Luokitus
Buprenorfiinia (Suboxone, Subutex) on semi-synteettinen thebaine johdannainen, joka on sekä kipua lievittävä ja opioidiantagonistin ominaisuuksia. Kipulääke buprenorfiini on noin 25-40 kertaa tehokkaampi kuin morfiini ja kuten opioidi-antagonisti on suurin piirtein naltreksonia. Buprenorfiinia määrätään hydrokloridimuodossa ja terapeuttiset annokset vaihtelevat 0,3 – 0,6 mg parenteraalisesti annettuna tai 0,2-0.,4 mg sublinguaalisesti 6-8 tunnin välein. Suurempia vuorokausiannoksia (2 – 16 mg vuorokaudessa) on käytetty onnistuneesti opiaattivieroituksen tai ylläpitohoidon hoitoon. Yliannostuksen oireita ovat sekavuus, huimaus, pupillit, aistiharhat, hypotensio, hengitysvaikeudet, kouristukset ja kooma. Pelkästään buprenorfiinin yliannostuksesta ja monilääkkeisestä käytöstä johtuvia kuolemantapauksia on raportoitu.,
Aineenvaihduntaa
Buprenorfiini metaboloituu nopeasti maksassa sytokromi P450-järjestelmä muodostaa farmakologisesti aktiivisen N-dealkylaation kautta muodostuneita metaboliitti, norbuprenorphine ja glukuronidikonjugaatteja. Buprenorfiini ja norbuprenorfiini erittyvät virtsaan lähes yksinomaan glukuronideina, joissa on havaittu hyvin vähän vapaata lääkettä. Tutkimukset osoittavat, että pitoisuus ilmainen buprenorfiinia ja norbuprenorphine virtsassa voi olla alle 1 ng/mL, kun terapeuttinen hallinto, mutta voi vaihdella jopa 20 ng/mL väärinkäyttöä tilanteissa., Yhteensä buprenorfiini ja norbuprenorphine pitoisuudet virtsassa vaihtelevat 0,5 – 2936 ng/mL ja 4.0 – 4462 ng/mL, vastaavasti,on ilmoitettu seuraavat päivittäinen annos välillä 0,2 – 24 mg. Vastaava mediaani norbuprenorfiinin ja buprenorfiinin suhde oli 0,23. Suhteessa on kuitenkin merkittävää yksilöiden välistä ja sisäistä vaihtelua, koska norbuprenorfiinin eliminaatiokinetiikka on hitaampaa; siksi annokseen ja näytteenottoaikaan vaikuttaa suuresti suhde. Noin 95% merkitystä annoksesta erittyy 144 tunnin kuluessa, 68% ulosteeseen ja 27% virtsaan.,
Väärin
Kuten metadonin, kun buprenorfiinia on ottanut henkilö, joka on riippuvainen heroiinin tai muiden opioidien, buprenorfiini vähentää tupakanhimoa ja auttaa henkilö pysyä drug-free. Opioidivaikutustensa vuoksi buprenorfiinia voivat käyttää hyväkseen myös erityisesti henkilöt, jotka eivät ole fyysisesti riippuvaisia opioideista. Metadoniin verrattuna buprenorfiinilla on suhteellisen pienempi väärinkäytön, riippuvuuden ja sivuvaikutusten riski, ja sillä on pidempi vaikutusaika., Koska buprenorfiini on osittainen opioidi agonisti, sen opioidien vaikutuksia, kuten euforiaa ja hengityksen masennus, sekä sen sivuvaikutuksia, päästä kattoon mahdollisimman tehokkaasti, toisin kuin metadonin tai heroiinin. Tästä syystä buprenorfiini voi olla turvallisempi kuin metadoni, kunhan sitä ei yhdistetä rauhoittavien lääkkeiden, kuten rauhoittavien lääkkeiden tai alkoholin kanssa. Buprenorfiinin sivuvaikutukset ovat samanlaisia kuin muilla opioideilla ja voivat sisältää pahoinvointia, oksentelua ja ummetusta., Sekä buprenorfiini että buprenorfiini yhdessä naloksonin kanssa voivat johtaa opioidwithrawalin oireyhtymään, jos ihmiset käyttävät suuria annoksia muita opioideja. Oireita opioidien vieroitusoireet voivat sisältää: dysforia, pahoinvointi ja oksentelu, lihassäryt ja kouristukset, hikoilu, repiminen, ripuli, lievä kuume, nuha, unettomuus ja ärtyneisyys.
Laboratoriolääketestausta: analyysimenetelmiä
entsyymi-immunomääritystä (EIA) käytetään seulontamenetelmänä buprenorfiinin havaitsemiseksi. Määritys on yhtä ristireaktiivinen kuin buprenorfiinin ensisijainen virtsan metaboliitti norbuprenorfiini., Vahvistus seulotaan positiivinen virtsa tulisi suorittaa tiettyä menetelmää, kuten kaasukromatografia-massaspektrometria (GC/MS) tai nestekromatografia-tandem-massaspektrometria (LC/MS/MS).