hirdetések:
itt található a különböző béta-laktám antibiotikumok listája.
penicillinek:
(i) Sir Alexander Fleming fedezte fel 1928.
(ii) a penész a Penicillium notatumhoz tartozik.
(iii) fehér kristályos anyag, vízben oldódó benzil-penicillin.
(iv) a benzil-penicillin öt tagú tiazolidin gyűrűvel és négy tagú β-laktám gyűrűvel rendelkezik.,
(v) bioszintetikus penicillinek (Penicillin V) a penicillinek növekedési közegének megváltoztatásából származnak.
(vi) a félszintetikus penicillinek a benzil oldalláncnak a 6-aminopenicillánsav-magtól való elválasztásából származnak.
reklámok:
(vii) a penicillin egység a penicillin G.
(viii) kristályos nátriumsójának 0,6 µg-os specifikus aktivitása.,
(ix) a penicillineket az antibakteriális hatás spektruma szerint osztályozzák.
Penicillin G (benzil penicillin) és fenoximetil Penicillin (Penicillin V):
a) farmakológia:
(i) a Penicillin G-t gyomorsav lebontja, de a penicillin V ellenáll a gyomorsavnak.
(ii) a parenterális injekció beadási helyéről nagyon gyorsan felszívódik.
(iii) megfelelő vérszint 30 percen belül I/m injekcióval.
(iv) felezési idő nagyon rövid 20 perc.
(v) a felezési idő növelhető prokain vagy benzatin penicillinnel történő alkalmazásával.,
(vi) Prokain penicillin G. 24 órán át.
(vii) A benzatin penicillin G Az egyszeri I/M injekció beadása után 7 napig tart.
(viii) a penicillinek glomeruláris filtrációval és aktív tubuláris szekrécióval ürülnek a vizelettel. A tubuláris szekréciót a probenecid blokkolhatja a penicillin szérumszintjének emelése érdekében.
(ix) a szükséges minimális vérkoncentráció 0, 02-0, 03 kancsó /ml.,
(x) a benzil-penicillin nem lép át a vér-agy gáton, a placentán és a bél gáton.
(xi) 80% – a ürül a vizelettel aktív formában 6 órán belül, kis mennyiségben epével és nyállal.
(b) antibakteriális spektrum és alkalmazás:
(i) Mastitis, szisztémás és helyi fertőzések minden fajban (streptococcusok, staphylococcusok és corynebacterium pyogenes). Dózis: 3 lakhs egység minden érintett negyedévben 24 órás intervallumban.,
ADVERTISEMENTS:
(ii) Pyelonephritis in cattle (Corynebacterium renale).
(iii) Swine erysipelas (Erysipelothrix rhusiopathiae). Dose: 4000 IU/kg at 24 hr. interval.
(iv) Lumpy jaw in cattle (Actinomyces bovis).
(v) Tetanus, pulpy kidney, lamb dysentery (Clostridia).
ADVERTISEMENTS:
(vi) Leptospiral nephritis, Vibrionic abortion (Leptospira canicola).
(vii) Anthrax Bacillus anthracis).
Dose: 1 lakh unit/kg at 12 hr. interval.,
(C) káros hatás:
(i) kevés toxicitási probléma.
(ii) allergiás bőrreakciók kisállatokban és lovakban.
hirdetések:
(iii) hasmenés a Clostridium difficile túlzott növekedése miatt.
(d) rezisztencia:
(i) a β-laktamáz egyes baktériumok általi előállítása a β-laktám gyűrű megnyitását okozza, ami a penicillin G inaktiválásához vezet.
(ii) a gram-negatív bacillák általában ellenállóak.
fenoximetil-Penicillin (Penicillin V):
(i) savstabilitás és orális formában kapható.,
(ii) Absorption relatively low.
ADVERTISEMENTS:
(iii) Antibacterial spectrum is similar to penicillin G.
(iv) Dose: 8 mg/kg b.w.
b-Iactamase (Penicillinase) Resistant Penicillin:
1. Cloxacillin, dicloxacillin and oxacillin.
(i) Active against Penicillin G resistant staphylococci.
(ii) Stable in gastric acid.
(iii) Administered orally or parenterally.
(iv) Rapid and effective absorption of cloxacillin than oxacillin.
(v) Partly metabolised in the body.,
(vi) Antibacterial activity of metabolite of cloxacillin similar to parent compound.
(vii) Sodium cloxacillin for mastitis in lactating animal.
(viii) Benzathine penicillin for treatment and prevention of mastitis in dry period.
(ix) Less effective against gm.(-) bacteria.
(x) Side effects like rash, hypersensitivity, hepatitis.
2. Nafcillin and Flucloxacillin:
(i) Similar to cloxacillin and oxacillin.
(ii) Intramammary administration.
(iii) Excreted primarily by liver attaining high concentration in bile.
3., Meticillin:
(i) parenterális alkalmazás a rossz orális felszívódás miatt.
(ii) hatástalan a gm ellen.(- ) baktériumok.
(iii) mellékhatások: reverzibilis csontvelő-depresszió, allergiás reakció, flebitis, interstitialis nephrites.
széles spektrumú penicillinek:
A. Ampicillin:
(i) ugyanaz, mint a penicillin G, de emellett aktív a gm ellen. (- ) a klóramfenikollal és a tertraciklinnel összehasonlítható baktériumok.
(ii) orális és parenterális készítmény áll rendelkezésre.
(iii) savban stabil.
(iv) A szérum csúcskoncentrációja körülbelül 2 óra., orális adagolás után.
(v) eliminációs felezési idő 1-1, 5 óra.
(vi) az egész testszövetben eloszlik.
(vii) az epe koncentrációja 40-szer magasabb, mint a plazmaszint.
(viii) nagyon nagy adag, hosszú ideig adva, toxikus reakció nélkül.
antibakteriális spektrum és alkalmazás:
(i) légúti fertőzés – Streptococcus pneumonae, H. influenza, Strep. Pyogenes.
(ii) húgyúti fertőzés-E. coli. Streptococcus, Proteus.
(iii) Meningitis – H. influenza, streptococcus pneumonae, N. meningitidis.,
(iv) tífusz-Salmonella.
(v) bacilláris dizentéria-Shigella.
(vi) Listeria fertőzések.
mellékhatások:
(i) hasonló a penicillinhez G.
(ii) olyan betegeknél, akiknek anamnézisében I. típusú penicillinnel szembeni túlérzékenység szerepel, nem adható ampicillin.
B. Amoxicillin:
(i) az ampicillin közeli analógja.
(ii) sav stabil és jól felszívódik a bélből.
(iii) magasabb csúcs szérum szint, mint az ampicillin hasonló orális adag után.
(iv) gyors kiválasztás a vizeletben i / V útvonal után.
(v) eliminációs felezési idő 90 perc kutyában és borjúban.,
(vi) az ampicillinhez hasonló antibakteriális spektrum.
(vii) hasmenés mint mellékhatás nem gyakori állatoknál.
Antipseudomonális penicillinek:
1. Karbenicillin:
(i) parenterális úton alkalmazva.
(ii) gyorsan emelkedett a vizeletben.
(iii) az ampicillinhez hasonló antibakteriális spektrum.
(iv) jó hatás a Proteus törzsekkel és az Enterobacterrel szemben.
(v) főként Pseudomonas aeruginosa fertőzés esetén javallt.
(vi) a penicillináz enzim által inaktivált.,
(vii) mellékhatások és toxicitás-hypokalaemia, thrombocyta-diszfunkció miatti vérzés, nátrium-túlterhelés, alkalmi túlérzékenységi reakció.
2. Ticarcillin:
(i) a karbenicillinhez hasonló tulajdonságok, de nagyobb aktivitással a Pseudomonas ellen.
(ii) gentamicinnel kombinálva alkalmazzák.
(iii) parenterálisan alkalmazva.
(iv) a penicillináz inaktiválja.
3. Mezlocillin:
(i) aktívabb Klebsiella és Pseudomonas ellen, mint a karbenicillin.
(ii) parenterálisan alkalmazva.
(iii) jelentős mértékben kiválasztódik az epébe.
4., Piperacillin:
(i) hasonló aktivitás a mezlocillinhez.
antibakteriális hatásmechanizmus:
a baktériumok sejtfalai nélkülözhetetlenek a normális növekedésükhöz és fejlődésükhöz. A peptidoglikán merev mechanikai stabilitást biztosít. A Gram-pozitív mikroorganizmusokban a sejtfal 50-100 molekula vastag, de csak 1 vagy 2 molekula vastag a gram-negatív baktériumokban.,
A peptidoglycan áll váltakozó N-acetil-glükózamin, valamint az N-acetil muramic sav egységek, amelyekből a projekt szár peptid, a peptidoglycan hálózat, kereszt kapcsolatok között történik, a szár peptidek, hogy létrehozzák a merev sejtfal, amint az ábra. 26.1. 
A terminál glicin-maradvány a pentaglycine híd kapcsolódik a negyedik maradék a pentapeptide (D – ala), felszabadító, az ötödik maradék (is D-ala), a trans peptidase reakció., A PBP tehát létfontosságú tényező a sejtfalképződésben, és a penicillinek általi gátlása vagy rendellenes sejtnövekedést eredményez, ami a baktériumok fonalas formáihoz, vagy spheroplaszthoz és sejthalálhoz vezet.
Adagolás:
Cefalosporinok:
(i) Származik a faj Cephalosporium
(ii) β-laktám gyűrűt jelen, az érintett által β-laktamáz
(iii.), ellenállóbb, hogy lebontják, mint a penicillin (kivéve a β-laktamáz rezisztens penicillinek)
(iv) Változások a helyzetben 3, befolyásolja a farmakokinetikai magatartás.,
(v) a különböző oldalláncok helyettesítése széles spektrumú aktivitással rendelkező cefalosporint eredményezett.
(vi) a penicillinhez hasonló antibakteriális hatásmechanizmus, azaz a bakteriális sejtfalszintézis gátlása.
(vii) hatástalan a cefalosporinázt termelő baktériumok ellen.
(viii)felső légúti, húgyúti, bőr-és lágyszöveti fertőzések esetén, Staphylococcus aureus által, szisztémás fertőzések érzékeny gm által. ( + ) és a gm. (- ) baktériumok és életveszélyes fertőzések a meghatározott szervezet azonosítása előtt.,
(ix) a vesén keresztül glomeruláris filtrációval és tubuláris szekrécióval választódik ki.
(x) csak a cefoperazon ürül ki (80%) az epével.
(xi) minimális metabolizmus.
(xii) mellékhatások és toxicitás-kiütés, eosinophilia, cefalosporinokkal szembeni keresztreaktivitás a penicillinekkel szemben túlérzékenyeknél, emelkedett májfunkciós vizsgálatok, hasmenés, hypoprothrombinaemia és nephrotoxicitás.,
(xiii.) Hozzáadásával más oldalon lánc, hogy az alapmolekula cefalosporin eredményeként számos félszintetikus vegyületek osztva három generáció az alábbi táblázat tartalmazza:
β-laktamáz Gátlók:
A. Klavulánsav:
(én) Tartalmazó β-laktám gyűrűt.
(ii) izolált Streptomyces clavuligerus.
(iii) A β-laktamáz irreverzibilis gátlása.
(iv) A klavulánsav szintén elpusztult, az enzim véglegesen inaktivált-“öngyilkos gátlás”.,
(v) A combination formulation of potassium clavulanate with amoxicillin- “Clavulanate-potentiated amoxicillin”.
(vi) This combination useful in skin and enteric infection.
(vii) Dosage: 2.5 mg/kg in combination with amoxicillin (10mg/kg) twice daily.
ADVERTISEMENTS:
B. Sulbactam:
(i) Similar spectrum to that of the clavulanic acid, but less potent inhibitor.
(ii) Less able to penetrate cells than clavulanic acid.
(iii) A combination formulation of sulbactam with ampicillin in human.,
egyéb β-laktám antibiotikumok:
A. Carbapenems: Imipenem.
(I) izolált Streptomyces Cattleya.
(ii) gátolja a baktériumok sejtfal szintézisét.
(iii) legszélesebb spektrumú β-laktám.
(iv) aktív a gm ellen.( + ) és a gm.(- ) baktériumok, köztük Pseudomonas aeruginosa és anaerobok.
(v) mellékhatások-allergiás reakció, hányinger, hasmenés, görcsrohamok.
B. Monobaktámok: aztreonám:
(i) egyetlen β-laktám gyűrű a szerkezetben.
(ii) zavarja a sejtfal szintézisét.
(iii) csak a gm ellen hatásos.(- ) enterikus bacillusok.,
(iv) nincs keresztérzékenység penicillinnel.