Classification
Buprenorphine (Suboxone, Subutex) es un derivado semisintético de la tebaína que tiene propiedades analgésicas y antagonistas opioides. Como analgésico, la buprenorfina es aproximadamente de 25 a 40 veces más potente que la morfina y como antagonista opioide es aproximadamente equivalente a la naltrexona. La buprenorfina se prescribe en forma de clorhidrato y las dosis terapéuticas varían de 0.3-0.6 mg cuando se administra por vía parenteral, o 0.2-0.,4 mg sublingualmente, cada 6-8 horas. El uso de dosis diarias más grandes (2-16 mg diarios) se ha utilizado con éxito para el tratamiento de la retirada o mantenimiento de opiáceos. Los síntomas de sobredosis incluyen confusión, mareos, pupilas puntiformes, alucinaciones, hipotensión, dificultad respiratoria, convulsiones y coma. Se han notificado casos de muerte por sobredosis de buprenorfina sola y por uso de poli-fármacos.,
metabolismo
la buprenorfina se metaboliza rápidamente en el hígado por el sistema del citocromo P450 para formar un metabolito N-desalquilado farmacológicamente activo, norbuprenorfina y conjugados glucurónidos. La buprenorfina y la norbuprenorfina se excretan en la orina casi exclusivamente como glucurónidos, detectándose muy poco fármaco libre. Los estudios indican que la concentración de buprenorfina y norbuprenorfina libres en la orina puede ser inferior a 1 ng/mL después de la administración terapéutica, pero puede variar hasta 20 ng/mL en situaciones de abuso., Se han notificado concentraciones totales de buprenorfina y norbuprenorfina en orina, que oscilan entre 0,5 – 2936 ng/mL y 4,0 – 4462 ng/mL,respectivamente, tras dosis diarias de entre 0,2 – 24 mg. La mediana correspondiente de la relación norbuprenorfina / buprenorfina fue de 0,23. Sin embargo, existe una variabilidad inter e intra individual significativa en la relación porque la cinética de eliminación de la norbuprenorfina es más lenta; por lo tanto, la relación está muy influenciada por la dosis y el tiempo de la muestra. Aproximadamente el 95% de una dosis marcada se excreta en 144 horas, el 68% en las heces y el 27% en la orina.,
abuso
Al igual que la metadona cuando un individuo adicto a la heroína u otro opioide toma buprenorfina, la buprenorfina reduce el antojo y ayuda a la persona a mantenerse libre de drogas. Debido a sus efectos opioides, la buprenorfina también puede ser abusada, particularmente por personas que no son físicamente dependientes de los opioides. En comparación con la metadona,la buprenorfina tiene un riesgo relativamente menor de abuso, dependencia y efectos secundarios, y tiene una duración de acción más larga., Debido a que la buprenorfina es un agonista opioide parcial, sus efectos opioides, como la euforia y la depresión respiratoria, así como sus efectos secundarios, alcanzan un techo de efecto máximo, a diferencia de la metadona o la heroína. Por esta razón, la buprenorfina puede ser más segura que la metadona, siempre y cuando no se combine con sedantes como tranquilizantes o alcohol. Los efectos secundarios de la buprenorfina son similares a los de otros opioides y pueden incluir náuseas, vómitos y estreñimiento., Tanto la buprenorfina como la buprenorfina con naloxona pueden provocar el síndrome opioidwithdrawal si se usan en personas que toman dosis altas de otros opioides. Los síntomas de la abstinencia pueden incluir: disforia, náuseas y vómitos, dolores musculares y calambres, sudoración, lagrimeo, diarrea, fiebre, congestión nasal, insomnio e irritabilidad.
Laboratorio de pruebas de drogas: Métodos de análisis
Enzyme immunoassay (EIA) se utiliza como un método de detección para la detección de buprenorfina. El ensayo tiene reactividad cruzada igual a la norbuprenorfina, el metabolito urinario primario de la buprenorfina., La confirmación de orina positiva examinada debe realizarse mediante un método específico, como cromatografía de gases-espectrometría de masas (GC/MS) o cromatografía de líquidos-espectrometría de masas en tándem (LC/MS/MS).