboratóriumi gyógyszerteszt: a buprenorfin kimutatására szűrési módszerként alkalmazzák az analízis módszereit
enzim immunoassay (EIA). A vizsgálat egyenlő keresztreaktivitással rendelkezik a norbuprenorfinnal, a buprenorfin elsődleges húgyúti metabolitjával., A szűrt pozitív urinok megerősítését speciális módszerrel kell elvégezni, például gázkromatográfiával-tömegspektrometriával (GC/MS) vagy folyadékkromatográfiával-tandem tömegspektrometriával (LC/MS/MS).