Classification
Buprenorphin (Suboxon, Subutex) ist ein halbsynthetisches Thebainderivat, das sowohl analgetische als auch opioidantagonistische Eigenschaften aufweist. Als Analgetikum ist Buprenorphin etwa 25 bis 40 Mal stärker als Morphin und als Opioidantagonist entspricht es in etwa Naltrexon. Buprenorphin wird in der Hydrochloridform verschrieben und therapeutische Dosierungen reichen von 0,3 – 0,6 mg bei parenteraler Verabreichung oder 0,2 – 0.,4 mg sublingual, alle 6-8 Stunden. Die Anwendung größerer Tagesdosen (2 – 16 mg täglich) wurde erfolgreich zur Behandlung von Opiatentzug oder-erhalt eingesetzt. Zu den Symptomen einer Überdosierung gehören Verwirrung, Schwindel, punktuelle Pupillen, Halluzinationen, Hypotonie, Atembeschwerden, Krampfanfälle und Koma. Todesfälle aufgrund einer Buprenorphin-Überdosierung allein und durch Polydrogenkonsum wurden berichtet.,
Metabolismus
Buprenorphin wird in der Leber durch das Cytochrom P450-System schnell metabolisiert, um einen pharmakologisch aktiven N-dealkylierten Metaboliten, Norbuprenorphin und Glucuronid-Konjugate, zu bilden. Buprenorphin und Norbuprenorphin werden fast ausschließlich als Glucuronide mit sehr wenig freiem Arzneimittel im Urin ausgeschieden. Studien zeigen, dass die Konzentration von freiem Buprenorphin und Norbuprenorphin im Urin nach therapeutischer Verabreichung weniger als 1 ng/ml betragen kann, in Missbrauchssituationen jedoch bis zu 20 ng/ml betragen kann., Die Gesamtkonzentrationen von Buprenorphin und Norbuprenorphin im Urin im Bereich von 0,5 – 2936 ng/ml bzw. 4,0 – 4462 ng/ml wurden nach täglichen Dosen zwischen 0,2 – 24 mg berichtet. Das entsprechende mediane Norbuprenorphin-Buprenorphin-Verhältnis betrug 0,23. Es gibt jedoch eine signifikante inter-und intra-individuelle Variabilität im Verhältnis, da die Eliminationskinetik von Norbuprenorphin langsamer ist; Daher wird das Verhältnis stark von Dosierung und Probenzeit beeinflusst. Ungefähr 95% einer markierten Dosis werden innerhalb von 144 Stunden, 68% im Kot und 27% im Urin ausgeschieden.,
Missbrauch
Wie Methadon wenn Buprenorphin von einer Person eingenommen wird, die süchtig nach Heroin oder anderen Opioiden ist, reduziert Buprenorphin das Verlangen und hilft der Person, drogenfrei zu bleiben. Aufgrund seiner Opioidwirkung kann Buprenorphin auch missbraucht werden, insbesondere von Personen, die körperlich nicht von Opioiden abhängig sind. Im Vergleich zu Methadon hat Buprenorphin ein relativ geringeres Risiko für Missbrauch, Abhängigkeit und Nebenwirkungen und eine längere Wirkungsdauer., Da Buprenorphin ein partieller Opioidagonist ist, erreichen seine Opioidwirkungen wie Euphorie und Atemdepression sowie seine Nebenwirkungen im Gegensatz zu Methadon oder Heroin eine Grenze maximaler Wirkung. Aus diesem Grund kann Buprenorphin sicherer sein als Methadon, solange es nicht mit Beruhigungsmitteln wie Beruhigungsmitteln oder Alkohol kombiniert wird. Die Nebenwirkungen von Buprenorphin ähneln denen anderer Opioide und können Übelkeit, Erbrechen und Verstopfung umfassen., Sowohl Buprenorphin als auch Buprenorphin mit Naloxon können zum Opioidwithdrawal-Syndrom führen, wenn sie von Personen mit hohen Dosen anderer Opioide angewendet werden. Symptome eines Opioidentzugs können sein: Dysphorie, Übelkeit und Erbrechen, Muskelschmerzen und-krämpfe, Schwitzen, Reißen, Durchfall, leichtes Fieber, laufende Nase, Schlaflosigkeit und Reizbarkeit.
Labormedikamententests: Analysemethoden
Der Enzymimmunoassay (EIA) wird als Screening-Methode zum Nachweis von Buprenorphin verwendet. Der Assay hat die gleiche Kreuzreaktivität wie Norbuprenorphin, der primäre Harnmetabolit von Buprenorphin., Die Bestätigung gescreenteter positiver Urine sollte mit einer bestimmten Methode wie Gaschromatographie-Massenspektrometrie (GC/MS) oder Flüssigkeitschromatographie-Tandem-Massenspektrometrie (LC/MS/MS) durchgeführt werden.