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Aquí hay una lista de varios antibióticos Beta-lactámicos.
penicilinas:
(I) Sir Alexander Fleming descubierto en 1928.
(ii) el moho pertenece a Penicillium notatum.
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(III) sustancia cristalina blanca, penicilina bencil, soluble en agua.
(iv) La penicilina bencil tiene un anillo de tiazolidina de cinco miembros y un anillo β-lactámico de cuatro miembros.,
(v) Las penicilinas biosintéticas (Penicilina V) resultan de alterar el medio para el crecimiento de las penicilinas.
(vi) Las penicilinas semisintéticas resultan de la separación de la cadena lateral bencílica del núcleo del ácido 6-aminopenicilánico.
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(vii) la unidad de penicilina es la actividad específica contenida en 0.6 µg de la sal de sodio cristalina de la penicilina G.
(viii) las penicilinas semisintéticas se expresan en términos de peso (mg/kg de peso corporal).,
(ix) Las penicilinas se clasifican según el espectro de actividad antibacteriana.
penicilina G (penicilina bencil) y penicilina Fenoximetil (Penicilina V):
(A) Farmacología:
(i) la penicilina G se descompone por el ácido gástrico, pero la penicilina V es resistente al ácido gástrico.
(ii) se absorbe muy rápidamente en los lugares de inyección parenteral.
(iii) nivel sanguíneo adecuado alcanzado dentro de los 30 minutos por inyección I/M.
(iv) semivida muy corta 20 min.
(v) La semivida sea aumentada usando procaine o benzathine con la penicilina.,
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(vi) procaína penicilina G mantener conc sangre terapéutica. durante 24 horas.
(vii) La penicilina G Benzatina dura 7 días después de la inyección I/M única.
(viii) las penicilinas se excretan a través de la orina por filtración glomerular y secreción tubular activa. La secreción tubular podría ser bloqueada por probenecid para elevar el nivel sérico de penicilina.
(ix) la concentración mínima en sangre requerida es 0.02-0.03 jarra /ml.,
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(x) La penicilina bencil no cruza la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y la barrera intestinal.
(xi) 80% excretado a través de la orina como forma activa dentro de 6 horas, pequeña cantidad con bilis y saliva.
(B) espectro antibacteriano y uso:
(i) Mastitis, infecciones sistémicas y locales en todas las especies (estreptococos, estafilococos y corynebacterium pyogenes). Dosis: unidad de 3 lakhs de cada trimestre afectado en el intervalo de 24 horas.,
ADVERTISEMENTS:
(ii) Pyelonephritis in cattle (Corynebacterium renale).
(iii) Swine erysipelas (Erysipelothrix rhusiopathiae). Dose: 4000 IU/kg at 24 hr. interval.
(iv) Lumpy jaw in cattle (Actinomyces bovis).
(v) Tetanus, pulpy kidney, lamb dysentery (Clostridia).
ADVERTISEMENTS:
(vi) Leptospiral nephritis, Vibrionic abortion (Leptospira canicola).
(vii) Anthrax Bacillus anthracis).
Dose: 1 lakh unit/kg at 12 hr. interval.,
(c) efecto adverso:
(I) problema de poca toxicidad.
(ii) reacciones alérgicas cutáneas en animales pequeños y caballos.
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(iii) diarrea debida al crecimiento excesivo con Clostridium difficile.
(D) Resistencia:
(i) la producción de β-lactamasa por algunas bacterias causa la apertura del anillo β-lactámico que conduce a la inactivación de la penicilina G.
(II) los bacilos Gram negativos son generalmente resistencia.
penicilina Fenoximetil (Penicilina V):
(I) estabilidad ácida y disponible en forma oral.,
(ii) Absorption relatively low.
ADVERTISEMENTS:
(iii) Antibacterial spectrum is similar to penicillin G.
(iv) Dose: 8 mg/kg b.w.
b-Iactamase (Penicillinase) Resistant Penicillin:
1. Cloxacillin, dicloxacillin and oxacillin.
(i) Active against Penicillin G resistant staphylococci.
(ii) Stable in gastric acid.
(iii) Administered orally or parenterally.
(iv) Rapid and effective absorption of cloxacillin than oxacillin.
(v) Partly metabolised in the body.,
(vi) Antibacterial activity of metabolite of cloxacillin similar to parent compound.
(vii) Sodium cloxacillin for mastitis in lactating animal.
(viii) Benzathine penicillin for treatment and prevention of mastitis in dry period.
(ix) Less effective against gm.(-) bacteria.
(x) Side effects like rash, hypersensitivity, hepatitis.
2. Nafcillin and Flucloxacillin:
(i) Similar to cloxacillin and oxacillin.
(ii) Intramammary administration.
(iii) Excreted primarily by liver attaining high concentration in bile.
3., Meticilina:
(i) uso Parenteral debido a una mala absorción oral.
(ii) ineficaz contra gm.(-) bacteria.
(iii) efectos secundarios: depresión medular reversible, reacción alérgica, flebitis, nefritas intersticiales.
penicilinas de amplio espectro:
A. ampicilina:
(I) igual que la penicilina G pero además activa contra gm. (- ) bacterias comparables a las del cloranfenicol y la tertraciclina.
II) preparación oral y parenteral disponible.
(iii) estable en ácido.
(iv) concentración sérica máxima obtenida alrededor de 2 horas., después de la administración oral.
(v) semivida de eliminación 1-1.5 H.
(vi) distribuir por todo el tejido corporal.
(vii) la concentración en bilis 40 veces mayor que el nivel plasmático.
(viii) dosis muy alta administrada durante un largo período sin producir reacción tóxica.
espectro antibacteriano y uso:
(i) infección respiratoria – Streptococcus pneumonae, H. influenza, Strep. Pyogenes.
(II) infección del tracto urinario-E. coli. Streptococcus, Proteus.
(iii) Meningitis-H. influenza, streptococcus pneumonae, N. meningitidis.,
(iv) fiebre tifoidea-Salmonella.
(v) disentería bacilar-Shigella.
(vi) infecciones por Listeria.
efectos secundarios:
(I) Similar a la penicilina G.
(II) Los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad tipo I a la penicilina no deben recibir ampicilina.
B. Amoxicilina:
(i) análogo cercano a la ampicilina.
(ii) ácido estable y bien absorbido por el intestino.
(iii) nivel sérico máximo más alto que la ampicilina después de una dosis oral similar.
(iv) excreción rápida en la orina después de la vía I / V.
(v) semivida de eliminación 90 min en perros y terneros.,
(vi) espectro antibacteriano similar a la ampicilina.
(vii) diarrea como efecto adverso poco frecuente en animales.
penicilinas Antipseudomonales:
1. Carbenicilina:
(I) administrada por vía parenteral.
(ii) se ejercitó rápidamente en la orina.
(iii) espectro antibacteriano similar a la ampicilina.
(iv) buena actividad contra cepas de Proteus y contra Enterobacter.
(v) indicado principalmente en infección por Pseudomonas aeruginosa.
(vi) inactivado por la enzima penicilinasa.,
(vii) efectos secundarios y toxicidad-hipopotasemia, sangrado debido a disfunción plaquetaria, sobrecarga de sodio, reacción de hipersensibilidad ocasional.
2. Ticarcilina:
(I) propiedades similares a la carbenicilina pero con mayor actividad frente a Pseudomonas.
(ii) utilizado en combinación con gentamicina.
(iii) utilizado por vía parenteral.
(iv) inactivado por penicilinasa.
3. Mezlocilina:
(i) Más activo contra Klebsiella y Pseudomonas que la carbenicilina.
(ii) utilizado por vía parenteral.
(iii) excretado en la bilis en un grado significativo.
4., Piperacilina:
(i) actividad Similar a la mezlocilina.
mecanismo de acción antibacteriana:
las paredes celulares de las bacterias son esenciales para su crecimiento y desarrollo normal. El peptidoglicano proporciona estabilidad mecánica rígida. En microorganismos gram positivos, la pared celular es de 50 a 100 moléculas de espesor, pero solo es de 1 o 2 moléculas de espesor en bacterias gram negativas.,
el peptidoglicano consiste en unidades alternas de N-acetil glucosamina y N-acetil ácido murámico, a partir de las cuales se proyecta un péptido tallo, y en la red peptidoglicano, se producen enlaces cruzados entre los péptidos tallo para formar la pared celular rígida, como se explica en la fig. 26.1.
El residuo terminal de glicina del puente de pentaglicina está vinculado al cuarto residuo del pentapéptido (D – ala), liberando el quinto residuo (también D-ala), a través de una reacción trans peptidasa., Por lo tanto, la PBP es un factor vital en la formación de la pared celular y su inhibición por penicilinas dará lugar a un crecimiento celular anormal que conduce a formas filamentosas de bacterias, o un esferoplasto y muerte celular.
dosis:
cefalosporinas:
(I) originadas de la especie Cephalosporium
(II) anillo β-lactámico presente, afectado por β-lactamasa
(iii) más resistente a la degradación que la penicilina (excepto penicilinas)
(IV) cambios en la posición 3, afectan al comportamiento farmacocinético.,
(v) La sustitución de varias cadenas laterales resultó en cefalosporina con una actividad de amplio espectro.
(vi) el mecanismo de acción antibacteriana similar al de la penicilina, es decir, la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.
(vii) ineficaz contra bacterias productoras de cefalosporinasa.
(viii) utilizado en infecciones del tracto respiratorio superior, tracto urinario, piel y tejidos blandos por Staphylococcus aureus, infecciones sistémicas por gm sensible. (+) y gm. (- ) bacterias e infecciones potencialmente mortales antes de la identificación de un organismo específico.,
(ix) excretado por el riñón a través de filtración glomerular y secreción tubular.
(x) sólo cefoperazona se elimina (80%) por excreción biliar.
(xi) metabolismo mínimo.
(xii) efectos secundarios y toxicidad: erupción, eosinofilia, reactividad cruzada a cefalosporinas en personas hipersensibles a penicilinas, pruebas de función hepática elevadas, diarrea, hipoprotrombinemia y nefrotoxicidad.,
(xiii) La adición de diferentes cadenas laterales a la molécula básica de cefalosporina dio como resultado un número de compuestos semisintéticos divididos en tres generaciones que se muestran en la siguiente tabla:
inhibidores de β-lactamasa:
A. ácido clavulánico:
(i) contiene anillo β-lactámico.
(ii) aislado de Streptomyces clavuligerus.
(iii) inhibición Irreversible de la β-lactamasa.
(iv) El ácido clavulánico también destruido, la enzima permanentemente inactivada – «inhibición suicida».,
(v) A combination formulation of potassium clavulanate with amoxicillin- «Clavulanate-potentiated amoxicillin”.
(vi) This combination useful in skin and enteric infection.
(vii) Dosage: 2.5 mg/kg in combination with amoxicillin (10mg/kg) twice daily.
ADVERTISEMENTS:
B. Sulbactam:
(i) Similar spectrum to that of the clavulanic acid, but less potent inhibitor.
(ii) Less able to penetrate cells than clavulanic acid.
(iii) A combination formulation of sulbactam with ampicillin in human.,
otros antibióticos β-lactámicos:
A. Carbapenems: Imipenem.
(I) aislado de Streptomyces Cattleya.
(II) inhibe la síntesis de la pared celular de las bacterias.
(iii) β-lactámico de espectro más amplio.
(iv) activo contra gm.(+) y gm.(- ) bacterias incluyendo Pseudomonas aeruginosa y anaerobios.
(v) efectos Secundarios: reacción alérgica, náuseas, diarrea, convulsiones.
B. Monobactams: Aztreonam:
(i) Un solo anillo ß-lactámico en la estructura.
(II) interfieren en la síntesis de la pared celular.
(iii) solo eficaz contra los gm.(-) bacilos entéricos.,
(iv) sin sensibilidad cruzada con penicilina.