Pharmacologic classification: glucocorticoid
Therapeutic classification: anti-inflammatory, immunosuppressant
Pregnancy risk category NR
Pharmacodynamics
Anti-inflammatory and immunosuppressant action: Dexamethasone stimulates the synthesis of enzymes needed to decrease the inflammatory response., Es bewirkt eine Unterdrückung des Immunsystems durch Verringerung der Aktivität und des Volumens des Lymphsystems, Herstellung einer Lymphozytopenie (hauptsächlich T-Lymphozyten), Verringerung der Passage von Immunkomplexen durch Basalmembranen und möglicherweise durch Unterdrückung der Reaktivität von Gewebe auf Antigen-Antikörper-Wechselwirkungen.
Medikament ist ein lang wirkendes synthetisches Adrenocorticoid mit starker entzündungshemmender Aktivität und minimalen Mineralocorticoid-Eigenschaften. Es ist 25 bis 30 mal stärker als ein gleiches Gewicht von Hydrocortison.
Das Acetatsalz ist eine Suspension und sollte nicht I. V. verwendet werden., Es ist besonders nützlich als entzündungshemmendes Mittel bei intraartikulären, intradermalen und intralesionalen Injektionen.
Das Natriumphosphatsalz ist hochlöslich und hat einen schnelleren Beginn und eine kürzere Wirkungsdauer als das Acetatsalz. Es wird am häufigsten für Hirnödeme und nicht reagierenden Schock verwendet. Es kann auch bei intraartikulären, intralesionalen oder Weichteilentzündungen eingesetzt werden. Dexamethason wird auch als Behandlung für Chemotherapie-induzierte Übelkeit und Asthma bronchiale Symptome und als diagnostischer Test für Cushing-Syndrom verwendet.,
Pharmakokinetik
Absorption: Nach oraler Anwendung wird das Arzneimittel leicht resorbiert. Die Injektionssuspension hat einen variablen Beginn und eine variable Wirkungsdauer, je nachdem, ob sie in einen intraartikulären Raum, einen Muskel oder die Blutversorgung des Muskels injiziert wird. Nach I. V. Injektion wird Dexamethason schnell und vollständig in das Gewebe absorbiert.
Verteilung: Schnell aus dem Blut entfernt und an Muskeln, Leber, Haut, Darm und Nieren verteilt. Dexamethason ist schwach an Plasmaproteine (Transkortin und Albumin) gebunden. Nur der ungebundene Teil ist aktiv., Adrenocorticoide erscheinen in der Muttermilch und der Plazenta.
– Stoffwechsel: Metabolisiert in der Leber zu inaktiven glucuronid-und Sulfat-Metaboliten.
Ausscheidung: Inaktive Metaboliten und geringe Mengen an nicht metabolisierten Arzneimitteln werden über die Nieren ausgeschieden. Unbedeutende Mengen werden auch im Kot ausgeschieden; Die biologische Halbwertszeit beträgt 36 bis 54 Stunden.,
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients hypersensitive to drug or its components and in those with systemic fungal infections.,
Verwenden Sie vorsichtig bei Patienten mit den letzten MI, GI Geschwür, Nierenerkrankungen, Bluthochdruck, Osteoporose, Diabetes mellitus, Hypothyreose, Zirrhose, Divertikulitis, unspezifische Colitis ulcerosa, jüngsten Darm-Anastomosen, thromboembolische Störungen, Krampfanfälle, Myasthenia gravis, Herzinsuffizienz, Tuberkulose, Herpes simplex, emotionale Instabilität und psychotische Tendenzen. Da einige Formulierungen Sulfit-Konservierungsstoffe enthalten, verwenden Sie auch vorsichtig bei Patienten, die empfindlich auf Sulfite reagieren.
Wechselwirkungen
Drogen-Droge., Aminoglutethimid: Kann den Verlust der Dexamethason-induzierten Nebennierenunterdrückung verursachen. Überwachen Sie den Patienten auf Wirkung.Amphotericin B, Diuretika: Erhöht das Risiko einer Hypokaliämie. Überwachen Sie den Serumkaliumspiegel.
Antazida, cholestyramin, colestipol: reduziert die kortikoid-Wirkung. Überwachen Sie den Patienten genau und passen Sie die Dosierung nach Bedarf an.
Aspirin, NSAIDs: Kann das Risiko von GI-Ulzerationen erhöhen. Verwenden Sie vorsichtig zusammen.
Barbiturate, Phenytoin, Rifampin: Kann verminderte Kortikosteroidwirkung verursachen. Passen Sie die Dosierung nach Bedarf an.
Herzglykoside: Hypokaliämie kann das Toxizitätsrisiko erhöhen., Passen Sie die Dosierung nach Bedarf an.
Ephedrin: Kann eine verminderte Halbwertszeit und eine erhöhte Clearance von Dexamethason verursachen. Überwachen Sie den Patienten auf Wirkung.
Östrogene, orale Kontrazeptiva: Kann Dexamethason-Stoffwechsel durch Erhöhung der Transkortinspiegel zu reduzieren. Überwachen Sie den Patienten sorgfältig.
Insulin, orale Antidiabetika: Erhöht das Risiko von Hyperglykämie. Passen Sie die Dosierung nach Bedarf an.
Isoniazid, Salicylate: Erhöht den Stoffwechsel dieser Arzneimittel. Überwachen Sie den Patienten sorgfältig.
Ketoconazol: Kann die Fläche unter der Kurve erhöhen und die Clearance von Dexamethason verringern. Überwachen Sie den Patienten auf erhöhte Nebenwirkungen.,
Orale Antikoagulanzien: Verringert die gerinnungshemmende Wirkung. Überwachen Sie PT und INR genau.
Kaliumabbauende Diuretika: Kann Hypokaliämie verursachen. Überwachen Sie den Serumkaliumspiegel.
Haut-test-Antigene: Verringert die Antwort. Verschieben Sie den Hauttest, bis die Therapie abgeschlossen ist.
Toxoide, Impfstoffe: Verringert die Antikörperreaktion und erhöht das Risiko neurologischer Komplikationen. Vermeiden Sie die Verwendung zusammen.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Erhöht das Risiko von Magenreizungen und Magengeschwüren. Entmutigen Sie Alkoholkonsum.,
Adverse reactions
CNS: euphoria, insomnia, psychotic behavior, pseudotumor cerebri, vertigo, headache, paresthesia, seizures.
CV: heart failure, hypertension, edema, arrhythmias, thrombophlebitis, thromboembolism.
EENT: cataracts, glaucoma.
GI: peptic ulceration, GI irritation, increased appetite, pancreatitis, nausea, vomiting.
GU: menstrual irregularities.
Metabolic: hypokalemia, hypocalcemia, hyperglycemia, carbohydrate intolerance, increased urine glucose and calcium levels.
Musculoskeletal: muscle weakness, osteoporosis, growth suppression in children.,
Haut: Hirsutismus, verzögerte Wundheilung, Akne, Hautausschläge, Atrophie an I. M. Injektionsstellen.
Andere: Anfälligkeit für Infektionen, akute Nebenniereninsuffizienz nach erhöhtem Stress (Infektion, Operation oder Trauma) oder abruptem Entzug nach Langzeittherapie, Polsterzustand (Mondgesicht, Büffelbuckel, zentrale Fettleibigkeit), Wachstumsunterdrückung bei Kindern, vermehrtes Schwitzen, Hirsutismus.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den Glukose-und Cholesterinspiegel erhöhen. Kann den Kalium -, Kalzium -, T3-und T4-Spiegel senken.,
Überdosierung und Behandlung
Akute Einnahme, auch in massiven Dosen, stellt selten ein klinisches Problem dar. Toxische Anzeichen und Symptome treten selten auf, wenn das Arzneimittel auch in großen Dosierungsbereichen weniger als 3 Wochen lang angewendet wird. Langfristige Anwendung verursacht jedoch nachteilige physiologische Auswirkungen, einschließlich Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse, Cushingoid-Aussehen, Muskelschwäche und Osteoporose.
Bei großer, akuter Überdosierung umfasst die Behandlung Magenspülung oder Emesis und die üblichen unterstützenden Maßnahmen.,
Spezielle überlegungen 
ALARM Nach abrupten entzug, patienten kann erfahrung rebound entzündung, müdigkeit, schwäche, arthralgie, fieber, schwindel, lethargie, depression, ohnmacht, orthostatische hypotonie, dyspnoe, anorexie, oder hypoglykämie. Nach längerem Gebrauch kann ein plötzlicher Entzug tödlich sein. Dosis muss allmählich verjüngt werden.
Bestimmen Sie, ob der Patient empfindlich auf andere Kortikosteroide ist.
Für bessere Ergebnisse und weniger Toxizität, betrachten Sie eine einmal tägliche Dosis am Morgen.,
Die meisten Nebenwirkungen auf Kortikosteroide sind dosis-oder dauerabhängig.
Geben Medikament durch I. M. Injektion tief in Gesäßmuskel. Seiten drehen. Vermeiden Sie S. C. Injektion.
Medikament wird investigativ verwendet, um hyaline Membran-Krankheit (Respiratory distress syndrome) bei Frühgeborenen zu verhindern. Die Suspension (Phosphatsalz) wird I. M. der Mutter zwei-oder dreimal täglich für 2 Tage vor der Entbindung gegeben.,
Dexamethason verursacht falsch-negative ergebnisse in der nitroblue tetrazolium test für systemische bakterielle infektionen und verringert 131I aufnahme und protein-gebundene jodspiegel in Schilddrüsenfunktion tests.
Dexamethason, wenn es für Hirnödeme verwendet wird, kann eine Abnahme der Aufnahme von radioaktivem Material verursachen und die Ergebnisse des Gehirnscans verändern.
Pädiatrische Patienten
Langfristige Verwendung von Medikamenten bei Kindern und Jugendlichen kann das Wachstum und die Reifung verzögern.
Patientenbildung
Sagen Sie dem Patienten, dass er das Medikament nicht abrupt oder ohne ärztliche Genehmigung absetzen soll.,
Weisen Sie den Patienten an, Drogen mit Nahrung oder Milch zu nehmen.
Lehren Patienten Anzeichen einer frühen Nebenniereninsuffizienz: Müdigkeit, Muskelschwäche, Gelenkschmerzen, Fieber, Anorexie, Übelkeit, Dyspnoe, Schwindel und Ohnmacht.
Reaktionen können häufig, ungewöhnlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Kanada nur
◇ Unbeschrifteten klinischen Gebrauch