Klassifikation
Buprenorphin (Suboxone, Subutex) er en semi-syntetisk thebain-derivat, der har både en smertestillende og opioid antagonist egenskaber. 25 Til 40 gange mere potent end morfin, og som en opioidantagonist svarer den omtrent til naltre .on. Buprenorphin er ordineret i hydrochloridformen, og terapeutiske doser varierer fra 0,3 – 0,6 mg, når de gives parenteralt eller 0,2 – 0.,4 mg sublingualt hver 6. – 8. time. Brugen af større daglige doser (2 – 16 mg dagligt) har været anvendt med succes til behandling af opiat tilbagetrækning eller vedligeholdelse. Overdosering symptomer omfatter forvirring, svimmelhed, lokalisere elever, hallucinationer, hypotension, åndedrætsbesvær, kramper og koma. Der er rapporteret om dødsfald på grund af overdosering med buprenorphin alene og ved brug af poly-medikamenter.,
metabolisme
buprenorphin metaboliseres hurtigt i leveren af cytokrom P450-systemet til dannelse af en farmakologisk aktiv n-dealkyleret metabolit, norbuprenorphin og glucuronidkonjugater. Buprenorphin og norbuprenorphin udskilles næsten udelukkende i urinen, da glucuronider med meget lidt frit lægemiddel detekteres. Undersøgelser indikerer, at koncentrationen af fri buprenorphin og norbuprenorphin i urinen kan være mindre end 1 ng/mL efter terapeutisk administration, men kan variere op til 20 ng/mL i misbrugssituationer., Alt buprenorphin og norbuprenorphine koncentrationer i urin, der spænder fra 0,5 – 2936 ng/mL og 4.0 – 4462 ng/mL, henholdsvis,er blevet rapporteret efter daglige doser på mellem 0,2 – 24 mg. Det tilsvarende median norbuprenorphin til buprenorphin-forhold var 0, 23. Der er imidlertid signifikant Inter-og intra-individuel variabilitet i forholdet, fordi elimineringskinetikken af norbuprenorphin er langsommere; derfor er forholdet stærkt påvirket af dosering og prøvetid. 95% af en mærket dosis udskilles inden for 144 timer, 68% i fæces og 27% i urinen.,misbrug
som metadon når buprenorphin tages af en person, der er afhængig af heroin eller andet opioid, reducerer buprenorphin trangen og hjælper personen med at forblive stoffri. På grund af dets opioidvirkninger kan buprenorphin også misbruges, især af personer, der ikke er fysisk afhængige af opioider. Sammenlignet med metadon har buprenorphin en relativt lavere risiko for misbrug,afhængighed og bivirkninger, og det har en længere varighed af handling., Fordi buprenorphin er en delvis opioidagonist, når dens opioidvirkninger, såsom eufori og åndedrætsdepression, såvel som dens bivirkninger, et loft for maksimal effekt, i modsætning til med metadon eller heroin. Af denne grund kan buprenorphin være sikrere end metadon, så længe det ikke kombineres med beroligende midler såsom beroligende midler eller alkohol. Bivirkningerne af buprenorphin ligner dem af andre opioider og kan omfatte kvalme, opkastning og forstoppelse., Både buprenorphin og buprenorphin med Nalo .on kan resultere i opioiddraithdra .al syndrom, hvis det bruges af mennesker i høje doser af andre opioider. Symptomer på opioidabstinenser kan omfatte: dysfori, kvalme og opkast, muskelsmerter og kramper, svedeture, tåreflåd, diarré, mild feber, løbende næse, søvnløshed og irritabilitet.
Laboratoriemedicinstest: analysemetoder
en .ymimmunoassay (EIA) anvendes som en screeningsmetode til påvisning af buprenorphin. Analysen har lige krydsreaktivitet over for norbuprenorphin, den primære urinmetabolit af buprenorphin., Bekræftelse af screenede positive uriner skal udføres ved en specifik metode, såsom gaskromatografi-massespektrometri (GC/MS) eller væskekromatografi-tandem massespektrometri (LC/MS/MS).