Classification
la buprénorphine (Suboxone, Subutex) est un dérivé semi-synthétique de la thébaïne qui possède à la fois des propriétés analgésiques et des propriétés antagonistes des opioïdes. En tant qu’analgésique, la buprénorphine est environ 25 à 40 fois plus puissante que la morphine et en tant qu’antagoniste des opioïdes, elle est à peu près équivalente à la naltrexone. La buprénorphine est prescrite sous forme de chlorhydrate et les doses thérapeutiques varient de 0,3 à 0,6 mg lorsqu’elles sont administrées par voie parentérale ou de 0,2 à 0.,4 mg par voie sublinguale, toutes les 6 à 8 heures. L’utilisation de doses quotidiennes plus importantes (2 à 16 mg par jour) a été utilisée avec succès pour le traitement du sevrage ou de l’entretien des opiacés. Les symptômes de surdosage incluent confusion, vertiges, pupilles ponctuelles, hallucinations, hypotension, difficultés respiratoires, convulsions et coma. Des décès dus à un surdosage de buprénorphine seul et à l’usage de polydrogue ont été signalés.,
métabolisme
la buprénorphine est rapidement métabolisée dans le foie par le système cytochrome P450 pour former un métabolite N-désalkylé pharmacologiquement actif, la norbuprénorphine et les glucuronides conjugués. La buprénorphine et la norbuprénorphine sont excrétées dans l’urine presque exclusivement sous forme de glucuronides avec très peu de médicament libre détecté. Des études indiquent que la concentration de buprénorphine libre et de norbuprénorphine dans l’urine peut être inférieure à 1 ng/mL après administration thérapeutique, mais peut aller jusqu’à 20 ng/mL dans les situations d’abus., Des concentrations totales de buprénorphine et de norbuprénorphine dans les urines, allant respectivement de 0,5 à 2936 ng/mL et de 4,0 à 4462 ng/mL,ont été rapportées après des doses quotidiennes comprises entre 0,2 et 24 mg. Le rapport médian correspondant entre la norbuprénorphine et la buprénorphine était de 0,23. Cependant, il existe une variabilité inter et intra – individuelle significative dans le rapport, car la cinétique d’élimination de la norbuprénorphine est plus lente; par conséquent, le rapport est grandement influencé par la posologie et le temps d’échantillonnage. Environ 95% d’une dose marquée est excrétée dans les 144 heures, 68% dans les fèces et 27% dans l’urine.,
abus
comme la méthadone lorsque la buprénorphine est prise par une personne dépendante à l’héroïne ou à un autre opioïde, la buprénorphine réduit l’envie et aide la personne à rester sans drogue. En raison de ses effets opioïdes, la buprénorphine peut également être abusée, en particulier par des personnes qui ne sont pas physiquement dépendantes des opioïdes. Par rapport à la méthadone,la buprénorphine présente un risque relativement faible d’abus, de dépendance et d’effets secondaires, et sa durée d’action est plus longue., Parce que la buprénorphine est un agoniste opioïde partiel, ses effets opioïdes, tels que l’euphorie et la dépression respiratoire, ainsi que ses effets secondaires, atteignent un plafond d’effet maximal, contrairement à la méthadone ou à l’héroïne. Pour cette raison, la buprénorphine peut être plus sûre que la méthadone, tant qu’elle n’est pas associée à des sédatifs tels que les tranquillisants ou l’alcool. Les effets secondaires de la buprénorphine sont similaires à ceux d’autres opioïdes et peuvent inclure des nausées, des vomissements et de la constipation., La buprénorphine et la buprénorphine associée à la naloxone peuvent entraîner le syndrome opioidwithdrawal si elles sont utilisées par des personnes recevant de fortes doses d’autres opioïdes. Les symptômes du sevrage des opioïdes peuvent inclure: dysphorie, nausées et vomissements, douleurs musculaires et crampes, transpiration, larmoiement, diarrhée, légère fièvre, nez qui coule, insomnie et irritabilité.
tests de laboratoire de drogues: méthodes d’analyse
L’immunoessai enzymatique (EIA) est utilisé comme méthode de dépistage pour la détection de la buprénorphine. Le test a une réactivité croisée égale à la norbuprénorphine, le métabolite urinaire primaire de la buprénorphine., La Confirmation des urines positives filtrées doit être effectuée par une méthode spécifique telle que la chromatographie en phase gazeuse-spectrométrie de masse (GC/MS) ou la chromatographie en phase liquide-spectrométrie de masse tandem (LC/MS/MS).