– MAINOKSIA:
Tässä on lista eri Beeta-Laktaami-antibioottien.
penisilliinit:
(i) Sir Alexander Fleming löydettiin vuonna 1928.
(ii) muotti kuuluu Penicillium notatumiin.
– MAINOKSIA:
(iii), Valkoinen, kiteinen aine, bentsyyli-penisilliini, liukenee veteen.
(iv) Bentsyyli-penisilliini on viisi jäseninen thiazolidine rengas ja neljä jäseninen β-lactam ring.,
(v) biosynteettiset penisilliinit (penisilliini V) johtuvat penisilliinien kasvualustan muuttamisesta.
(vi) Puolisynteettisiä Penisilliinejä johtuvat erottaminen bentsyyli puolella ketju 6-aminopenisillaanihappo ydin.
– MAINOKSIA:
(vii) Yksikkö penisilliini on spesifinen aktiivisuus sisälsi 0,6 µg kiteinen natriumsuola penisilliini G
(viii) puolisynteettisiä penisilliinejä ovat ilmaistuna paino (mg/kg kehon paino).,
(ix) penisilliinit luokitellaan antibakteerisen aktiivisuuden spektrin mukaan.
G-Penisilliini (Bentsyyli-penisilliini) ja Fenoksimetyylipenisilliinillä Penisilliini (V-Penisilliini):
(a) Farmakologia:
(en) G-Penisilliini on rikki-alas mahahapon mutta V-penisilliini kestää mahahapon.
(ii) imeytyi hyvin nopeasti parenteraalisista pistoskohdista.
(iii) riittävä veren määrä 30 minuutin kuluessa I / M-injektiosta.
(iv) puoliintumisaika hyvin lyhyt 20 min.
(v) puoliintumisaika pitenee käyttämällä prokaiinia tai bentsatiinia penisilliinin kanssa.,
– MAINOKSIA:
(vi) procaine penicillin G ylläpitää terapeuttinen veren pit. 24 h.
(vii) Bentsatiinipenisilliini G kestää 7 päivää yhden I / M-injektion jälkeen.
(viii) penisilliinit erittyvät virtsaan glomerulusfiltraation ja aktiivisen tubulussekreetion kautta. Probenesidi voi estää tubulussekreetion nostaakseen seerumin penisilliinipitoisuutta.
(ix) vähimmäispitoisuus veressä on 0, 02-0, 03 jug / ml.,
– MAINOKSIA:
(x) Bentsyyli penisilliini ei läpäise veri-aivoesteen, istukan ja suoliston.
(xi) 80% erittyi virtsaan aktiivisena muotona 6 tunnin kuluessa, pieni määrä sappeen ja sylkeen.
(b) Antibakteerinen Kirjo ja Käyttö:
(en) Utaretulehduksen, paikallisten ja systeemisten infektioiden kaikki lajit (Streptokokit, Stafylokokit ja corynebacterium pyogenes). Annos: 3 lakhs-yksikköä jokaisesta sairastuneesta neljänneksestä 24 tunnin välein.,
ADVERTISEMENTS:
(ii) Pyelonephritis in cattle (Corynebacterium renale).
(iii) Swine erysipelas (Erysipelothrix rhusiopathiae). Dose: 4000 IU/kg at 24 hr. interval.
(iv) Lumpy jaw in cattle (Actinomyces bovis).
(v) Tetanus, pulpy kidney, lamb dysentery (Clostridia).
ADVERTISEMENTS:
(vi) Leptospiral nephritis, Vibrionic abortion (Leptospira canicola).
(vii) Anthrax Bacillus anthracis).
Dose: 1 lakh unit/kg at 12 hr. interval.,
(c) haittavaikutus:
(i) muutama toksisuusongelma.
(ii) allergiset ihoreaktiot pienillä eläimillä ja hevosilla.
– MAINOKSIA:
(iii) Ripuli johtuu umpeenkasvun Clostridium difficile.
(d) Vastus:
(en) Tuotanto-β-laktamaasin jotkut bakteerit syitä avaaminen β-lactam ring, joka johtaa inaktivointi penisilliini G
(ii) Gram-negatiiviset basillit ovat yleensä vastarintaa.
Fenoksimetyylipenisilliini (penisilliini V):
(i) happovaste ja saatavana suun kautta.,
(ii) Absorption relatively low.
ADVERTISEMENTS:
(iii) Antibacterial spectrum is similar to penicillin G.
(iv) Dose: 8 mg/kg b.w.
b-Iactamase (Penicillinase) Resistant Penicillin:
1. Cloxacillin, dicloxacillin and oxacillin.
(i) Active against Penicillin G resistant staphylococci.
(ii) Stable in gastric acid.
(iii) Administered orally or parenterally.
(iv) Rapid and effective absorption of cloxacillin than oxacillin.
(v) Partly metabolised in the body.,
(vi) Antibacterial activity of metabolite of cloxacillin similar to parent compound.
(vii) Sodium cloxacillin for mastitis in lactating animal.
(viii) Benzathine penicillin for treatment and prevention of mastitis in dry period.
(ix) Less effective against gm.(-) bacteria.
(x) Side effects like rash, hypersensitivity, hepatitis.
2. Nafcillin and Flucloxacillin:
(i) Similar to cloxacillin and oxacillin.
(ii) Intramammary administration.
(iii) Excreted primarily by liver attaining high concentration in bile.
3., Metisilliini:
(i) parenteraalinen käyttö huonon oraalisen imeytymisen vuoksi.
(ii) tehoton gm: ää vastaan.(-) bakteeri.
(iii) haittavaikutukset: palautuva luuydinlama, allerginen reaktio, laskimotulehdus, interstitiaalinen nefriitti.
laajakirjoisten Penisilliinien:
A. Ampicillin:
(en) Sama kuin G-penisilliini, mutta lisäksi aktiivinen vastaan gm. (- ) bakteerit, jotka ovat verrattavissa kloramfenikolin ja tertrasykliinin bakteereihin.
(ii) saatavilla oleva oraalinen ja parenteraalinen valmiste.
(iii) stabiili hapossa.
(iv) huippupitoisuus seerumissa saavutettiin noin 2 tuntia., suun kautta otetun annoksen jälkeen.
(v) Eliminaation puoliintumisaika 1-1.5 hr.
(vi) Jakaa koko kehon kudosta.
(vii) pitoisuus sapessa 40 kertaa suurempi kuin plasmassa.
(viii) erittäin suuri annos pitkään ilman toksista reaktiota.
Antibakteerinen spektri ja käyttö:
(i) hengitystieinfektio – Streptococcus pneumonae, H. influenssa, Strep. Pyogenes.
(ii) Virtsatieinfektio-E. coli. Streptokokki, Proteus.
(iii) meningiitti-H. influenssa, streptococcus pneumonae, N. meningitidis.,
(iv) Lavantauti-Salmonella.
(v) Bacillary dysentery-Shigella.
(vi) Listeria-infektiot.
– Haittavaikutukset:
(en) muistuttavat penisilliiniä G.
(ii) Potilailla, joilla on todettu tyypin I yliherkkyys penisilliinille, ei pidä antaa ampisilliiniä.
B. amoksisilliini:
(i) läheinen analogi ampisilliiniin.
(ii) happo on stabiili ja imeytyy hyvin suolistosta.
(iii) suurempi seerumin huippupitoisuus kuin ampisilliini saman oraalisen annoksen jälkeen.
(iv) nopea erittyminen virtsaan I / V-antoreitin jälkeen.
(v) eliminaation puoliintumisaika 90 min koiralla ja vasikalla.,
(vi) ampisilliinin kaltainen Antibakteerinen spektri.
(vii) ripuli haittavaikutuksena melko harvinainen eläimillä.
Antipseudomonaaliset penisilliinit:
1. Karbenisilliini:
(i) parenteraalisesti annettuna.
(ii) erittyi nopeasti virtsaan.
(iii) ampisilliinin kaltainen Antibakteerinen spektri.
(iv) hyvä aktiivisuus Proteus-kantoja ja Enterobakteeria vastaan.
(v) on tarkoitettu pääasiassa Pseudomonas aeruginosa-infektioon.
(vi) inaktivoitu Penisillinaasientsyymillä.,
(vii) haittavaikutukset ja toksisuus-hypokalemia, verihiutaleiden toimintahäiriöstä johtuva verenvuoto, natriumin ylikuormitus, satunnainen yliherkkyysreaktio.
2. Tikarsilliini:
(en) samankaltaisia Ominaisuuksia karbenisilliini, mutta suurempaa aktiivisuutta Pseudomonas.
(ii), jota käytetään yhdessä gentamisiinin kanssa.
(iii) käytettiin parenteraalisesti.
(iv) inaktivoitu Penisillinaasilla.
3. Mezlocillin:
(en) aktiivisempi vastaan, Klebsiella-ja Pseudomonas-kuin karbenisilliini.
(ii) käytettiin parenteraalisesti.
(iii) erittyi sappeen merkittävässä määrin.
4., Piperasilliini:
(i) samanlainen aktiivisuus kuin mezlosilliini.
antibakteerisen vaikutuksen mekanismi:
bakteerien soluseinät ovat välttämättömiä niiden normaalin kasvun ja kehittymisen kannalta. Peptidoglykaani tarjoaa jäykkää mekaanista vakautta. Gram positiivisia mikro-organismeja, solun Seinä on 50 100 molekyylejä paksu, mutta se on vain 1-tai 2-molekyylin paksuinen gram-negatiiviset bakteerit.,
peptidoglykaanin koostuu vuorotellen N-asetyyli-glukosamiini ja N-asetyyli muramic happo-yksikköä, josta hankkeen varsi peptidi, ja peptidoglykaanin verkkoon, rajat yhteyksiä välillä esiintyy kantasoluja, peptidejä muodostaa jäykkä soluseinän, kuten kuva. 26.1.
terminaali glysiini jäännös pentaglycine silta liittyy neljäs jäännös pentapeptide (D – ala), julkaisee viidennen jäännös (myös D-ala), kautta trans peptidase reaktio., PBP on siksi elintärkeä tekijä soluseinän muodostumista ja sen estosta penisilliinit johtaa joko epänormaalia solujen kasvua, mikä johtaa rihmamaiset muotoja bakteerit, tai spheroplast ja solun kuoleman.
Annostus:
Kefalosporiinit:
(en) on peräisin lajin Cephalosporium
(ii) β-lactam ring hetkellä vaikuttaa β-laktamaasin
(iii) kestää murtaa kuin penisilliini (paitsi β-laktamaasia kestävät penisilliinit)
(iv) Muutoksia asennossa 3, vaikuttaa farmakokineettinen käyttäytyminen.,
(v) Korvaaminen eri puolella ketjut johtanut kefalosporiini, joka on laajakirjoinen toimintaa.
(vi) penisilliinin vaikutusmekanismi on samanlainen kuin bakteerisoluseinän synteesin esto.
(vii) tehoton kefalosporinaasia tuottavia bakteereja vastaan.
(viii), jota Käytetään ylempien hengitysteiden, virtsateiden, ihon ja pehmytkudoksen infektiot Staphylococcus aureus, systeemisten infektioiden herkkä gm. ( + ) ja gm. (- ) bakteerit ja hengenvaaralliset infektiot ennen tietyn organismin tunnistamista.,
(ix) erittyy munuaisten kautta glomerulussuodatuksen ja tubulussekreetion kautta.
(x) vain kefoperatsoni eliminoituu (80%) erittymällä sappeen.
(xi) minimaalinen aineenvaihdunta.
(xii) sivuvaikutuksia ja myrkyllisyys-ihottuma, eosinofilia, rajat reaktiivisuus kefalosporiineille niissä yliherkkä penisilliineille, kohonneet maksa-arvot, ripuli, hypoprotrombinemia ja munuaistoksisuus.,
(xiii) Lisäämällä eri puolella ketjun perus-molekyylin kefalosporiini johtanut useita puolisynteettisiä yhdisteitä, jaettu kolme sukupolvea esitetty seuraavassa taulukossa:
β-laktamaasin Estäjät:
A. klavulaanihappo:
(en) Sisältää β-lactam ring.
(ii) eristetty Streptomyces clavuligeruksesta.
(iii) β-laktamaasin irreversiibeli esto.
(iv) klavulaanihappo myös tuhosi entsyymin pysyvästi inaktivoidun-”itsemurhien eston”.,
(v) A combination formulation of potassium clavulanate with amoxicillin- ”Clavulanate-potentiated amoxicillin”.
(vi) This combination useful in skin and enteric infection.
(vii) Dosage: 2.5 mg/kg in combination with amoxicillin (10mg/kg) twice daily.
ADVERTISEMENTS:
B. Sulbactam:
(i) Similar spectrum to that of the clavulanic acid, but less potent inhibitor.
(ii) Less able to penetrate cells than clavulanic acid.
(iii) A combination formulation of sulbactam with ampicillin in human.,
muut β-laktaamiantibiootit:
a.karbapeneemit: Imipeneemi.
(i) eristetty Streptomyces Cattleyasta.
(ii) estävät bakteerien soluseinäsynteesiä.
(iii) laajin spektri β-laktaami.
(iv) Aktiivinen gm: ää vastaan.( + ) ja gm.(- ) bakteerit, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa ja anaerobit.
(v) haittavaikutukset-allerginen reaktio, pahoinvointi, ripuli, kouristukset.
B. Monobaktaamit: Atstreonaami:
(i) rakenteessa yksi β-laktaamirengas.
(ii) häiritsevät soluseinän synteesiä.
(iii) tehoaa vain gm: ään.(- ) enterobasilli.,
(iv) ei ristiherkkyyttä penisilliinin kanssa.